UPUTE
o medicinskoj uporabi lijeka

Mrtva je registracija:

Trgovački naziv lijeka: Sparflo

Međunarodni nezaštićeni naziv lijeka: sparfloksacin.

Kemijski naziv: 5-amino-1-ciklopropil-7- (cis-3,5-dimetil-l-pirazinil) -b, 8-difluoro-1,4-dihidro-4-okso-3-kinolin-karboksilna kiselina

Oblik doziranja:

sastojci:

Opis: gotovo bijele ili svijetlo žute ovalne obložene tablete, s jedne strane - opasne, na drugoj žigosanje "200".

Farmakoterapijska skupina:

ATX kod: J01MA09

Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Antimikrobno sredstvo, derivat fluorokinolona, ​​inhibira despiralizirajuće dijelove kromosomske DNA bakterijske DNA giraze.

Niska toksičnost za stanice mikroorganizma posljedica je nedostatka giraza u njima.

To je baktericidno antimikrobno sredstvo sa širokim spektrom djelovanja, kako u odnosu na gram-pozitivnu tako i na gram-negativnu floru. Prednost lijeka je veća aktivnost prema gram-pozitivnim kokama i anaerobima u usporedbi s fluorokinolonima prethodnih generacija. U odnosu na gram-negativnu floru pokazuje aktivnost sličnu aminoglikozidima.

Gram-pozitivni mikroorganizmi imaju baktericidno djelovanje samo tijekom perioda podjele, gram-negativni organizmi također imaju period mirovanja, jer ne utječu samo na DNA girazu, nego i uzrokuju lizu stanične stijenke.

On sprječava transkripciju genetskog materijala bakterija potrebnih za njihov normalan metabolizam, što dovodi do brzog smanjenja sposobnosti bakterija da se dijele. Kao rezultat njegovog djelovanja, ne dolazi do paralelnog razvoja otpornosti na druge antibiotike koji ne spadaju u skupinu inhibitora giraze, što ga čini vrlo učinkovitim protiv bakterija koje su rezistentne, na primjer, na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline i mnoge druge antibiotike.

Slijedeći patogeni su vrlo osjetljivi na sparfloksacin: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp. Proteus spp. (indol-pozitivan i indol-negativan), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Sparfloksacin karakterizira visoka aktivnost protiv Mycobacterium tuberculosis, uključujući višestruke rezistentne sojeve.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xocardia asteroides, u pravilu, osjetljivi su na sparfloksacin.

Sljedeći mikroorganizmi imaju umjerenu osjetljivost: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

Uz nekoliko iznimaka, anaerobni mikroorganizmi su umjereno osjetljivi (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Ili otporni (Bacteroides spp.). Sparfloksacin nije učinkovit protiv Treponema pallidum.

Otpornost na sparfloksacin razvija se vrlo sporo, jer, s jedne strane, nakon njegovog djelovanja, praktički nema postojanih mikroorganizama, as druge strane, bakterijske stanice nemaju enzime koji ga inaktiviraju.

Nema unakrsne rezistencije na druge antimikrobne lijekove.

Što se tiče Pseudomonas aeruginosa i drugih gram-negativnih bacila, inferiorno je u odnosu na ciprofloksacin.

Djeluje postbibiotički: mikroorganizmi se ne razmnožavaju unutar 0,5 - 4 sata nakon što lijek nestane iz plazme.

farmakokinetika
Apsorpcija nakon gutanja je oko 90%. Stupanj apsorpcije se ne mijenja kada se lijek uzima s hranom ili mlijekom. Hrana usporava brzinu apsorpcije, ali ne mijenja stupanj apsorpcije, tako da je maksimalna koncentracija sparfloksacina zabilježena 30 minuta kasnije nego na prazan želudac.

Dobro raspoređena u tjelesnim tkivima (osim tkiva bogatog mastima, uključujući i živčana tkiva), koncentracija u tkivima i tekućinama donjih dišnih puteva premašuje koncentraciju u plazmi. Pronađeno u visokim koncentracijama u alveolarnim makrofagima. Terapijske koncentracije postižu se u slini, žuči, crijevima, abdominalnim i zdjeličnim organima, bubrezima i urinarnim organima, plućnom tkivu, bronhijalnom sekretu, koštanom tkivu, mišićima, sinovijalnoj tekućini i zglobnoj hrskavici, peritonealnoj tekućini i koži. U cerebrospinalnoj i intraokularnoj tekućini nalazi se 10% koncentracije lijeka u plazmi.

Lijek ima veliki volumen raspodjele - 3,9 ± 0,8 l / kg, što premašuje ovaj pokazatelj za druge fluorokinolone. Komunikacija s proteinima krvne plazme (uglavnom albumina) čini oko 45%.

Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije nakon oralne primjene je 400 mg - 3-6 h, koncentracija tkiva je 2-12 puta veća nego u plazmi. Koncentracija lijeka u serumu je linearno ovisna o vrijednosti koja se uzima prije pl.

Aktivnost se neznatno smanjuje kod kiselih pH vrijednosti.

Metzboliziruyutsya u jetri, izlučuje se u izmetu (30-50%) i uz urin (tubularna filtracija i tubularna sekrecija) - od njih, nepromijenjena, oko 10% oralno unesenog vina. Vrijeme poluživota je 16-30 sati, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom produžuje se poluživot.

Kod kroničnog zatajenja bubrega, postotak lijeka se izlučuje kroz bubrege. smanjuje se, ali kada je klirens kreatinina iznad 20 ml / min, njegovo nakupljanje u tijelu se ne događa, jer paralelno s tim dolazi do povećanja metabolizma i izlučivanja s izmetom.

Indikacije za uporabu
Zarazne i upalne bolesti koje uzrokuje osjetljiva mikroflora:

- infekcije dišnog sustava, upale pluća,: kronična opstruktivna plućna bolest u akutnoj fazi, uzrokovane upale pluća, Streptococcus Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella Moraxella catarrhalis, upale pluća, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pluća.. Chlamydia pneumoniae;
- infekcije srednjeg uha, paranazalnih sinusa, osobito ako su uzrokovane 1-negativnim patogenima, uključujući Pseudomonas spp.. ili Staphylococcus spp.;
- infekcije oka;
- infekcije bubrega i urinarnog trakta (cistitis, ne-gonokokni uretritis, pijelitis);
- genitalne infekcije (uključujući adneksitis, prostatitis);
- infekcije trbušne šupljine (bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta, uključujući one uzrokovane šigelom i salmonelom, bilijarnim traktom);
- infekcije kože i mekih tkiva (apsces, pioderma, furunkuloza, infektivni dermatitis),
- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis);
- infekcije na pozadini imunodeficijencije, uključujući na pozadini liječenja imunopresivima ili u bolesnika s neutroninijom;
- spolno prenosive bolesti: gonoreja, klamidija;
- plućna tuberkuloza (za liječenje tuberkuloze otporne na lijekove ili u slučaju nepodnošenja terapije prve linije);
- guba.

kontraindikacije
Preosjetljivost na sastojke lijeka, epilepsiju, starost do 18 godina (nepotpun proces stvaranja kostura), produljeni QT interval ili drugi čimbenici koji doprinose razvoju aritmija (hipokalemija, teška bradikardija, kronično zatajenje srca, atrijska fibrilacija), nedostatak glukoza-6-fosfata; zatajenje bubrega; trudnoća, dojenje.

S pažnjom
Ateroskleroza cerebralnih krvnih sudova, oštećenje moždane cirkulacije, epileptički sindrom, životni uvjeti (profesionalna aktivnost), koji ne dopuštaju ograničavanje insolacije, kronično zatajenje bubrega.

Doziranje i primjena
Odrasli, iznutra, bez obzira na obrok (ne tekući, stisnuti dovoljnom količinom tekućine).

Trajanje liječenja ovisi o prirodi i težini bolesti i vrsti patogena.

Pneumonija, pogoršanje kroničnog bronhitisa - prvog dana, 400 mg jednom, zatim 200 mg / dan tijekom 10 dana; u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 50 ml / min - prvog dana 400 mg jednom, zatim 200 mg svakih 48 sati.

Infekcije ORL organa, sinusitis - prvog dana 400 mg jednom, zatim 200 mg dnevno tijekom 10 dana.

U slučaju plućne tuberkuloze, koristi se kao dio kompleksne terapije anti-tuberkuloznim lijekovima - prvog dana 400 mg jednom, zatim 200 mg dnevno tijekom 3 mjeseca.

Infekcije mokraćnog sustava: prvog dana, 200 mg jednom, zatim 100 mg jednom dnevno tijekom 10-14 dana.

Akutni gonorejski uretritis: prvog dana 400 mg jednom, zatim strogo nakon 24 sata - 1 tableta (200 mg), tečajna doza 600 mg.

Nongonokokni uretritis - prvog dana, 200 mg jednom, zatim 100 mg jednom dnevno tijekom 6 dana.

Bakterijski prostatitis - prvog dana 400 mg jednom, zatim 200 mg dnevno 10-14 dana.

Klamidijske infekcije - 400 mg prvog dana, zatim 200 mg 10-14 dana.

Infekcije kože i mekih tkiva - prvog dana, 400 mg jednom, zatim 200 mg jednom dnevno tijekom 3-9 dana.

Lepra: 200 mg jednom dnevno tijekom 12 tjedana.

Nuspojave
Od kardiovaskularnog sustava: produljenje intervala Q-T, tahikardija, tromboza cerebralne arterije;

Na dijelu probavnog sustava: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, dispepsija, bol u trbuhu, nadutost, proljev, kolestatska žutica (osobito u bolesnika s prošlim bolestima jetre), hepatitis, hepatonekroza;

Na dijelu dišnog sustava: kratkoća daha;

Poremećaji živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, umor, pospanost, tjeskoba, tremor, periferna paralgezija (abnormalna percepcija boli), prekomjerno znojenje, povišeni intrakranijalni tlak, "noćne more", konfuzija, depresija, halucinacije, psihotične reakcije, nesvjesticu;

Na dijelu osjetila: oslabljen okus i miris, oštećenje vida (npr. Diplopija, promjena u podudaranju boja), zujanje u ušima, gubitak sluha;

Na dijelu mokraćnog sustava: hematurija; kristalurija (osobito s alkalnom urinom i niskom diurezom);

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, astenija, mialgija, tendovaginitis;

Alergijske reakcije: svrab, groznica, točkaste hemoragije (petehije); nodosum eriteme, oticanje lica, krvnih žila ili grkljana, eksudativni multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksično epidermalno pomicanje (Lyellov sindrom);

Iz laboratorijskih parametara: eozinofilija, leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija; leukocitoza, trombocitoza, hemolitička anemija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, hipoprotrombpnemija, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, hiperglikemija;

Ostalo: fotosenzibilizacija, "ispiranje krvi" u lice.

predozirati
Liječenje: specifični antidot nije poznat. Simptomatska terapija, ako je potrebno - hemodijaliza i peritonealna dijaliza.

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcije
Gotovo nema utjecaja na koncentraciju teofilina, oralnih hipoglikemijskih lijekova, indirektnih antikoagulansa.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (isključujući acetilsalicilnu kiselinu) povećavaju rizik od napadaja.

Oralna primjena zajedno s pripravcima koji sadrže željezo, sukralfatom i antacidnim pripravcima koji sadrže magnezij, aluminij, kalcij, cink, kao i soli željeza, dovodi do smanjenja apsorpcije sparfloksacina (treba ga propisati ili 1 do 2 sata prije ili ne manje od 4). sati poslije).

Metoklopramid ubrzava apsorpciju sparfloxacana. što dovodi do smanjenja vremena do maksimalne koncentracije u plazmi.

Budući da sparfloksatsnn može pridonijeti povećanju trajanja intervala Q-T. ne preporučuje se istovremena primjena s lijekovima koji imaju isti učinak: s antiaritmičkim lijekovima razreda Ia i III, terfenadinom, bepridilom, eritromicinom. astemizol, cisaprid, pentamidin. triciklički antidepresivi i fenotiazin.

Kada se kombinira s drugim antimikrobnim lijekovima, obično se opaža sinergizam (beta-laktami, aminoglikozidi, klindamicin, metronidazol); sparfloksacin se može uspješno primijeniti u kombinaciji s azlocilinom i ceftazidimom za infekcije uzrokovane s Pseudomonas spp.; s mezlocilinom, azlocilinom i drugim beta-laktamskim antibioticima - za streptokokne infekcije; s penicilinima otpornim na betalaktamaz i vankomicinom - za stafilokokne infekcije; s metronidazolom i klindamicinom - za anaerobne infekcije.

Uz istovremenu primjenu sparfloksacina s ciklosporinom, uočen je porast serumskog kreatinina, stoga se kod takvih bolesnika ovaj pokazatelj treba pratiti 2 puta tjedno.

Posebne upute
Ultraljubičasto zračenje treba izbjegavati tijekom razdoblja liječenja sparfloksacinom i 3 dana nakon njegova prestanka.

Kako bi se izbjegao razvoj kristalurije, neprihvatljivo je prekoračiti preporučenu dnevnu dozu, potreban je dovoljan unos tekućine i održavanje kiselog urina. Postoje izolirani izvještaji da je uporaba fluorokinolona popraćena rupturama tetiva ramena, ruku i Ahilove tetive. Ako se pojave pritužbe, liječenje treba prekinuti.

Tijekom liječenja sparfloksacinom trebalo bi se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu mentalnog i motoričkog odgovora.

Obrazac za izdavanje
Obložene tablete, 200 mg. Na 6 tableta u blisteru, zajedno s Uputom za uporabu pripravka stavite u kartonsku ambalažu.

Uvjeti skladištenja
Na suhom, tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece!

Rok valjanosti
3 godine.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Uvjeti prodaje za ljekarne:

proizvođač
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, Indija.

Adresa proizvodnje
Zemljišta broj 42, 45 i 46, selo Bachupalli,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Distrikt, Andhra Pradesh, Indija

Pritužbe potrošača poslane na:
Predstavništva tvrtke “Dr. Reddi's Laboratories Ltd.”
115035. Moskva, Ovchinnikovskaya nab., D.20, str

sparfloksacin

Opis od 02.01.2017

• Latinski naziv: Sparfloxacinum
• ATX kod: J01MA09
• Kemijska formula: C₁₉H₂₂F₂N₄O₃
• CAS kod: 110871-86-8

Kemijsko ime

5-amino-1-ciklopropil-7- (3,5-dimetil-1-piperazinil) -6,8-difluoro-1,4-dihidro-4-okso-cis-3-kinolinkarboksilna kiselina

Kemijska svojstva

Sparfloksacin je fluorokinolonski antibakterijski agens. To je žuti fini kristalni prah, slabo topljiv u etanolu, umjereno u kloroformu i ledenoj octenoj kiselini, netopljiv u eteru i vodi.

Molekularna težina = 392,4 grama po molu. Uvodi se u obliku tableta u filmskoj ovojnici za oralnu primjenu.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Sparfloksacin pokazuje antimikrobna svojstva širokog spektra. Uglavnom je aktivan protiv gram-negativnih bakterija. Tvar inhibira enzim bakterijsku DNA girazu, koja sudjeluje u procesu spiralizacije kromosomskih molekula DNA. Aktivnost sredstva se smanjuje u kiseloj okolini.

Droga djeluje na poslužitelju., Čak i neki mikrobi otporni na druge fluorokinolone osjetljivi su na antibiotik.

Kada se uzimaju s hranom, farmakokinetički parametri tvari se ne mijenjaju, lijek se polako apsorbira u probavnom traktu. Biološka raspoloživost je oko 92%. Maksimalna koncentracija lijeka dostiže unutar 4 sata. Stupanj vezanja na albumin u krvi je oko 45%. Lijek se dobro raspoređuje u tekućinama i tkivima tijela (slina, suza, bronhijalna sluznica i sinusi, pleuralna tekućina), ponekad i prelazi koncentraciju u krvi.

Lijek se izlučuje u mlijeku tijekom dojenja i nadilazi krvno-moždanu barijeru. Metabolizam se odvija u tkivima jetre. Poluvijek je 20 sati. Prikazuje lijekove s urinom i izmetom.

Tijekom liječenja Sparfloksacinom, opažene su fototoksične reakcije blage, umjerene i teške ozbiljnosti, uključujući i kada su uzimane jednom, pod utjecajem difuznog i zasjenjenog svjetla. Lijek nema mutageni, kancerogeni učinak, ne smanjuje plodnost, nema teratogeni učinak.

Indikacije za uporabu

Antibiotik ima širok raspon primjena, propisan je za liječenje:

• infekcije respiratornog trakta, uši, paranazalne sinuse uzrokovane gram-negativnim patogenima;
• bolesti oka, mokraćnog sustava i bubrega;
• adneksitis, genitalne bolesti, prostatitis, uretritis (ne gonoreje);
• infekcije trbušne šupljine, probavnog trakta, bilijarnog trakta, peritonitisa;
• bolesti mekih tkiva, kože, zglobova, kostiju (osteomijelitis), sepsa;
• infekcije koje se razvijaju na pozadini imunodeficijencije, liječenje imunosupresivima, s neutropenijom, gonorejom;
• guba, klamidija i tako dalje.

kontraindikacije

Antibiotik je kontraindiciran za primanje:

• s epilepsijom;
• bolesnika s produljenim QT intervalom i drugim srčanim bolestima koji doprinose razvoju srčanih aritmija;
• s hipokalemijom, bradikardijom, kroničnim zatajenjem srca, fibrilacijom atrija;
• bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• tijekom dojenja i trudnoće;
• mlađoj od 18 godina iu adolescenciji;
• kod teškog zatajenja bubrega;
• s alergijama na ovu skupinu antibiotika.

Nuspojave

Tijekom terapije lijekovima mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• glavobolje, vrtoglavica, umor, pospanost;
• astenija, tremor, tjeskoba, smanjenje osjetljivosti na bol;
• znojenje, povećani intrakranijalni tlak, noćne more, depresija;
• zbunjenost, halucinacije, nesvjestica;
• psihotične reakcije, izobličenje okusa i mirisa, gubitak sluha, tinitus;
• arterijska tromboza, tahikardija, produženje QT;
• kratak dah, povraćanje, nedostatak apetita, probavne smetnje, plin, proljev;
• žutica, hepatitis, kolitis, groznica, hematurija;
• kristalurija, mijalgija, artropatija, artralgija, tendonitis, rupture tetiva;
• povećana osjetljivost na svjetlo, svrbež, osip, plikovi, oteklina, hiperemija;
• groznica, petehije, oticanje lica, Stevens-Johnsonov sindrom;
• leukopenija, eozinofilija, anemija, granulocitopenija, leukocitoza, hemolitička anemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, hiperkreatininemija, hipoprotrombinemija, hiperglikemija, Lyellov sindrom;
• crvenilo, mučnina.

Sparfloksacin, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Unutar je propisan sparfloksacin. Tablete se ne dijele, ne žvaču, isperu s dovoljnom količinom vode. Trajanje liječenja ovisi o vrsti bolesti i ozbiljnosti bolesti, o uzročniku.

Lijekovi za upalu pluća, bronhitis i sinusitis uzimaju 0,4 grama prvog dana, a 0,2 grama dnevno tijekom sljedećih 10 dana.

Za liječenje infekcija mokraćnog sustava upotrijebite 0,2 grama prvog dana liječenja, a 0,1 grama jednom dnevno još 10-14 dana.

Gonorealni uretritis liječi se jednom dozom od 0,2 g lijeka.

Negonokokni uretritis se liječi uzimanjem 0,2 g supstance prvog dana i 0,1 g, jednom dnevno tijekom 6 dana.

predozirati

U slučaju predoziranja želudac se pere, propisuje se simptomatska terapija, nadzire se srce. Ne postoji specifičan antidot za lijek.

interakcija

Kombinacija sparfloksacina s NSAID (osim aspirina) dovodi do razvoja napadaja.

Upotreba sredstva u kombinaciji s pripravcima željeza, sukralfatom i antacidima (s magnezijem, aluminijem, cinkom, solima željeza) dovodi do smanjenja intenziteta apsorpcije antibiotika.

Apsorpcija tvari pojačana je djelovanjem metoklopramida.

Posebne upute

Posebni oprez preporuča se pacijentima s visokim konvulzivnim pragom.

U prisutnosti boli, upale i puknuća tetiva, liječenje lijekom se zaustavlja.

Prilikom uzimanja antibiotika i 5 dana nakon završetka liječenja preporučuje se izbjegavanje ultraljubičastog zračenja.

Pripravci koji sadrže (Analogs Sparfloxacin)

Recenzije

Recenzije o uzimanju lijeka, unatoč velikom popisu kontraindikacija i nuspojava navedenih u uputama, su dobri. Nova generacija fluoronukleusa koristi se u liječenju raznih bolesti, uglavnom infekcija urogenitalnog i respiratornog sustava. Liječnici bilježe visoku kliničku učinkovitost tvari, dobru podnošljivost, jednostavnost korištenja (tablete se piju samo jednom dnevno).

Cijena Sparfloxacin, gdje kupiti

Cijena Sparfloxacin tableta je oko 340 rubalja za 6 komada, svaka po 0,2 grama.

Obrazovanje: Diplomirala na Farmaceutskom fakultetu u Rivnu. Diplomirala je na Državnom medicinskom sveučilištu Vinnitsa. M.I.Pirogov i stažiranje u bazi.

Radno iskustvo: Od 2003. do 2013. godine radila je kao ljekarnica i voditeljica ljekarničkog kioska. Dobitnica je diploma i priznanja za dugogodišnji naporan rad. Medicinski članci objavljeni su u lokalnim publikacijama (novine) i na raznim internetskim portalima.

Sparfloksacin je učinkovit i široko korišten antibiotik

Sparfloksacin je antibakterijsko sredstvo koje ima širok raspon učinaka i stoga se koristi za različite bolesti izazvane patogenima.

Prije uporabe lijeka, morate pročitati upute za njegovu uporabu i moguće nuspojave.

Farmakološka skupina i oblik doziranja

Sparfloksacin spada u skupinu antibakterijskih lijekova koji se koriste za sustavnu primjenu. Ovaj je alat treća generacija fluorokinolonskog antibiotika.

Dostupan lijek u obliku tableta. Boja tableta je žuta, oblik je ravan i cilindričan. Tablete se pakiraju u mjehuriće od deset komada.

Sastav Sparfloksacina

Svaka tableta sadrži 0,2 grama aktivnog sastojka - sparfloksacina. Ova tvar pripada fluorokinolonima i negativno utječe na mnoge patogene mikroorganizme.

Među pomoćnim tvarima u sastavu lijeka nalaze se:

• mikrokristalna celuloza;
• magnezijev stearat;
• krumpirov škrob;
• talk;
• laktoza.

Te su komponente potrebne za stvaranje oblika za doziranje tableta.

Farmakološka svojstva

Sparfloksacin je sredstvo širokog raspona učinaka. Lijek doprinosi inhibiciji DNA giraze patogena. Posebno aktivni lijek protiv gram-pozitivnih bakterija:

• enterobakterija;
• Salmonella;
• E. coli;
• aureus;
• Klebsiella;
• Shigella;
• Proteus;
• gonococcus;
• streptokok.

Mikoplazma i klamidija osjetljive su na aktivnu tvar.

Ne vrlo brzo se apsorbira iz probavnih organa. Obično se koncentracija lijeka postiže unutar tri do šest sati. Vezanje proteina u plazmi je 45 posto. Biološka raspoloživost - 92 posto.

Metabolizira se tijekom crijevnih pokreta i mokrenja kao metabolita. Djelomično se prikazuje nakon otprilike 18 sati.

Indikacije i ograničenja za uporabu

Sparfloksacin propisuju specijalisti za upalne i infektivne bolesti donjeg i gornjeg dišnog sustava:

• pneumoniju;
• bronhitis;
• upala grla;
• traheitis;
• grlobolja;
• sinusitis;
• grlobolja;
• opstruktivna plućna bolest.

Lijek se također koristi za otitis vanjskog i srednjeg uha.

Antibiotik se široko koristi za infekcije mekih tkiva i kože:

• čir;
• abrazije;
• opekline;
• osteomijelitis;
• pioderma;
• infektivni dermatitis.

Tablete propisuju urolozi za sljedeće patologije:

• pijelonefritis;
• cistitis;
• prostatitis;
• uretritis.

Sparfloksacin se koristi u liječenju salmoneloze, sepse, adneksitisa, gonoreje, klamidije.

Postoje neka ograničenja u vezi s uporabom ovog antibiotika. Ove kontraindikacije uključuju:

• preosjetljivost na antibiotske tvari;
• epilepsije;
• hipokalemija;
• bradikardija;
• ateroskleroza;
• fibrilacija atrija;
• razdoblje nošenja djeteta;
• razdoblje dojenja.

Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 15 godina.

Uz oprez propisane lijekove za bubrega, kao i zatajenje jetre.

Upute za uporabu

Lijek je namijenjen za internu uporabu. Tablete se preporučuju piti puno vode. Prihvatite bez obzira na vrijeme obroka.

Shemu uporabe i doziranja obično određuje liječnik ovisno o patologiji i stupnju njezina tijeka, kao i individualnim karakteristikama organizma.

Obično u prvom danu trebate piti 2 tablete (samo 400 miligrama) ujutro, a sljedećih dana trebate uzeti jednu tabletu jednom dnevno.

Kada je gonoreja propisana 0,2 grama lijeka jednom.

Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti i rezultatu bakteriološke analize. Tijek terapije najčešće traje do deset dana.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre zahtijevaju prilagodbu doze.

Predoziranje i nuspojave

Simptomi predoziranja obično se razvijaju u slučaju kršenja pravila lijekova (uz korištenje visokih doza lijekova i uz dulju uporabu). Najčešće se javlja proljev i povraćanje.

Kada se ti znakovi pojave, pacijent treba prestati uzimati pilule i konzultirati se sa specijalistom. Ako se promatraju simptomi predoziranja, tada se propisuje simptomatska terapija.

U nekim slučajevima, nuspojave se mogu pojaviti tijekom uzimanja tableta. To uključuje:

• proljev;
• emetički nagon;
• mialgija;
• bolovi u zglobovima;
• kratak dah;
• vrtoglavica;
• glavobolje;
• tremor;
• povrede mirisa i okusa;
• poremećaji spavanja

Alergijske manifestacije mogu se pojaviti u obliku oteklina, crvenila, svrbeža i osipa na koži.

Rijetko se može razviti fotosenzitivnost, neznatno povećanje serumske transaminaze.

Recenzije liječnika i pacijenata

Pregledi Sparfloxacina od specijalista i pacijenata su uglavnom pozitivni. Međutim, oni također bilježe neke nedostatke lijeka:

Odrasli bolesnici s infektivnim i upalnim bolestima dišnih organa često su propisani Sparfloksacin. Za cijelo vrijeme njegove primjene u liječenju uočavam visok klinički učinak. Antibiotik je jednostavan za nošenje i prikladan za uporabu, budući da se tablete moraju piti samo jednom dnevno.

Alexander Vladimirovich, terapeut

Sparfloksacin je antibiotik nove generacije fluoro-nikol skupine. Međutim, ima neke nedostatke. To uključuje veliki popis nuspojava i kontraindikacija.

Olga Sergeevna, urologinja

Propisan mi je lijek za cistitis. Alat je snažan i učinkovit. Morate uzeti samo jednom dnevno. Međutim, iskusio sam oštre bolove u trbuhu i druge neugodne simptome dok sam uzimao ovaj antibiotik. Stoga sam morao prestati koristiti ove tablete i prebaciti se na druge.

Ekaterina, 37 godina

Pila tablete u složenom liječenju adneksitisa. Znakovi su počeli nestajati treći dan. Prestalo je bolovati u donjem dijelu trbuha, temperatura se smanjila. Nakon potpunog tijeka liječenja, bolest se nije objavila. Nisu zabilježene nuspojave, lijek se dobro podnosi.

Svetlana, 42 godine

Popio pilule za bronhitis. Antibiotik je učinkovit i pomaže vrlo brzo. Trećeg dana počela sam se osjećati mnogo bolje.

Nikolay, 36 godina

Cijena u Rusiji i analozi

Lijek u ljekarnama u Rusiji košta od 350 rubalja za šest tableta.

Lijek se može zamijeniti lijekovima sličnim aktivnoj komponenti. Sparfloksacin je dio ovih lijekova:

Drugi antibiotici, koji pripadaju skupini fluorononola, također se smatraju analozima lijekova. Učinci su slični kao Tsiprolet, Ofloxacin, Levofloxacin.

Tako Sparfloksacin pomaže kod različitih patologija bakterijske etiologije. Dodijelite ga samo specijalistu. Važno je zapamtiti da samoliječenje može pogoršati situaciju i izazvati neželjene posljedice.

Rok trajanja i uvjeti skladištenja

Optimalna temperatura skladištenja je od 15 do 25 stupnjeva. Lijek treba čuvati na suhom i tamnom mjestu, kao i teško dostupan djeci.

Rok trajanja tableta - do tri godine. Nakon tog razdoblja lijek se ne preporuča koristiti.

Sparflo

Sparflo: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Sparflo

ATX kod: J01MA09

Aktivni sastojak: sparfloksacin (sparfloksacin)

Proizvođač: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Indija)

Ažurirajte opis i fotografiju: 07/27/2018

Sparflo - lijek iz skupine fluorokinolona s antibakterijskim djelovanjem.

Oblik i sastav otpuštanja

Sparflo je dostupan u obliku obloženih tableta: ovalne, svijetlo žute ili gotovo bijele boje, s jedne strane s bojom, s druge strane - sa žigom "200" (6 komada u blisterima, u kartonskom snopu jedan blister).

Sastav od 1 tablete:

• aktivni sastojak: sparfloksacin - 200 mg;
• pomoćne komponente: magnezijev stearat, krospovidon, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, talk;
• ljuske tableta: propilen glikol, talk, hipromeloza, titanov dioksid, kvinolin žuta boja.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Sparfloksacin je derivat fluorokinolona, ​​antimikrobno sredstvo, inhibitor bakterijske DNA giraze, koja despiralizira kromosomske regije DNA.

Sparflo ima nisku toksičnost prema stanicama mikroorganizma, što se objašnjava odsustvom giraza u njihovoj strukturi. Pruža baktericidne i antimikrobne učinke protiv gram-negativne i gram-pozitivne flore. Povećava aktivnost na gram-pozitivne koke i anaerobe u usporedbi s prethodnim generacijama fluorokinolona. U odnosu na gram-negativnu floru pokazuje aktivnost sličnu djelovanju aminoglikozida.

Baktericidni učinak na gram-pozitivne mikroorganizme pruža se samo u razdoblju podjele, na gram-negativne organizme - tijekom razdoblja podjele i mirovanja (utječe na DNA girazu i doprinosi lizi stanične stijenke).

Sparflo sprječava transkripciju genetskog materijala bakterija, što sprječava njihov normalan metabolizam i smanjuje sposobnost podjele. Kao rezultat tog učinka, ne dolazi do paralelnog razvoja otpornosti na druge antibiotike koji nisu iz skupine inhibitora giraze, a lijek je vrlo učinkovit protiv bakterija otpornih na peniciline, aminoglikozide, tetracikline, cefalosporine i druge antibiotike.

Sljedeći patogeni su osjetljivi na sparfloksacin: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (Indol-negativne i indol-pozitivne), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

Sparfloksacin je vrlo aktivan protiv različitih sojeva Mycobacterium tuberculosis, uključujući i one s višestrukom otpornošću.

Sparfloksacin je obično osjetljiv na Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, Nocardia asteroids. Sljedeći mikroorganizmi imaju umjerenu osjetljivost: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaerobni mikroorganizmi, uz neke iznimke, imaju umjerenu osjetljivost (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Ili otpornost (Bacteroides spp.). Sparfloksacin je neučinkovit protiv Treponema pallidum.

Razvoj otpornosti na sparfloksacin je izuzetno spor, jer nakon njegove upotrebe postojani mikroorganizmi gotovo potpuno nestaju, a bakterijske stanice nemaju enzime koji ga inaktiviraju.

Unakrsna otpornost na druge antimikrobne lijekove nije fiksna.

Ciprofloksacin je inferiorniji u odnosu na gram-negativne bacile, osobito Pseudomonas aeruginosa.

Ima post-antibiotski učinak: 0,5–4 sata nakon nestanka sparfloksacina iz plazme, mikroorganizmi se ne umnožavaju.

farmakokinetika

Nakon gutanja apsorpcija je oko 90%. Uzimanje Sparfla s mlijekom ili hranom ne utječe na stupanj apsorpcije. U potonjem slučaju, brzina apsorpcije se usporava, ali bez promjene stupnja apsorpcije, a maksimalna koncentracija sparfloksacina zabilježena je 30 minuta kasnije nego na prazan želudac.

Lijek je dobro raspoređen u tkivima tijela (s iznimkom tkiva bogatog mastima, uključujući i živčani). Koncentracije u plazmi su niže nego u tekućinama i tkivima donjeg respiratornog trakta. U visokim koncentracijama nalaze se u alveolarnim makrofagima. U pljuvačci, žuči, abdominalnim organima, maloj zdjelici, crijevima, bubrezima, mokraćnim organima, bronhijalnom sekretu, plućnom tkivu, mišićima, koštanom tkivu, sinovijalnoj tekućini, zglobnoj hrskavici, peritonealnoj tekućini, koži, terapeutske koncentracije. U intraokularnim i cerebrospinalnim tekućinama pronađeno je 10% lijeka u plazmi.

Volumen distribucije je 3,9 + 0,8 l / kg i premašuje slične pokazatelje za ostale fluorokinolone. Oko 45% se veže na proteine ​​plazme (uglavnom albumin).

Nakon peroralne primjene Sparfla u dozi od 400 mg, maksimalna koncentracija se postiže nakon 3-6 sati. U tkivima je koncentracija 2-12 puta veća od koncentracije u plazmi. Ovisnost koncentracije lijeka u serumu od uzete doze je linearna.

Kod kiselih pH vrijednosti aktivnost se blago smanjuje.

Metabolizira se u jetri, od 30 do 50% izlučuje se u izmetu, ostatak - u mokraći (zbog tubularne filtracije i tubularne sekrecije). Oko 10% prihvaćene doze prikazano je u nepromijenjenom obliku. Poluživot je od 16 do 30 sati. U zatajenju bubrega povećava se poluživot.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega smanjuje se udio lijeka koji se izlučuje kroz bubrege. Kada se ne promatra klirens kreatinina veći od 20 ml / min, akumulacija u tijelu nije uočena, jer se paralelno povećava metabolizam i izlučivanje s izmetom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Sparflo se koristi za infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na sparfloksacin:

• infekcije paranazalnih sinusa i srednjeg uha (posebno infekcije uzrokovane gram-negativnim bakterijama, uključujući Staphylococcus spp. i Pseudomonas spp.);
• infekcije respiratornog trakta (uključujući pogoršanja kroničnih opstruktivnih plućnih bolesti i upale pluća uzrokovane Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumonia, Oralhimus, Chlamydia pneumonia, antrakologija, Moraxella catarrhalis;
• plućna tuberkuloza (u slučaju netolerancije na liječenje prve linije ili za tuberkulozu otpornu na lijekove);
• infekcije oka;
• bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta (uključujući salmonelozu i šigelozu);
• abdominalne infekcije (uključujući infekcije žučnih puteva);
• leprozu;
• infekcije zglobova i kostiju (uključujući osteomijelitis);
• infekcije mekih tkiva i kože (uključujući furunkulozu, apscese, infektivni dermatitis i piodermu);
• genitalne infekcije (uključujući prostatitis i adneksitis);
• spolno prenosive infekcije (uključujući klamidiju, gonoreju);
• infekcije mokraćnog sustava i bubrega (uključujući pijelitis, cistitis i ne-gonokokni uretritis);
• infekcija u bolesnika s imunodeficijencijom (uključujući bolesnike s neutropenijom ili tijekom terapije imunosupresivima).

kontraindikacije

• teškog zatajenja bubrega;
• produljenje QT intervala i drugih stanja koja doprinose nastanku aritmija (teška bradikardija, atrijska fibrilacija, hipokalemija, kongestivno zatajenje srca);
• epilepsije;
• nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (zbog nepotpunosti procesa formiranja kostura);
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost na glavne ili pomoćne komponente lijeka.

Relativna (Sparflo korišten s oprezom):

• kronično zatajenje bubrega;
• poremećaji moždane cirkulacije;
• ateroskleroza cerebralnih žila;
• konvulzivni sindrom;
• uvjete profesionalne aktivnosti ili života koji ne dopuštaju ograničavanje insolacije.

Upute za uporabu Sparflo: metoda i doziranje

Tablete Sparflo namijenjene su oralnoj primjeni, bez obzira na obrok. Tabletu treba progutati cijelu, ne žvakati i stisnuti dovoljnom količinom vode ili druge tekućine.

Trajanje terapije ovisi o kliničkom tijeku i težini bolesti, kao io rezultatima bakteriološke analize.

Preporučene doze Sparfla:

• infekcije gornjeg respiratornog trakta (uključujući sinusitis): 400 mg sparfloksacina jedanput prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 10 dana;
• pogoršanje kroničnog bronhitisa, upale pluća: 400 mg lijeka jedanput prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 10 dana; u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina manjim od 50 ml / min) prvog dana liječenja, koristi se standardna početna doza, zatim 200 mg sparfloksacina svakih 48 sati;
• plućna tuberkuloza (u kombinaciji s anti-tuberkuloznim lijekovima): 400 mg Sparfloa prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 30 dana;
• guba: 200 mg dnevno jednom za 12 tjedana;
• infekcije mekih tkiva i kože: 400 mg jedanput dnevno prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno 3–9 dana;
• bakterijski prostatitis i klamidijske infekcije: 400 mg sparfloksacina jedanput prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno 10-14 dana;
• akutni gonoreični uretritis: 400 mg jedanput dnevno prvog dana liječenja, zatim 200 mg nakon 24 sata (600 mg za jedan tečaj);
• ne-gonokokni uretritis: 200 mg jedanput dnevno prvog dana liječenja, zatim 100 mg dnevno tijekom 6 dana;
• infekcije mokraćnog sustava: 200 mg jednom dnevno prvog dana liječenja, zatim 100 mg dnevno tijekom 10-14 dana.

Nuspojave

• probavni sustav: dispepsija, gubitak apetita, povraćanje, mučnina, nadutost, bol u trbuhu, hepatitis, kolestatska žutica, hepatonekroza, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost alkalne fosfataze i jetrene transaminaze;
• kardiovaskularni sustav: tahikardija, crvenilo na koži lica, produljenje QT intervala, tromboza cerebralne arterije;
• hematopoetski sustav: leukopenija, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, anemija, hemolitička anemija, granulocitopenija, leukocitoza;
• središnji i periferni živčani sustav: pospanost, noćne more, glavobolja, tjeskoba, zbunjenost, halucinacije, nesvjestica, vrtoglavica, umor, tremor, povećani intrakranijalni tlak, depresija, psihotične reakcije, migrena, abnormalna percepcija boli;
• osjetila: gubitak sluha i zujanje u ušima, oštećenje vida (promjena percepcije boje, diplopija), oštećenje mirisa i okusa;
• muskuloskeletni sustav: artritis, artralgija, tendovaginitis, mijalgija;
• mokraćnog sustava: kristalurija (s niskom diurezom i alkalna reakcija urina), prisutnost krvi u urinu, hiperkreatininemija;
• alergijske i dermatološke reakcije: nodozni eritem, pruritus, fotoosjetljivost, toksična epidermalna nekroliza, groznica lijeka, multiformni eritem eksudativni, edem laringeala i lica;
• druge reakcije: opća slabost, mala kapilarna krvarenja, kratkoća daha, nedostatak faktora zgrušavanja protrombina u krvi, povećano znojenje, hiperglikemija.

predozirati

Specifični antidot nije poznat. Liječenje: simptomatska terapija, ako je potrebno - peritonealna dijaliza i hemodijaliza.

Posebne upute

Tijekom razdoblja liječenja lijekom Sparflo, kao iu roku od tri dana nakon završetka terapije, bolesnici trebaju izbjegavati ultraljubičasto zračenje.

U izoliranim slučajevima primjena fluorokinolona uzrokovala je rupturu tetive. U slučaju pritužbi, lijek treba poništiti.

Nemojte prekoračiti propisanu dnevnu dozu. Tijekom liječenja, pacijent mora konzumirati dovoljnu količinu tekućine, također je potrebno osigurati održavanje kiselog urina kako bi se spriječio razvoj kristalurije.

Tijekom razdoblja liječenja lijekom Sparflo, preporučljivo je suzdržati se od bilo kakve potencijalno opasne aktivnosti koja zahtijeva brzu reakciju i povećanu pozornost.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je koristiti Sparflo tijekom trudnoće i dojenja.

Koristite u djetinjstvu

Zabranjeno je koristiti Sparflo za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Zabranjeno je koristiti Sparflo u teškom zatajenju bubrega. Lijek se mora koristiti s oprezom u kroničnom zatajenju bubrega.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu uporabu s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uz iznimku acetilsalicilne kiseline) povećava se rizik od napadaja.

Ne preporuča se uzimanje lijeka Sparflo istodobno s lijekovima koji produžuju QT interval (triciklički antidepresivi, eritromicin, fenotiazin, bepridil, pentamidin, antiaritmici IA i III klase, terfenadin, astemizol, cisaprid).

Kada se sparfloksacin kombinira s drugim antimikrobnim sredstvima (metronidazol, aminoglikozidi, beta-laktamski antibiotici, klindamicin), obično se opaža sinergizam.

Kod istovremene primjene s ciklosporinom povećava se serumski kreatinin (potrebna je kontrola ovog pokazatelja dva puta tjedno).

Sparfloksacin gotovo da ne utječe na koncentraciju indirektnih antikoagulanata, oralnih hipoglikemijskih sredstava i teofilina.

Kada koristite Sparflo s pripravcima antacida, sukralfatom i sredstvima koja sadržavaju željezo, apsorpcija sparfloksacina se smanjuje, stoga se Sparflo treba uzimati 1-2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja tih sredstava.

Metoklopramid ubrzava apsorpciju lijeka i smanjuje vrijeme do maksimalne koncentracije.

analoga

Sparflo analozi su Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Recenzije za Sparflo

Recenzije Sparfla su uglavnom pozitivne: korisnici bilježe učinkovitost, brzinu i jednostavnost režima liječenja. Glavni nedostaci su toksičnost i veliki popis nuspojava.

Cijena Sparflo u ljekarnama

Okvirna cijena za Sparflo je 340 rubalja. za 6 tableta od 200 mg.

SPARFLOXACIN, aktivna tvar

SPARFLOXACIN je latinski naziv za aktivni sastojak SPARFLOXACIN

ATX kod za SPARFLOXACIN

Prije uporabe lijeka SPARFLOXACIN, posavjetujte se sa svojim liječnikom. Ovaj priručnik s uputama namijenjen je isključivo informacijama. Više informacija potražite u napomenama proizvođača.

Kliničko-farmakološka skupina

06.038 (Antibakterijski lijek iz skupine fluorokinolona)

Farmakološko djelovanje

Antimikrobno sredstvo, derivat fluorokinolona, ​​inhibira bakterijsku DNA girazu koja despiralizira dijelove kromosomskih molekula DNA (neophodnih za čitanje genetskih informacija). Niska toksičnost za stanice mikroorganizma posljedica je nedostatka giraza u njima.

To je baktericidno antimikrobno sredstvo sa širokim spektrom djelovanja (prvenstveno, s obzirom na gram-negativnu floru, u tom pogledu je blizu aminoglikozidima). Gram-pozitivni mikroorganizmi imaju baktericidno djelovanje samo tijekom perioda podjele, gram-negativni organizmi također imaju period mirovanja, jer ne utječu samo na DNA girazu, nego i uzrokuju lizu stanične stijenke. On sprječava transkripciju genetskog materijala bakterija potrebnih za njihov normalan metabolizam, što dovodi do brzog smanjenja sposobnosti bakterija da se dijele. Kao rezultat njegovog djelovanja, ne dolazi do paralelnog razvoja rezistencije na druge antibiotike koji ne pripadaju skupini inhibitora giraze, što ga čini vrlo učinkovitim protiv bakterija koje su rezistentne, na primjer na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline i mnoge druge antibiotike.

Visoko aktivan protiv Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitivan i indol-negativan), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Syr. Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Umjereno aktivan protiv Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Mycoplasma hominis viridans, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium fortuitum. Smatra se aktivnim protiv Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Uz neke iznimke, anaerobni mikroorganizmi su umjereno osjetljivi (na primjer, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Ili otporni (npr. Bacteroides spp.).

Nije aktivan protiv Treponema pallidum.

Otpornost na sparfloksacin razvija se iznimno sporo, budući da praktički ne postoje preostali mikroorganizmi i bakterijske stanice nemaju enzime koji ih inaktiviraju. Nema unakrsne rezistencije s drugim antimikrobnim lijekovima.

Što se tiče Pseudomonas aeruginosa i drugih gram-negativnih bacila, inferiorno je u odnosu na ciprofloksacin. T1 / 2 je dulji od ciprofloksacina, tako da se sparfloksacin može koristiti 1 put / dan. Kao i ciprofloksacin, nije u interakciji s teofilinom (ne inhibira aktivnost mikrosomalnih jetrenih enzima). Što se tiče sposobnosti induciranja fotosenzibilizacije, oni su bliži lomefloksacinu nego drugim fluorokinolonima. Postentibiotički učinak, mikroorganizmi se ne razmnožavaju unutar 0,5-4 sata nakon nestanka aktivne tvari iz plazme.

farmakokinetika

Nakon gutanja apsorbira se oko 90%. Apsorpcija se ne mijenja kada se uzima s hranom i mlijekom.

Dobro je raspoređen u tjelesnim tkivima (osim tkiva bogatog mastima, na primjer, živčanog tkiva), koncentracija u tkivima i tekućinama donjih dišnih puteva premašuje koncentraciju u plazmi. Pronađeno u visokim koncentracijama u alveolarnim makrofagima. Terapijske koncentracije postižu se u slini, žuči, crijevima, abdominalnim i zdjeličnim organima, bubrezima i urinarnim organima, plućnom tkivu, bronhijalnom sekretu, koštanom tkivu, mišićima, sinovijalnoj tekućini i zglobnoj hrskavici, peritonealnoj tekućini i koži. Koncentracija u cerebrospinalnoj i intraokularnoj tekućini - 10% koncentracije u plazmi. Vd - 2-3 l / kg, vezanje za proteine ​​plazme - oko 45%. Nakon gutanja u dozi od 400 mg Cmax u plazmi postiže se nakon 3-6 sati, sadržaj u tkivima je 2-12 puta veći nego u plazmi. Serumsku koncentraciju karakterizira linearna ovisnost o veličini uzete doze. Aktivnost se neznatno smanjuje kod kiselih pH vrijednosti.

Metabolizira se u jetri, izlučuje se u izmet (30-50%) i urin (tubularna filtracija i tubularna sekrecija), od čega se oko 10% unesene doze izlučuje nepromijenjeno. T1 / 2 - 16-30 h, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom povećava se T1 / 2. Kada CRF smanjuje postotak izlučivanja bubrega, ne dolazi do kumulacije aktivne tvari u tijelu s CC> 20 ml / min, jer se paralelno povećava metabolizam i povećanje izlučivanja kroz crijeva.

SPARFLOKSACIN: DOZIRANJE

Odrasli, iznutra, bez obzira na obrok (ne tekući, stisnuti dovoljnom količinom tekućine). Trajanje liječenja ovisi o prirodi i težini bolesti i vrsti patogena.

Kod upale pluća, pogoršanja kroničnog bronhitisa, sinusitisa - prvog dana 400 mg jednom, zatim - 200 mg / dan tijekom 10 dana, za pacijente s CC

Kada infekcije mokraćnog sustava - na prvi dan 200 mg jednom, zatim 100 mg 1 vrijeme / dan za 10-14 dana.

Kod akutnog gonorealnog uretritisa: 200 mg jednom.

Kod ne-gonokoknog uretritisa prvog dana - 200 mg jednom, zatim - 100 mg 1 vrijeme / dan tijekom 6 dana. Kod gube 200 mg 1 put dnevno tijekom 12 tjedana.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu NSAR-a (osim acetilsalicilne kiseline) povećava se rizik od napadaja.

Oralna primjena zajedno s lijekovima koji sadrže željezo, sukralfatom i antacidnim lijekovima koji sadrže magnezij, aluminij, kalcij, cink, kao i soli željeza, dovodi do smanjenja apsorpcije sparfloksacina.

Metoklopramid ubrzava apsorpciju sparfloksacina.

Uz istovremenu primjenu s ciklosporinom, uočeno je povećanje serumskog kreatinina.

SPARFLOKSACIN: NEŽELJENI UČINCI

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, proljev, povraćanje, dispepsija, bolovi u trbuhu, nadutost, gubitak apetita, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalna fosfataza, kolestatska žutica (osobito u bolesnika s prošlim bolestima jetre), hepatitis, hepatonekroza.

CNS i periferni živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, umor, tjeskoba, tremor, pospanost, periferna paralgezija (abnormalna percepcija boli), znojenje, kranijalna hipertenzija, tjeskoba, noćne more, zbunjenost, depresija, halucinacije, psihotične reakcije, migrena, opća slabost.

Od kardiovaskularnog sustava: produljenje QT intervala, tromboza cerebralne arterije, tahikardija, crvenilo na koži lica, nesvjestica.

Na dijelu osjetila: oslabljen okus i miris, oštećenje vida (npr. Diplopija, promjena percepcije boje), zujanje u ušima, gubitak sluha.

Na temelju laboratorijskih parametara: eozinofilija, leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija, leukocitoza, trombocitoza, hemolitička anemija, hipoprotrombinemija, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, hiperglikemija, hematurija, hiperglikemija, hematurija, kristaluriubija,

Dermatološke reakcije: pruritus, droga groznica, točkasta krvarenja (petechiae), nodozni eritem, eksudativni multiformni eritem, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), fotosenzibilizacija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, artritis, bol u mišićima, tendovaginitis.

Alergijske reakcije: oticanje lica, krvnih žila ili grkljana, kratkoća daha.

svjedočenje

Infekcije dišnog sustava, infekcije srednjeg uha, paranazalne sinuse, osobito ako su uzrokovane gram-negativnim patogenima, uključujući Pseudomonas, ili Staphylococcus, infekcije oka, bubrega i mokraćnog sustava, genitalije (uključujući adneksitis), ne-želučani uretritis, prostatitis, infekcije trbušne šupljine (na primjer, bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta, žučnih puteva, peritonitisa), kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova (na primjer, osteomijelitis), sepsa, infekcija na pozadini imunodeficijencije, na primjer, kod liječenja imunosupresivnih lijekova ili u bolesnika s tropeniey; gonoreja, klamidija, guba.

kontraindikacije

Epilepsije, dugo QT ili drugih čimbenika koji pridonose razvoju aritmija (hipokalijemijom, značajno bradikardija, kongestivnog zatajenja srca, fibrilacija atrija), deficijencije deficiency glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, teške zatajivanjem bubrega, trudnoća, dojenje (dojenje), djetinjstvu i adolescenciji mlađi od 18 godina (nepotpuni proces formiranja skeleta), preosjetljivost na sparfloksacin.

Posebne upute

Uz oprez se koristi u ateroskleroze cerebralnih krvnih žila, poremećaja moždane cirkulacije, epileptički sindrom, životni uvjeti (profesionalna aktivnost), koji ne dopuštaju ograničavanje insolacije, kroničnog zatajenja bubrega.

Izlaganje UV zračenju tijekom razdoblja liječenja i 3 dana nakon njegovog završetka treba izbjegavati. Kako bi se izbjegao razvoj kristalurije, neprihvatljivo je prekoračiti preporučenu dnevnu dozu, potreban je dovoljan unos tekućine i održavanje kiselog urina.

Hrana usporava brzinu apsorpcije.

Ne preporučuje se istovremena primjena sparfloksacina s antiaritmijskim lijekovima klase I A i III, bepridilom, eritromicinom, astemizolom, cisapridom, pentamidinom, tricikličkim antidepresivima i fenotiazinima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Tijekom liječenja trebali biste se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu psihomotornih reakcija.