Lasix - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (tablete od 40 mg, injekcije u ampule za intramuskularne i intravenske injekcije), diuretici za liječenje sindroma edema u odraslih, djece i tijekom trudnoće

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Lasix. Prezentirani pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o uporabi diuretika Lasix u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Lasixa s dostupnim strukturnim analozima. Koristi se za liječenje sindroma edema i hipertenzivne krize kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Lasix je jak i brzo djelujući diuretik koji potječe od sulfonamida. Lasix blokira sustav transporta Na +, K +, Cl-iona u debelom segmentu uzlaznog koljena Henleove petlje, pa stoga njegov diuretski učinak ovisi o ulasku lijeka u lumen bubrežnih tubula (zbog mehanizma prijenosa aniona). Lasixovo diuretičko djelovanje povezano je s inhibicijom reapsorpcije natrijevog klorida u ovom dijelu petlje Henle. Sekundarni učinci u odnosu na povećanje izlučivanja natrija su: povećanje količine izlučenog urina (zbog osmotski vezane vode) i povećanje izlučivanja kalija u distalnom dijelu tubularnog bubrega. U isto vrijeme povećava se izlučivanje kalcija i magnezija. Kada se kanalikularna sekrecija furosemida smanji ili kada se lijek veže na albumin u lumenu tubula (na primjer, u nefrotskom sindromu), učinak furosemida se smanjuje.

Tijekom uzimanja Lazixa, njegova diuretska aktivnost se ne smanjuje, jer lijek prekida tubularno-glomerularnu povratnu vezu u Macula densi (tubularna struktura usko povezana s jukstaglomerularnim kompleksom). Lasix inducira dozno ovisno stimuliranje sustava renin-angiotenzin-aldosteron.

U slučaju zatajenja srca, Lasix brzo smanjuje predopterećenje (zbog širenja vena), smanjuje tlak u plućnoj arteriji i tlak punjenja lijeve klijetke. Čini se da je taj brzo razvijajući učinak posredovan učincima prostaglandina i stoga je uvjet za njegov razvoj odsutnost poremećaja u sintezi prostaglandina, uz koje ovaj učinak također zahtijeva dostatno očuvanje bubrežne funkcije.

Lijek ima hipotenzivni učinak, koji je uzrokovan povećanim izlučivanjem natrija, smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi i smanjenjem reakcije vaskularnog glatkog mišića na vazokonstriktorni stimulus (zbog natriuretskog učinka furosemid smanjuje vaskularni odgovor na kateholamine koji su povećani u bolesnika s arterijskom hipertenzijom).

Nakon uzimanja 40 mg Lazixa, diuretičko djelovanje počinje unutar 60 minuta i traje oko 3-6 sati.

U zdravih dobrovoljaca koji su primili od 10 do 100 mg Lasixa, zabilježena je doza ovisna diureza i natriureza.

struktura

Furosemid + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Furosemid se brzo apsorbira u probavnom traktu. U bolesnika s Lazixom bioraspoloživost se može smanjiti do 30%, budući da na nju mogu utjecati različiti čimbenici, uključujući osnovnu bolest. Furosemid se jako veže za proteine ​​plazme (više od 98%), uglavnom albumina. Furosemid se izlučuje uglavnom u nepromijenjenom obliku i uglavnom sekrecijom u proksimalnim tubulima. Glukonirani metaboliti furosemida čine 10-20% lijeka izlučenog s bubrezima. Preostala se doza izlučuje kroz crijeva, očigledno putem žučne sekrecije. Furosemid prodire u placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Njegove koncentracije u fetusa i novorođenčeta su iste kao i kod majke.

U slučaju zatajenja bubrega, eliminacija furosemida se usporava, a poluživot se povećava.

Kod nefrotskog sindroma, smanjenje koncentracije proteina u plazmi dovodi do povećanja koncentracije nevezanog furosemida (njegove slobodne frakcije), te se povećava rizik od ototoksičnog djelovanja. S druge strane, diuretski učinak furosemida u tih bolesnika može se smanjiti zbog vezanja furosemida na albumin u tubulima i smanjenja tubularne sekrecije furosemida.

Kod hemodijalize i peritonealne dijalize i kontinuirane ambulantne peritonejske dijalize furosemid se ne izlučuje značajno.

Kod zatajenja srca, teške hipertenzije i kod starijih osoba, eliminacija furosemida se usporava zbog smanjenja funkcije bubrega.

svjedočenje

• edematozni sindrom u kroničnom zatajenju srca;
• edematozni sindrom u kroničnom zatajenju bubrega;
• akutno zatajenje bubrega, uključujući one tijekom trudnoće i opeklina (za održavanje izlučivanja tekućine);
• sindrom edema u nefrotskom sindromu (u prvom planu je nefrotski sindrom liječenje osnovne bolesti);
• edematozni sindrom kod bolesti jetre (ako je potrebno, uz liječenje antagonistima aldosterona);
• oticanje mozga;
• hipertenzivna kriza;
• arterijska hipertenzija;
• održavanje prisilne diureze u slučaju trovanja kemijskim spojevima koji se izlučuju bubrezima u nepromijenjenom obliku.

Oblici oslobađanja

Otopina za intravenozno i ​​intramuskularno davanje (ubodi u ampulama za injekcije).

Upute za uporabu i doziranje

U imenovanju lijeka Lasix, preporuča se koristiti u najmanjoj dozi, dovoljnoj za postizanje željenog terapijskog učinka. Tablete treba uzimati na prazan želudac, bez žvakanja i pranja s dovoljnom količinom tekućine. Oblik ampule lijeka se primjenjuje intravenozno i, u iznimnim slučajevima, intramuskularno (kada intravenska primjena nije moguća ili se lijek koristi oralno). Intravenska primjena Lasixa provodi se samo kada se lijek ne uzima unutar ili postoji povreda apsorpcije lijeka u tankom crijevu ili, ako je potrebno, da se postigne najbrži mogući učinak. Kada se primjenjuje intravenska primjena Lasixa, uvijek se preporuča da se bolesnik premjesti što je prije moguće da bi se primio Lasix.

Za intravensku primjenu, Lasix treba ubrizgavati polako. Brzina intravenske primjene ne smije prelaziti 4 mg u minuti. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (serumski kreatinin> 5 mg / dL), preporučuje se da stopa intravenskog Lasixa ne prelazi 2,5 mg u minuti. Za optimalnu učinkovitost i supresiju kontraregulacije (aktivacija veza renin-angiotenzina i antinatriuretične neurohumoralne regulacije), kontinuirana infuzijska intravenska primjena Lasixa trebala bi biti poželjnija u usporedbi s ponovljenom intravenoznom primjenom lijeka. Ako, nakon jedne ili više bolusnih intravenskih primjena u akutnim uvjetima, nije moguće provesti kontinuiranu intravensku infuziju, poželjnije je primjenjivati ​​male doze s malim intervalima između doza (približno 4 sata kasnije) nego intravenska bolusna primjena viših doza s dužim intervalima između upoznavanja.

Otopina za parenteralnu primjenu ima pH od oko 9 i nema puferska svojstva. Kada je pH ispod 7, aktivna tvar se može istaložiti, dakle, pri razrjeđivanju lijeka Lasix, potrebno je težiti tako da pH dobivene otopine varira od neutralne do blago alkalne. Za uzgoj možete koristiti slanu otopinu. Razrijeđenu otopinu Lasixa treba upotrijebiti što je prije moguće. Preporučena maksimalna dnevna doza za intravensku primjenu za odrasle iznosi 1500 mg. U djece, preporučena doza za parenteralnu primjenu je 1 mg / kg tjelesne težine (ali ne više od 20 mg dnevno). Trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno, ovisno o dokazima.

Posebne preporuke za režim doziranja u odraslih

Edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca

Preporučena početna doza je 20-80 mg dnevno. Potrebna doza odabire se ovisno o diuretičkom odgovoru. Preporučuje se da se dnevna doza daje 2-3 puta.

Edematozni sindrom u akutnom zatajenju srca

Preporučena početna doza je 20-40 mg kao intravenski bolus. Ako je potrebno, doza Lasixa može se prilagoditi ovisno o terapeutskom učinku.

Edematozni sindrom u kroničnom zatajenju bubrega

Natriuretska reakcija na furosemid ovisi o nekoliko čimbenika, uključujući ozbiljnost zatajenja bubrega i sadržaj natrija u krvi, tako da se učinak doze ne može točno predvidjeti. Bolesnici s kroničnim zatajenjem bubrega zahtijevaju pažljiv odabir doze, postupno povećavajući tako da se postupno gubi gubitak tekućine (na početku liječenja moguć je gubitak tekućine na oko 2 kg tjelesne težine dnevno).

U bolesnika na hemodijalizi, doza održavanja je obično 250-1500 mg na dan.

Kada se primjenjuje intravenski, doza furosemida može se odrediti na sljedeći način: liječenje započinje intravenskom kapanjem brzinom od 0,1 mg po minuti, a zatim postupno povećava brzinu primjene svakih 30 minuta, ovisno o terapijskom učinku.

Akutno zatajenje bubrega (za održavanje klirensa tekućine)

Prije početka liječenja Lasixom treba ukloniti hipovolemiju, hipotenziju i značajne poremećaje elektrolita i kiseline. Preporučuje se da se bolesnik premjesti iz intravenske primjene Lasixa na primjenu Lasix tableta što je prije moguće (doza tableta ovisi o odabranoj intravenskoj dozi). Preporučena početna intravenska doza je 40 mg. Ako se nakon primjene ne postigne potreban diuretski učinak, Lasix se može primijeniti kao kontinuirana intravenska infuzija, počevši od brzine primjene od 50-100 mg na sat.

Edem u nefrotskom sindromu

Preporučena početna doza je 20-40 mg dnevno. Potrebna doza odabire se ovisno o diuretičkom odgovoru.

Edematozni sindrom kod bolesti jetre

Furosemid se propisuje uz liječenje antagonistima aldosterona ako nisu dovoljno učinkoviti. Da bi se spriječio nastanak komplikacija, kao što je narušena ortostatska regulacija cirkulacije ili narušen elektrolit ili kiselo-bazni status, potreban je pažljiv odabir doze kako bi se gubitak tekućine odvijao postupno (na početku liječenja moguć je gubitak tekućine do približno 0,5 kg tjelesne težine dnevno). Ako je intravenska primjena apsolutno neophodna, tada je početna doza za intravensko davanje 20-40 mg.

Hipertenzivna kriza, oticanje mozga

Preporučena početna doza je 20-40 mg intravenskim bolusom. Doza se može prilagoditi ovisno o učinku.

Održavanje forsirane diureze u slučaju trovanja

Furosemid se primjenjuje nakon intravenske infuzije otopina elektrolita. Preporučena početna doza za intravensko davanje je 20-40 mg. Doza ovisi o reakciji na furosemid. Prije i tijekom liječenja Lasixom, treba pratiti i obnoviti gubitak tekućine i elektrolita.

Lasix se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Uobičajena doza održavanja je 20-40 mg dnevno. Kod hipertenzije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem bubrega može biti potrebno koristiti veće doze Lazixa.

Nuspojave

• hiponatremija, hipokloremija, hipokalemija, hipomagnezemija, hipokalcemija, metabolička alkaloza;
• glavobolja;
• zbunjenost;
• konvulzije;
• slabost mišića;
• poremećaji srčanog ritma;
• dispeptički poremećaji;
• prekomjerno smanjenje krvnog tlaka;
• oslabljena koncentracija i psihomotorne reakcije;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• pospanost;
• slabost;
• suha usta;
• kolaps;
• povišene razine kolesterola i triglicerida u serumu;
• smanjenje tolerancije na glukozu (moguća manifestacija latentnog diabetes mellitusa);
• hematurija;
• smanjena potencija;
• mučnina, povraćanje;
• proljev;
• konstipacija;
• oštećenje sluha, obično reverzibilno;
• tinitus, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili hipoproteinemijom (nefrotski sindrom);
• alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, druge vrste osipa ili buloznih lezija kože, polimorfni eritem, eksfoliativni dermatitis, purpura, vrućica, vaskulitis, intersticijalni nefritis, eozinofilija, fotosenzibilizacija;
• trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, aplastična anemija ili hemolitička anemija.

kontraindikacije

• zatajenje bubrega s anurijom (u odsutnosti reakcije na furosemid);
• jetrena koma i precoma;
• teška hipokalemija;
• teška hiponatrijemija;
• hipovolemija (sa ili bez hipotenzije) ili dehidracija;
• izražene povrede izlučivanja urina bilo koje etiologije (uključujući unilateralno oštećenje urinarnog trakta);
• intoksikacija digitalisom;
• akutni glomerulonefritis;
• dekompenzirana aortna i mitralna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• povećanje centralnog venskog tlaka (preko 10 mm Hg. čl.);
• hiperuricemija;
• dječja dob do 3 godine (čvrsti oblik);
• trudnoća;
• razdoblje dojenja.
• preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju komponentu lijeka; Pacijenti alergični na sulfonamide (antimikrobna sredstva sulfanilamida ili lijekovi sulfoniluree) mogu imati unakrsnu alergiju na furosemid.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Lasix prelazi placentarnu barijeru, pa je ne smije propisati tijekom trudnoće. Ako se Lasix propisuje trudnicama zbog zdravstvenih razloga, potrebno je pažljivo praćenje stanja fetusa.

Tijekom dojenja, uzimanje Lazixa je kontraindicirano. Furosemid inhibira laktaciju.

Primjena kod djece

Kontraindicirana je u djece mlađe od 3 godine (čvrsti oblik).

Posebne upute

Prije početka liječenja Lasix treba isključiti prisutnost izraženih povreda urina, uključujući unilateralne.

Bolesnicima s djelomičnim kršenjem izlučivanja urina potrebno je pažljivo pratiti, osobito na početku liječenja Lasixom.

Tijekom liječenja lijekom Lasixus, obično je potrebno redovito pratiti koncentraciju natrija, kalija i kreatinina u serumu, posebno pažljivo praćenje treba provesti u bolesnika s visokim rizikom razvoja poremećaja ravnoteže vode i elektrolita u slučajevima dodatnog gubitka tekućine i elektrolita (na primjer, zbog povraćanja, proljeva ili intenzivnih promjena). znojenje).

Prije i tijekom liječenja Laxixom potrebno je kontrolirati i, u slučaju pojave, ukloniti hipovolemiju ili dehidraciju, kao i klinički značajne poremećaje stanja voda-elektrolit i / ili kiselinsko-bazno stanje, što može zahtijevati kratkoročno prestanak liječenja Lixixom.

Kada se liječi Lasix, uvijek je preporučljivo jesti hranu bogatu kalijem (nemasno meso, krumpir, banane, rajčice, cvjetača, špinat, suho voće, itd.). U nekim slučajevima može se pokazati primjena pripravaka kalija ili propisivanje lijekova koji štede kalij.

U svakodnevnom životu postoje netočne izjave o upotrebi Lasixa kao sredstva za gubljenje težine. Takav pristup ne može biti znanstven i točan, budući da će učinak upotrebe ovog lijeka na smanjenje prekomjerne težine biti kratkotrajan (dok se lijek uzima), nakon čega će se dobiti povećanje težine.

Neke nuspojave (na primjer, značajno smanjenje krvnog tlaka i popratni simptomi) mogu smanjiti sposobnost koncentracije i smanjiti psihomotorne reakcije, koje mogu biti opasne tijekom vožnje ili rada s mehanizmima. To se posebno odnosi na razdoblje započinjanja liječenja ili povećanje doze lijeka, kao i na slučajeve istovremene primjene antihipertenzivnih lijekova ili etanola (alkohola).

Interakcija lijekova

Srčani glikozidi, lijekovi koji uzrokuju produljenje QT intervala u slučaju da se elektrolitski poremećaji (hipokalemija ili hipomagneziemija) razvijaju na pozadini uzimanja furosemida, povećava se toksični učinak srčanih glikozida i lijekova koji uzrokuju produljenje QT intervala (rizik od razvoja poremećaja ritma).

Glukokortikosteroidi, karbenoksolon, sladić u velikim količinama i dugotrajna upotreba laksativa u kombinaciji s furosemidom povećavaju rizik od razvoja hipokalemije.

Aminoglikozidi - usporavaju izlučivanje aminoglikozida putem bubrega, a istodobno ih primjenjuju s furosemidom i povećavaju rizik razvoja ototoksičnih i nefrotoksičnih učinaka aminoglikozida. Iz tog razloga treba izbjegavati uporabu ove kombinacije lijekova, osim ako je to potrebno iz zdravstvenih razloga, te je u ovom slučaju potrebna korekcija doza za održavanje aminoglikozida.

Lijekovi s nefrotoksičnim djelovanjem - u kombinaciji s Lasixom povećava se rizik od njihovog nefrotoksičnog djelovanja.

Visoke doze nekih cefalosporina (osobito onih s pretežno izlučivanjem bubrega) - u kombinaciji s furosemidom povećavaju rizik od nefrotoksičnog djelovanja.

Cisplatin - kada se koristi istodobno s furosemidom, postoji rizik od ototoksičnog djelovanja. Osim toga, u slučaju istodobne primjene cisplatina i furosemida u dozama većim od 40 mg (uz normalnu funkciju bubrega) povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnog učinka cisplatina.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), uključujući acetilsalicilnu kiselinu, mogu smanjiti diuretičko djelovanje Lasixa. U bolesnika s hipovolemijom i dehidracijom (uključujući i uzimanje furosemida), NSAIL mogu uzrokovati razvoj akutnog zatajenja bubrega. Furosemid može pojačati toksične učinke salicilata.

Fenitoin - smanjenje diuretičkog djelovanja Lasixa.

Antihipertenzivni lijekovi, diuretici ili drugi lijekovi koji mogu smanjiti krvni tlak - izraženiji hipotenzivni učinak očekuje se u kombinaciji s furosemidom.

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) - imenovanje ACE inhibitora pacijentima koji su prethodno liječeni furosemidom mogu dovesti do prekomjernog smanjenja krvnog tlaka uz pogoršanje bubrežne funkcije, au nekim slučajevima i do razvoja akutnog zatajenja bubrega, dakle, tri dana prije početka liječenja inhibitorima. ACE ili povećanje njihove doze preporučuje se poništavanje furosemida ili smanjenje njegove doze.

Probenecid, metotreksat, ili drugi lijekovi koji se, poput furosemida, izlučuju u bubrežnim tubulima, mogu smanjiti učinak furosemida (na isti način na sekreciju bubrega), s druge strane, furosemid može dovesti do smanjenja izlučivanja tih lijekova iz bubrega.

Hipoglikemijska sredstva, presor amini (epinefrin, norepinefrin) - slabi učinci kada se kombiniraju s Lasixom.

Teofilin, diazoksid, mišićni relaksanti poput kurare - povećani učinci u kombinaciji s furosemidom.

Litijeve soli - pod utjecajem furosemida, izlučivanje litija se smanjuje, čime se povećava serumska koncentracija litija i povećava rizik od razvoja toksičnog učinka litija, uključujući štetne učinke na srce i živčani sustav. Stoga, kada se koristi ova kombinacija, potrebna je kontrola koncentracija litija u serumu.

Sucralfate - smanjenje apsorpcije furosemida i slabljenje njegovog učinka (furosemid i sukralfat treba uzeti najmanje dva sata).

Ciklosporin A - u kombinaciji s Lasixom, povećava se rizik od razvoja gihtnog artritisa zbog hiperurikemije uzrokovane furosemidom i poremećajem izlučivanja urata putem bubrega putem furosemida i ciklosporina.

Radio-kontrastni agensi - u bolesnika s visokim rizikom od nefropatije za primjenu radioaktivnih lijekova liječenih furosemidom, uočena je veća učestalost bubrežne disfunkcije u usporedbi s pacijentima s visokim rizikom od nefropatije za radiopaque lijekove koji su primili samo intravensku hidraciju prije primjene radioaktivnog lijeka.

Analogi lijeka Lasix

Strukturni analozi aktivne tvari:

Analogi za farmakološku skupinu (diuretici):

• Aquaphor;
• Akripamid;
• Acripamide retard;
• Akuter Sanovel;
• aldactone;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldiks;
• Brusniver;
• Bufenoks;
• Veroshpilakton;
• veroshpiron;
• Gigroton;
• hidroklortiazid;
• hidroklortiazid;
• diakarb;
• Diuver;
• izobare;
• Indap;
• indapamid;
• Indapres;
• jonski;
• Canephron H;
• Klopamid;
• Kristepin;
• Lespenefril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• manitol;
• manitol;
• urea;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oksodolin;
• Spironol;
• spironolakton;
• torasemid;
• Triamtel;
• Urakton;
• Urološka (diuretička) zbirka;
• Phytolysinum;
• Tsimalon.

Lasix za injekcije - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Trgovački naziv lijeka: Lasix ®

Međunarodno nenamjensko ime (INN) - furosemid

Oblik doziranja:

struktura
1 ml otopine sadrži:
aktivna tvar - furosemid - 10,00 mg.
pomoćne tvari: natrijev klorid, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Opis: bistra, bezbojna otopina.

Farmakoterapijska skupina:

KodATH-S03SA01

Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Lasix® je diuretic brzog djelovanja izveden iz sulfonamida. Lasix® blokira sustav transporta Na +, K +, Cl - iona u debelom segmentu uzlaznog koljena Henleove petlje, te stoga njegovo saluretičko djelovanje ovisi o ulasku lijeka u lumen bubrežnih tubula (zbog mehanizma prijenosa aniona). Diuretski učinak Lasixa povezan je s inhibicijom reapsorpcije natrijeva klorida u ovom dijelu petlje Henlea.
Sekundarni učinci u odnosu na povećanje izlučivanja natrija su: povećanje količine izlučenog urina (zbog osmotski vezane vode) i povećanje izlučivanja kalija u distalnom dijelu tubularnog bubrega. U isto vrijeme povećava se izlučivanje kalcija i magnezija.
Kod ponovljenog davanja lijeka Lasix ®, njegova diuretska aktivnost se ne smanjuje, jer lijek prekida tubularno-glomerularnu povratnu vezu u Macula densa (kanalična struktura usko povezana s jukstaglomerularnim kompleksom). Lasix® potiče stimulaciju renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava ovisno o dozi.
Kod zatajenja srca Lasix ® brzo smanjuje predopterećenje (zbog širenja vena), smanjuje tlak u plućnoj arteriji i tlak punjenja lijeve klijetke. Čini se da je taj brzo razvijajući učinak posredovan učincima prostaglandina i stoga je uvjet za njegov razvoj odsutnost poremećaja u sintezi prostaglandina, uz koje ovaj učinak također zahtijeva dostatno očuvanje bubrežne funkcije.
Lijek ima hipotenzivni učinak, koji je uzrokovan povećanim izlučivanjem natrija, smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi i smanjenjem reakcije vaskularnih glatkih mišića na učinke vazokonstrikcije (zbog natriuretskog učinka furosemid smanjuje odgovor krvnih žila na kateholamine, koji su povećani u bolesnika s arterijskom hipertenzijom).
Doza ovisna o diurezi i natriurezi primjećuje se kada se uzima Lasix® u dozi od 10 mg do 100 mg. (zdravi dobrovoljci). Nakon intravenske primjene 20 mg Lasix®-a, diuretski učinak razvija se za 15 minuta i traje oko 3 sata.
Odnos između intratubularnih koncentracija nevezanog (slobodnog) furosemida i njegovog natriuretskog učinka je u obliku sigmoidne krivulje s minimalnom učinkovitom brzinom izlučivanja furosemida od približno 10 μg / min, stoga je dulja infuzijska primjena furosemida učinkovitija od ponovljene bolusne primjene. Osim toga, kada se prekorači određena bolusna doza, ne opaža se značajno povećanje učinka. Kada se kanalikularna sekrecija furosemida smanji ili kada se lijek veže na albumin u lumenu tubula (na primjer, u nefrotskom sindromu), učinak furosemida se smanjuje.

farmakokinetika
Distribucija furosemida iznosi 0,1-0,2 l / kg tjelesne težine i značajno varira ovisno o osnovnoj bolesti. Furosemid se jako veže za proteine ​​plazme (više od 98%), uglavnom albumina. Furosemid se izlučuje uglavnom u nepromijenjenom obliku i uglavnom sekrecijom u proksimalnim tubulima. Nakon intravenske primjene furosemida, na taj se način eliminira 60-70% primijenjene doze. Glukonirani metaboliti furosemida čine 10-20% lijeka izlučenog s bubrezima. Preostala se doza izlučuje kroz crijevo, očito putem sekrecije bilijara.
Konačni poluživot furosemida nakon intravenske primjene je približno 1-1,5 sati.
Furosemid prodire u placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Njegove koncentracije u fetusa i novorođenčeta su iste kao i kod majke.
Značajke farmakokinetike u određenim skupinama bolesnika
Kod zatajenja bubrega, eliminacija furosemida je usporena, a poluživot povećan; u slučaju teškog zatajenja bubrega, krajnje razdoblje eliminacije može se povećati do 24 sata.
Kod nefrotskog sindroma, smanjenje koncentracije proteina u plazmi dovodi do povećanja koncentracije nevezanog furosemida (njegove slobodne frakcije), te se povećava rizik od ototoksičnog djelovanja. S druge strane, diuretski učinak furosemida u tih bolesnika može se smanjiti zbog vezanja furosemida na albumin u tubulima i smanjenja tubularne sekrecije furosemida.
S hemodijalizom i peritonealnom dijalizom i kontinuiranom ambulantnom peritonealnom dijalizom, furosemid se blago izlučuje.
U zatajenju jetre, poluživot furosemida povećava se za 30-90% uglavnom zbog povećanja volumena distribucije. Farmakokinetički pokazatelji u ovoj kategoriji bolesnika mogu se uvelike razlikovati.
Kod zatajenja srca, teške hipertenzije i kod starijih osoba, eliminacija furosemida se usporava zbog smanjenja funkcije bubrega.
Kod nedonoščadi i nedonoščadi, izlučivanje furosemida može se usporiti, što ovisi o stupnju zrelosti bubrega, a metabolizam lijeka u dojenčadi se također može usporiti, jer je njihova glukurinacijska sposobnost jetre neadekvatna. U djece čija je starost nakon začeća veća od 33 tjedna, konačni poluživot ne prelazi 12 sati. U dojenčadi od dva mjeseca starosti, eliminacija furosemida se ne razlikuje od odraslih.

Indikacije za uporabu