Antibakterijski lijekovi na mehanizam djelovanja i aktivna tvar podijeljeni su u nekoliko skupina. Jedan od njih su cefalosporini, koji se svrstavaju u generacije: od prvog do petog. Treći karakterizira veća učinkovitost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući streptokoke, gonokok, bakterije Pseudomonas i sl. Kemijski, oni su slični penicilinima i mogu ih zamijeniti alergijama na takve antibiotike.

Klasifikacija cefalosporina

Ovaj koncept opisuje skupinu polusintetičkih beta-laktamskih antibiotika koji se proizvode iz "cefalosporina C". Proizvodi ga Cephalosporium Acremonium gljive. Oni izlučuju posebnu tvar koja inhibira rast i reprodukciju raznih gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Unutar molekule cefalosporina postoji zajednička jezgra koja se sastoji od bicikličkih spojeva u obliku dihidrotiazina i beta-laktamskih prstenova. Svi cefalosporini za djecu i odrasle podijeljeni su u 5 generacija, ovisno o datumu otkrića i spektru antimikrobne aktivnosti:

• Prvi. Najčešći parenteralni oblik oslobađanja cefalosporina u ovoj skupini je cefazolin, oralni - cefaleksin. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva, češće radi prevencije postoperativnih komplikacija.
• Drugi. To uključuje lijekove Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Povećale su se, u usporedbi s generacijom cefalosporina 1, protiv gram-pozitivnih bakterija. Učinkovito kod upale pluća u kombinaciji s makrolidima.
• Treći. U ovoj generaciji oslobađaju se antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokazati visoku učinkovitost kod bolesti uzrokovanih gram-negativnim bakterijama. Koristi se za infekcije donjih dišnih puteva, crijeva, upale bilijarnog trakta, bakterijskog meningitisa, gonoreje.
• Četvrto. Predstavnici ove generacije su antibiotici Cefepim, Zefpirim. Može utjecati na enterobakterije koje su otporne na cefalosporine prve generacije.
• Peti. Posjeduju spektar djelovanja cefalosporinskih antibiotika 4 generacije. Utječe na floru otpornu na peniciline i aminoglikozide. Ceftobiprol i Seefter su učinkoviti u ovoj skupini antibiotika.

Baktericidni učinak takvih antibiotika posljedica je inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, koji je strukturni glavni zid bakterija. Među zajedničkim značajkama cefalosporina su:

• dobra tolerancija zbog minimalne količine nuspojava u usporedbi s drugim antibioticima;
• visoki sinergizam s aminoglikozidima (u kombinaciji s njima imaju veći učinak nego pojedinačno);
• manifestacija unakrsne alergijske reakcije s drugim beta-laktamskim lijekovima;
• minimalni učinak na crijevnu mikrofloru (na bifidobakterije i laktobacile).

Cefalosporini 3. generacije

Ova skupina cefalosporina, za razliku od prethodne dvije generacije, ima širi spektar djelovanja. Još jedna značajka je duži poluživot, tako da se lijek smije uzimati samo jednom dnevno. Prednosti uključuju sposobnost cefalosporina III. Generacije da prevladaju krvno-moždanu barijeru. Zbog toga su učinkoviti u bakterijskim i upalnim lezijama živčanog sustava. Popis indikacija za upotrebu cefalosporina treće generacije uključuje sljedeće bolesti:

• bakterijski meningitis;
• crijevne infekcije;
• gonoreja;
• cistitis, pijelonefritis, pijelitis;
• bronhitis, upale pluća i druge infekcije donjeg respiratornog trakta;
• upala bilijarnog trakta;
• shigillez;
• tifus;
• kolere;
• otitis.

Cefalosporini 3. generacije u tabletama

Oralni oblici antibiotika prikladni su za uporabu i mogu se koristiti za kompleksnu terapiju bakterijske etiologije kod kuće. Unos cefalosporina je često propisan korak-po-korak terapijom. U tom slučaju, antibiotici se najprije daju parenteralno, a zatim prenose u oblike koji se progutaju. Dakle, oralni cefalosporini u tabletama zastupljeni su sljedećim lijekovima:

Cefixime

Aktivni sastojak ovog lijeka je cefixime trihidrat. Antibiotik je predstavljen u obliku kapsula s dozom od 200 mg i 400 mg, suspenzija s dozom od 100 mg. Cijena prvog - 350 rubalja, drugi - 100-200 p. Cefixime se koristi za infektivne i upalne bolesti uzrokovane pneumokokima i streptokokama pirolidonil peptidaze:

• akutni akutni bronhitis;
• akutne crijevne infekcije;
• akutna upala pluća;
• otitis media;
• povratni kronični bronhitis;
• faringitis, sinusitis, tonzilitis;
• infekcije mokraćnog sustava, koje se javljaju bez komplikacija.

Cefixime kapsule se uzimaju uz obroke. Dopušteni su za pacijente starije od 12 godina. Prikazana im je doza od 400 mg Cefixima dnevno. Liječenje traje za infekciju i njezinu ozbiljnost. Za djecu od šest mjeseci do 12 godina Cefixime se propisuje kao suspenzija: 8 mg / kg tjelesne težine 1 put ili 4 mg / kg 2 puta dnevno. Bez obzira na oblik oslobađanja, Cefix je zabranjen u slučaju alergije na antibiotike iz skupine cefalosporina. Nakon uzimanja lijeka mogu se razviti takve nuspojave:

• proljev;
• nadutosti;
• dispepsija;
• mučnina;
• bol u trbuhu;
• osip;
• hives;
• svrbež;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• leukopenija;
• trombocitopenija.

Cefazolin: upute za uporabu

struktura

opis

Farmakološko djelovanje

Polusintetski antibiotik iz skupine I cefalosporina za parenteralnu uporabu.

Mehanizam djelovanja cefazolina temelji se na suzbijanju sinteze bakterijskih staničnih stijenki bakterija u fazi rasta zbog blokiranja proteina koji vežu penicilin (PSB), kao što su transpeptidaze. To dovodi do baktericidnog učinka.

Odnos između farmakokinetike i farmakodinamike

Učinkovitost cefazolina bitno ovisi o trajanju održavanja lijeka iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) za određeni patogen.

Obično osjetljivi mikroorganizmi:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Staphylococcus aureus (meticilin-senzibil)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

Mikroorganizmi, koji mogu izgledati kao stečena otpornost

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Streptococcus pneumoniae (Penicilin-intermedijer)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

Mikroorganizmi s prirodnom otpornošću:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Staphylococcus aureus (otporan na meticilin)

Streptococcus pneumoniae (otporan na penicilin)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

farmakokinetika

Kada se proguta, lijek se uništava u gastrointestinalnom traktu, stoga se cefazolin daje samo parenteralno. Nakon i / m injekcije se brzo apsorbira; oko 90% primijenjene doze vezano je za krvne proteine. Maksimalna koncentracija cefazolina u krvi s injekcijom / m opažena je nakon 1 h nakon injekcije. Kod primjene i / m u dozama od 0,5 g ili 1 g, Cmax je 37 i 64 μg / ml, nakon 8 sati koncentracije u serumu su 3 i 7 μg / ml. Pri uvođenju doze od 1 g Cmax - 185 ug / ml, koncentracija u serumu nakon 8 h - 4 µg / ml. T_1/2 iz krvi - oko 1,8 sati s / ui 2 sata nakon / m injekcije. Terapijske koncentracije čuvaju se u krvnoj plazmi 8-12 sati, prodiru u zglobove, tkiva kardiovaskularnog sustava, trbušnu šupljinu, bubrege i urinarni trakt, posteljicu, srednje uho, dišne ​​puteve, kožu i meka tkiva. Koncentracija u tkivu žučnog mjehura i žuči je značajno viša nego u serumu. U sinovijalnoj tekućini razina cefazolina postaje usporediva s razinama u serumu približno 4 sata nakon primjene. Loše prolazi kroz BBB. Prolazi kroz placentarnu barijeru, nalazi se u amnionskoj tekućini. Tajna (u malim količinama) u majčino mlijeko. Volumen distribucije - 0,12 l / kg.

Nije biotransformiran. Uglavnom se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku: tijekom prvih 6 sati - oko 60%, nakon 24 sata - 70-80%. Nakon primjene i / m u dozama od 0,5 g i 1,0 g, maksimalna koncentracija u urinu je 2400 μg / ml, a 4000 µg / ml. Mala količina lijeka izlučuje se žučom.

Indikacije za uporabu

Cefazolin za injekcije indiciran je za liječenje sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

Infekcije dišnog sustava: uzrokovane S. pneumoniae, S. aureus (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu) i S. pyogenes.

Injekcijski benzatin penicilin smatra se lijekom izbora u liječenju i prevenciji streptokoknih infekcija, uključujući i prevenciju reumatizma.

Cefazolin je učinkovit u uklanjanju streptokoka iz nazofarinksa, ali nema podataka o učinkovitosti Cefazolina u kasnijoj prevenciji reume.

Infekcije mokraćnog sustava: uzrokovane E. coli, P. mirabilis.

Infekcije kože i njenih struktura: uzrokovane S. aureusom (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu), S. pyogenes i drugim streptokoknim sojevima.

Infekcije bilijarnog trakta: uzrokovane E. coli, različitim sojevima Streptococcusa, P. mirabilis i S. aureus.

Infekcije kostiju i zglobova: uzrokovane S. aureusom.

Genitalne infekcije (uključujući prostatitis, epididimitis): uzrokovane E. coli, P. mirabilis.

Septikemija: uzrokovana S. pneumoniae, S. aureus (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditis: uzrokovan S. pyogenes (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu). Da bi se odredila osjetljivost patogena na cefazolin, potrebno je provesti odgovarajuće studije o kulturi i osjetljivosti.

Perioperativna profilaksa: profilaktička primjena cefazolina prije operacije, tijekom operacije i nakon operacije može smanjiti učestalost nekih postoperativnih infekcija u bolesnika koji su podvrgnuti operaciji koja je klasificirana kao kontaminirana ili potencijalno kontaminirana (na primjer, vaginalna histerektomija i kolecistektomija u bolesnika iz visokorizičnih skupina : starost preko 70 godina, istodobno akutni holecistitis, opstruktivna žutica ili prisutnost žučnih kamenaca).

Perioperativna uporaba cefazolina također može biti učinkovita u kirurških bolesnika kod kojih će infekcija na mjestu kirurškog zahvata predstavljati ozbiljan rizik (na primjer, tijekom operacije na otvorenom srcu i kod protetskih zglobova).

Profilaktička primjena cefazolina obično se prekida u roku od 24 sata nakon kirurškog zahvata. U kirurgiji, gdje pojava infekcije može biti posebno razorna (na primjer, tijekom operacije na otvorenom srcu i protetskih zglobova), profilaktička primjena cefazolina može trajati od 3 do 5 dana nakon završetka operacije.

Da bi se smanjio razvoj bakterija otpornih na lijekove i da bi se održala učinkovitost cefazolina i drugih antibakterijskih lijekova, cefazolin bi se trebao koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija s dokazanim ili osjetljivim osjetljivim mikroorganizmom. Kada su dostupne informacije o kulturi i osjetljivosti, potrebno je razmotriti uvjete za odabir ili promjenu antibiotske terapije. U nedostatku takvih podataka, lokalna epidemiologija i osjetljivost mogu doprinijeti empirijskom izboru terapije.

kontraindikacije

Preosjetljivost na cefalosporinske antibiotike; trudnoća. Lijek se ne propisuje nedonoščadi i djeci prvog mjeseca života.

Uz skrb: zatajenje bubrega, bolest crijeva (uključujući povijest kolitisa).

Trudnoća i dojenje

Tijekom razdoblja dojenja, lijek se koristi s oprezom, zaustavljajući dojenje tijekom razdoblja liječenja. Uporaba tijekom trudnoće dopuštena je samo iz zdravstvenih razloga.

Doziranje i primjena

Lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenozno (mlazom ili kapanjem). Režim doziranja postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost bolesti, vrstu patogena i njegovu osjetljivost na cefazolin.

Priprema otopina za injekcije i infuzije

Za intramuskularnu primjenu, sadržaj bočice 0,5 g lijeka se otopi u 2 ml, 1 g u 4 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili sterilnoj vodi za injekcije, temeljito protresanjem do potpunog otapanja. Dobivena otopina se ubrizgava duboko u mišić.

Za injekciju intravenskim mlazom, jedna doza lijeka se razrijedi u 10 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili sterilne vode za injekcije i polako se injektira tijekom 3-5 minuta. Za intravensko kapanje, 0,5 g ili 1 g lijeka se razrijedi u 50-100 ml vode za injekcije ili izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili 5% dekstroze i ubrizgava se 20-30 minuta (brzina ubrizgavanja je 60-80 kapi u 1 minuti). ).

Prikladne su samo prozirne, svježe pripremljene otopine lijeka.

Za odrasle, pojedinačna doza cefazolina za infekcije uzrokovane gram-pozitivnim mikroorganizmima iznosi 0,25-0,5 g svakih 8 sati, a za infekcije dišnih putova umjerene težine uzrokovane pneumokokima ili infekcijama mokraćnog sustava za odrasle, lijek se propisuje u dozi od 0,5-1 g 12 h Za bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, lijek se propisuje u dozi od 0,5-1 g svakih 6-8 sati.

U teškim infekcijama (sepsa, endokarditis, peritonitis, destruktivna upala pluća, akutni osteomijelitis, komplicirane urološke infekcije) dnevna doza lijeka za odrasle može se povećati na maksimalno 6 g / dan, s intervalom između injekcija od 6-8 sati.

Za prevenciju postoperativne infekcije - u / in, 1 g 0,5-1 sati prije operacije, 0,5-1 g - tijekom operacije i 0,5-1 g - svakih 8 sati tijekom prvih dana nakon operacije.

Djeca starija od 1 mjeseca, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 20-50 mg / kg tjelesne težine (u 3-4 doze); s teškim infekcijama - 90-100 mg / kg. Maksimalna dnevna doza za djecu je 100 mg / kg.

Prosječno trajanje liječenja je 7-10 dana.

Kod propisivanja cefazolina u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, potrebna je korekcija režima doziranja. U odraslih se doza lijeka smanjuje i interval između injekcija se povećava. Početna doza, bez obzira na stupanj disfunkcije bubrega, je 0,5 g. Nadalje, sljedeći režimi doziranja cefazolina preporučuju se u odraslih bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom:

- s klirensom kreatinina 55 ml / min. i više možete unijeti punu dozu;

- s klirensom kreatinina 35-54 ml / min. možete unijeti punu dozu, ali intervale između injekcija treba povećati na 8 sati;

- s klirensom kreatinina manjim od 11-34 ml / min. ½ doza se daje s intervalom od 12 sati između injekcija;

- s klirensom kreatinina od 10 ml / min. i manje ½ doze se daje s intervalom između injekcija od 18-24 h.

U slučaju narušene funkcije bubrega kod djece, prvo se primjenjuje uobičajena pojedinačna doza lijeka, a sljedeće doze se korigiraju uzimajući u obzir stupanj zatajenja bubrega:

- s klirensom kreatinina 70-40 ml / min. lijek se primjenjuje u dnevnoj dozi od 12-30 mg / kg, podijeljenoj u 2 davanja s intervalom od 12 sati;

- s klirensom kreatinina 40-20 ml / min. lijek se primjenjuje u dnevnoj dozi od 5-12,5 mg / kg, podijeljenoj u 2 doze s intervalom od 12 sati;

- s klirensom kreatinina manjim od 5-20 ml / min. lijek se primjenjuje u dnevnoj dozi od 2-5 mg / kg, podijeljen u 2 davanja s intervalom od 24 sata.

Nuspojave

Imunološki sustav: kožni osip, svrbež, crvenilo, dermatitis, urtikarija, hipertermija, angioneurotski edem, anafilaktički šok, eksudativna eritema multiforme, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), eozinofilija, artralgija, serumska bolest, bronhospazma.

Od strane krvnog sustava i limfnog sustava: zabilježeni su slučajevi leukopenije, agranulocitoze, neutropenije; limfopenija, hemolitička anemija, aplastična anemija, trombocitopenija / trombocitoza, hipoprotrombinemija, smanjenje hematokrita, povećanje protrombinskog vremena, pancitopenija.

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, nadutost, simptomi pseudomembranoznog kolitisa, koji se mogu pojaviti tijekom ili nakon liječenja, s dugotrajnom upotrebom može se razviti disbakterioza, Candidiacosis gastrointestinalnog trakta (uključujući kandidalni stomatitis). U izoliranim slučajevima došlo je do povećanja razine ALT i AST i alkalne fosfataze, iznimno rijetko - prolaznog hepatitisa i kolestatske žutice, hiperbilirubinemije.

Na dijelu mokraćnog sustava: oštećena bubrežna funkcija (povećana razina uree u krvi, hiperkreatininemija); u takvim slučajevima, doza lijeka se smanjuje, a liječenje se provodi pod kontrolom dinamike tih pokazatelja. Rijetko se javlja intersticijalni nefritis i drugi poremećaji bubrežne funkcije (nefropatija, nekroza bubrega papile, zatajenje bubrega).

Neurološki poremećaji: glavobolja, vrtoglavica, parestezije, tjeskoba, uznemirenost, hiperaktivnost, napadaji.

Reakcije na mjestu ubrizgavanja: bol, otvrdnjavanje, oticanje na mjestu injiciranja, slučajevi flebitisa razvijeni s intravenskom primjenom.

Ostale nuspojave: opća slabost, blijeda koža, tahikardija, krvarenje. U rijetkim slučajevima može se pojaviti anogenitalni svrbež, genitalna kandidijaza i vaginitis. Test pozitivnog Coombsa. Kod produljene uporabe može se razviti superinfekcija uzrokovana patogenima rezistentnim na lijekove.

predozirati

Parenteralna primjena nerazumno visokih doza lijeka može uzrokovati vrtoglavicu, paresteziju i glavobolju. Kod predoziranja cefazolinom ili njegove kumulacije u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega mogu se pojaviti neurotoksični učinci s povećanom konvulzivnom spremnošću, generaliziranim kloničko-toničkim konvulzijama, povraćanjem i tahikardijom.

Liječenje: prekinuti uporabu lijeka, ako je potrebno - provesti antikonvulzivno, desenzibilizirajuću terapiju. U slučaju teškog predoziranja preporučuju se terapija održavanja i praćenje hematoloških, bubrežnih, jetrenih i sustava zgrušavanja krvi dok se stanje pacijenta ne stabilizira. Lijek se izlučuje na hemodijalizi; peritonealna dijaliza je manje učinkovita.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne preporučuje se istodobno s antikoagulansima i diureticima, uključujući furosemid, etakrinska kiselina (uz istovremenu primjenu s diureticima petlje, blokiranje kanalne sekrecije cefazolina).

Sinergizam antibakterijskog djelovanja uočen je u kombinaciji s aminoglikozidnim antibioticima. Aminoglikozidi povećavaju rizik od oštećenja bubrega. Farmaceutski inkompatibilno s aminoglikozidima (uzajamna inaktivacija). Lijek se ne smije miješati u istu infuzijsku bočicu s drugim antibioticima (kemijska inkompatibilnost).

Izlučivanje lijeka se smanjuje, dok se imenovanje s probenitsidom. Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, usporavaju izlučivanje, povećavaju koncentraciju u krvi i povećavaju rizik od toksičnih reakcija.

Cefazolin nije kompatibilan s lijekovima koji sadrže amikacin, amobarbital natrij, bleomicin sulfat, kalcijev-glukeptat, kalcijev glukonat, cimetidin hidroklorid, kolistimetat natrij, eritromicin-gluceptat, kanamicin sulfat, oksitetraciklin hidroklorid, pentobarbital natrij, polimiksin B sulfat i tetraciklin hidroklorida.

Uz istovremenu primjenu s etanolom moguće su reakcije slične disulfiramu.

Može doći do unakrsne reaktivnosti između preparata cefazolina i penicilina.

Cefazolin može smanjiti terapijski učinak BCG cjepiva, tifusnog cjepiva, tako da se ova kombinacija ne preporučuje.

Mjere opreza

Bolesnici s alergijskim reakcijama u anamnezi na peniciline, karbapeneme, mogu imati povećanu osjetljivost na cefalosporinske antibiotike, pa biste trebali biti svjesni mogućnosti razvoja unakrsnih alergijskih reakcija.

Tijekom liječenja cefazolinom moguće je dobiti pozitivne (izravne i neizravne) Coombs-ove uzorke i lažno pozitivnu reakciju urina na glukozu. Lijek ne utječe na rezultate glikozurnih testova provedenih pomoću enzimskih metoda. U imenovanju lijeka može pogoršati gastrointestinalne bolesti, osobito kolitis.

Liječenje antibakterijskim lijekovima, osobito kod teških bolesti u starijih osoba, kao i kod oslabljenih bolesnika, djece, može dovesti do pojave dijareje povezane s antibioticima, kolitisa, uključujući pseudomembranozni kolitis. Stoga, ako se javlja proljev tijekom ili nakon liječenja cefazolinom, potrebno je isključiti ove dijagnoze, uključujući pseudomembranozni kolitis. Upotrebu cefazolina treba prekinuti u slučaju teškog i / ili miješanog s proljevom krvi i provesti odgovarajuću terapiju. U nedostatku potrebnog liječenja mogu se razviti toksični megakolon, peritonitis i šok.

Nije potrebno prilagoditi dozu za gerijatrijske bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom.

Cefazolin se ne može primijeniti intratekalno zbog mogućnosti ozbiljnih toksičnih reakcija iz središnjeg živčanog sustava, uključujući napade.

Bolesnike s oštećenom sintezom ili nedostatkom vitamina K (na primjer, kronična bolest jetre, bolesti bubrega, starost, pothranjenost, dugotrajna antibiotska terapija), uz produljenu terapiju antikoagulantima prije primjene cefazolina, treba kontrolirati protrombinsko vrijeme.

Kada se intravenozno daju hipotonične otopine uz primjenu vode za injekcije kao otapala može se razviti hemoliza.

Jedna bočica 500 mg Cefazolin-Belmeda sadrži 1,05 mmol (24,1 mg) natrija. Jedna bočica 1000 mg Cefazolin-Belmeda sadrži 2,1 mmol (48,2 mg) natrija. To treba uzeti u obzir kod ljudi koji kontroliraju unos natrija (na dijeti s niskim sadržajem natrija).

Primjena kod djece. Lijek se ne propisuje nedonoščadi i djeci mlađoj od 1 mjeseca.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i drugim potencijalno opasnim strojevima. Potrebno je paziti pri vožnji vozila i drugih potencijalno opasnih strojeva zbog mogućnosti napadaja.

Obrazac za izdavanje

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

myLor

Liječenje prehlade i gripe

• dom
• Sve
• Cephalosporin upute za uporabu injekcija

Cephalosporin upute za uporabu injekcija

Prema antimikrobnom djelovanju, oni pripadaju antibioticima širokog spektra, otpornim na penicilinazu (ako zaboravite, podsjećam vas da je to enzim u bakterijskoj stanici koja uništava penicilin).

Cefalosporini su polusintetski spojevi. Svi sintetizirani derivati ​​konvencionalno su podijeljeni u 4 generacije. S svakom generacijom povećava se njihova stabilnost, aktivnost i spektar djelovanja. Uglavnom se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih gram-negativnim bakterijama (na primjer, infekcija bubrega, cistitis) ili gram-pozitivnih bakterija, ako su penicilini bili neučinkoviti. Većina cefalosporina se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, neki se uzimaju oralno (cephalexin).

Od nuspojava cefalosporina, najčešća alergija je, osobito ako ste alergični na peniciline. Također, postoje povrede jetre i bubrega, uz ubrizgavanje injekcije može biti bol, peckanje, upalna reakcija. Ako se lijekovi uzimaju oralno, probava se može poremetiti (bol u trbuhu, proljev, povraćanje). Učinak cefalosporina na fetus nije dobro shvaćen, jer se trudnice propisuju samo iz zdravstvenih razloga.

Cefalosporini prve generacije:

Ne apsorbira se gutanjem, ubrizgava se intramuskularno ili intravenski. Kod intramuskularne primjene, terapijska koncentracija u krvi se održava dugo vremena (primjenjuje se svakih 8-12 sati, ovisno o ozbiljnosti bolesti). Za intramuskularnu primjenu, otopiti sadržaj bočice u 2-3 ml izotonične otopine NaCl (fizikalna otopina) ili vode za injekcije, ubrizgavajući duboko u mišić.

• Reflin prašak za otopinu za injekciju 1g ("Ranbaxi", Indija)
• Cefazolin natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 1g
• Cefazolin natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 500 mg
• Totazef prašak za otopinu za injekciju 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin prašak za otopinu za injekciju 1g ("KRKA", Slovenija)
• Kefzol prašak za otopinu za injekciju 1g ("Eli Lilly", SAD).

Otporan u kiselom okolišu želuca, brzo se upija, osobito prije jela.

Uzmite 4 puta dnevno (svakih 6 sati). Ako postoje bolesti jetre, bubrega, trebate smanjiti dozu.

• Cephalexin kape. 250mg №20
• Lexin kape. 500 mg # 20 (Hikma, Jordan)
• Prašak za suspenziju Lexin-125 za oralnu primjenu 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordan)
• Lexin-250 prašak za suspenziju za oralnu primjenu 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
• Granule ospeksina za pripravu suspenzija za oralnu primjenu 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austrija)
• Granule ospeksina za pripremu suspenzija za oralnu primjenu 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
• Ospexin kape. 250 mg # 10 (Biochemie, Austrija)
• Ospexin kape. 500 mg # 10 (Biochemie, Austrija)
• Sporidex prašak za suspenziju za oralnu primjenu 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indija)
• Sporidex kape. 250 mg # 30 (Ranbaxi, Indija)
• Sporidex kape. 500 mg # 10 (Ranbaxi, Indija).

• Kapice od glave. 500mg №12 ("UPSA", Francuska)
• Puder u prahu za pripremu oralne suspenzije 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francuska).

Cefalosporini druge generacije:

Unesite 3-4 puta dnevno intravenozno ili intramuskularno

• Zinatsef prašak za otopinu za injekciju 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef prašak za otopinu za injekciju 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef prašak za otopinu za injekciju 750 mg (GlaxoWellcome, UK).

Uzmite 2 puta dnevno.

• Zinnat granule za pripravu suspenzija za oralnu primjenu 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 (“GlaxoWellcome”, UK).

Primjenjuju se intramuskularno ili intravenozno svakih 8 sati, s posebnom pažnjom ako se javljaju poremećaji jetre i bubrega.

• Mefoxin prašak za otopinu za injekciju 1g ("MSD", SAD).

Širok raspon antimikrobnog djelovanja. Uzmite 3 puta dnevno. Tijek liječenja je obično 7-10 dana. Nuspojave mogu uključivati ​​probavne smetnje (mučnina, povraćanje, proljev), vrtoglavicu, glavobolju, žuticu.

• Važeće kape. 250 mg # 3 (Ranbaxi, Indija).

Cefalosporini 3. generacije:

Mnogo širi spektar djelovanja i antimikrobno djelovanje

Koristi se intramuskularno i intravenozno. Kod intramuskularne primjene, 1 g praha se otopi u 2 g vode za injekcije. Unesite 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Otapalo koje sadrži lidokain dodaje se lijeku kako bi se smanjila bol pri ubrizgavanju.

• Claforan prah za otopinu za injekciju 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaxime natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ona prodire u organe i tkiva. Obično se koristi svakih 8-12 sati, ovisno o težini infekcije. Otopiti u izotoničnoj otopini NaCl (fizikalna otopina) ili 5% otopini glukoze. Za intramuskularnu primjenu, može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina. Količina otapala ovisi o načinu primjene i količini praška u bočici. Kada se doda voda, lijek se otapa s nastankom mjehurića, pritisak unutar bočice raste, stoga se preporuča dodavanje otapala u dijelove i nakon miješanja bočice, ubacite iglu injekcije u čep tako da plin iz bočice izađe i pritisak se vrati u normalu. Gotova otopina može imati boju od svijetlo žute do tamno žute.

• Fortum prašak za otopinu za injekciju 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum prašak za otopinu za injekciju 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum prašak za otopinu za injekciju 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Ona prodire u organe i tkiva. Koristi se intramuskularno i intravenozno. Kod intramuskularne primjene, 1 g praha se otopi u 2 g vode za injekcije. Unesite jednom dnevno (svaka 24 sata). Kod bolesti jetre i bubrega potrebno je smanjiti dozu.

• Ceftriakson natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 1g ("Ranbaxi", Indija)
• Ceftriakson natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
• Oframaks prašak za otopinu za injekciju 1g ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporini 4. generacije:

Visoka stabilnost. Širok raspon djelovanja - aktivni su protiv većine poznatih bakterija.

Unesite 2 puta dnevno (svakih 12 sati) intramuskularno ili intravenski. Tijek liječenja je obično 7-10 dana. Za intramuskularnu primjenu, može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina, izotoničnoj otopini NaCl, 5% i 10% otopini glukoze. Količina otapala ovisi o načinu primjene i količini praška u bočici. Obično se lijek dobro podnosi. Najčešći poremećaji probavnog sustava i alergijske reakcije. Ne preporučujemo uporabu ako postoji intolerancija na druge cefalosporine, peniciline ili makrolidne antibiotike. Pri skladištenju otopine ili praška može potamniti, to ne utječe na njegovu aktivnost.

• Maxipim prašak za otopinu za injekciju (Bristol-Myers Squibb).

• Askorbinska kiselina 0,1 g s tabletama glukoze (askorbinska kiselina 0,1 g s tabletama glukoze) - upute, kontraindikacije - uporaba, indikacije i režim doziranja, detaljan opis lijeka.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - sastav, opis lijeka, kontraindikacije, nuspojave.
• Aminoplazmalni LS (Aminoplazmalni LS) - sastav, indikacije i kontraindikacije, režim doziranja i uvjeti skladištenja.
• Gentamicin - mast - upute za uporabu, pomoć na lijeku, sastav, indikacije i kontraindikacije, doziranje i nuspojave.

Također čitamo:

prva generacija antibiotika

cefalosporini. Cefazolin se daje samo ubrizgavanjem, jer kada se uzima oralno (u obliku tableta), uništava se u gastrointestinalnom traktu, nema vremena da se apsorbira u krv i ima antibakterijski učinak. Antibiotik ima širok spektar djelovanja, stoga se može koristiti za liječenje raznih

, koje uzrokuju mikrobi koji su osjetljivi na njega. Cefazolin se koristi za liječenje organa gotovo svih sustava, primjerice respiratornog, urinarnog, genitalnog, kožnog, zglobnog, itd.

Oblici izdavanja i imena

Antibiotik Cefazolin dostupan je samo u obliku suhog praha namijenjenog pripremi otopine za intramuskularnu ili intravensku primjenu. Prašak je pakiran u staklene bočice i hermetički zatvoren.

U latinskom se naziv lijeka piše na sljedeći način - cefazolin, koji je međunarodni naziv antibiotika. Trgovački nazivi mogu se razlikovati od međunarodnih, budući da svaka farmaceutska tvrtka može proizvoditi lijek s aktivnim sastojkom cefazolin, ali mu dati nezaboravno i jednostavno ime. Primjerice, antibiotik cefazolin dostupan je pod sljedećim komercijalnim nazivima - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, itd. Međutim, postoje antibiotici, čije ime se podudara s međunarodnim nazivom tvari, na primjer, Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz, itd. Svi ovi lijekovi su isti - antibiotik Cefazolin, koji se koristi standardno, bez obzira na ime i proizvođača. Samo se kvaliteta samog proizvoda, proizvedena u različitim farmaceutskim tvornicama, može razlikovati.

Doziranje Danas, različiti farmaceutski problemi proizvode Cefazolin u sljedećim opcijama doziranja:

Toliko je (250, 500 ili 1000) miligrama praha u jednoj boci.
Terapijski učinci i akcijski spektar cefazolina

Cefazolin spada u polusintetske antibiotike iz skupine beta-laktama. Ovi antibiotici ubijaju patogene.

, uništavajući njihov stanični zid. Cefazolin može uništiti mnoge vrste mikroorganizama, stoga se odnosi na antibiotike širokog spektra. U usporedbi s drugim lijekovima iz skupine cefalosporina prve generacije, to je najsigurniji lijek, jer ima minimalnu toksičnost.

Glavni i glavni terapijski učinak cefazolina je uništenje patogenog mikroorganizma koji je uzrokovao infektivno-upalne bolesti. Prema tome, lijek učinkovito liječi infekcije i upale uzrokovane mikroorganizmima, na kojima Cefazolin ima destruktivno djelovanje.

Cefazolin je danas učinkovit protiv sljedećih patogena:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermalni stafilokoki (Staphylococcus epidermidis);
• Beta-hemolitički streptokoki iz skupine A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Upala pluća Diplococcus (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolitički Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
• Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofilni bacil (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, itd.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Uzročnik antraksa (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirohete (Spirochetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

To znači da je Cefazolin sposoban izliječiti infekciju bilo kojeg organa uzrokovanog gore navedenim patogenim mikroorganizmima. Nažalost, zbog učestale i nerazumne primjene antibiotika, njihov spektar djelovanja stalno opada, jer se pojavljuju postojane vrste mikroorganizama. Stoga, nakon 5 godina, ovaj popis bakterija koje su štetne za Cefazolin može se značajno promijeniti.

Antibiotik ne djeluje na Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, viruse, gljivice i mikroorganizme protozoe (trihomonade, klamidije, itd.).

Indikacije za uporabu

Zbog činjenice da Cefazolin ima štetan učinak na mnoge patogene mikroorganizme, koristi se za liječenje infekcija različitih organa. Dosad su indikacije za upotrebu cefazolina sljedeće infektivne i upalne bolesti:

• akutni i kronični bronhitis;
• inficirana bronhiektazija;
• pneumonija uzrokovana bakterijama (ne gljivicama ili virusima);
• pneumoniju;
• infekcije prsnog koša koje su se razvile nakon operacije (npr. nakon punkcije itd.);
• pleuralni empiem;
• apsces pluća;
• otitis media;
• angina;
• mastoiditis;
• akutni i kronični pijelonefritis;
• cistitis;
• uretritis;
• prostatitis;
• gonoreja;
• infekcije kože;
• celulita;
• mastitis;
• crvenog vjetra;
• carbuncles;
• inficirana gangrena;
• infekcija na rani ili opekotina površine;
• infekcija kože ili mekog tkiva nakon operacije;
• infekcija oka;
• osteomijelitis;
• septički artritis;
• infekcije žučnih putova;
• infekcija nakon pobačaja;
• infekcija uterusa;
• salpingitis;
• karlični apsces;
• endokarditis;
• sifilis;
• sepsa;
• peritonitis.

Gornje patologije su pogodne za uspješno liječenje Cefazolinom. Međutim, antibiotik se također može koristiti za prevenciju razvoja infekcije prije i poslije operacije za uklanjanje maternice, žučnog mjehura, operacije na srcu, kostima i zglobovima.
Injekcije Cefazolin - upute za uporabu

Cefazolin se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno, prije otapanja potrebne doze praška u vodi, lidokainu ili novokainu. Doziranje i učestalost injekcija Cefazolina ovise o težini stanja osobe i potencijalnoj opasnosti od infekcije.

Injekcije se nalaze u dijelovima tijela gdje je mišićni sloj dobro razvijen, primjerice u bedrima, ramenima, stražnjici i sl. Intravenski Cefazolin se može ubrizgavati u obliku injekcija ili kapanja.

Prašak treba razrijediti u potrebnoj dozi. Na primjer, ako želite unijeti 0, 5 g, zatim uzmite bocu s odgovarajućom dozom Cefazolina u prahu. Ne možete uzeti bocu s dozom od 1 g i podijeliti je na pola da biste dobili dozu od 500 mg. No, da biste dobili dozu od 1 g, možete uzeti dvije boce od 500 mg ili 4 250 mg svaka.

Intravenske injekcije Cefazolin u dozi manjoj od 1 g primjenjuje se kao spora injekcija. Otopina se ubrizgava u venu u roku od 3 do 5 minuta. Ako se cefazolin daje intravenozno u dozama većim od 1 g, treba upotrijebiti IV. Otopina antibiotika u ovom slučaju se ubrizgava najmanje 30 minuta.

Antibiotske otopine moraju se pripremiti neposredno prije uporabe. Kvalitetna otopina mora biti prozirna i bez ikakvih nečistoća, suspendiranih čestica, taloga ili zamućenja. Dopuštena je lagano žućkasta boja gotove otopine, što je norma i ne ukazuje na oštećenje lijeka. Ako dobivena otopina nije prozirna, ne može se koristiti. Također, ne koristite unaprijed pripremljeno rješenje. U iznimnim slučajevima, dopušteno je spremanje gotove otopine u hladnjak ne dulje od 2 dana.

Doziranje cefazolina određeno je težinom patologije. Odrasli koji ne boluju od bubrežne insuficijencije trebali bi dobiti antibiotik u sljedećim dozama: 1. Blage infekcije uzrokovane kokama (stafilokoki, streptokoki) zahtijevaju uporabu Cefazolina 500 mg - 1 g svakih 12 sati. Možete unijeti 500 mg svakih 8 sati. Maksimalna dnevna doza je 1,5 - 2 g.

2. Akutne nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava (

itd.) - Cefazolin se daje u 1 g svakih 12 sati. Dnevna doza antibiotika je 2 g.

, zahtijeva uvođenje cefazolina 500 mg svakih 12 sati. Dnevna doza antibiotika je 1 g.

4. Teške ili umjerene infekcije zahtijevaju uporabu Cefazolina 500 mg - 1 g svakih 6 - 8 sati. Dnevna doza je 3 do 4 g.

5. Životno opasne infekcije liječe se davanjem 1 - 1,5 g cefazolina svakih 6 sati. U isto vrijeme osoba prima 4 - 6 g antibiotika dnevno.

Moguće je povećati dozu Cefazolina na 12 g dnevno u slučaju ozbiljnog stanja osobe, kada postoji pitanje života i smrti. Starije osobe koje nemaju oštećenu funkciju bubrega dobivaju Cefazolin u uobičajenoj dozi za odrasle.

Osobe koje pate od zatajenja bubrega primaju Cefazolin u manjim dozama. Specifična doza i interval davanja određeni su vrijednosti koeficijenta filtracije kreatinina (CK) prema Reberg testu. Dnevna, pojedinačna doza i interval primjene Cefazolina za osobe s bubrežnom insuficijencijom prikazani su u tablici:

cefalosporine

Cefalosporini su predstavnici β-laktama. Smatra se jednim od najopsežnijih razreda ILA-a. Zbog svoje niske toksičnosti i visoke učinkovitosti, cefalosporini se koriste mnogo češće od drugih AMP. Antimikrobna aktivnost i farmakokinetička svojstva određuju uporabu jednog ili drugog antibiotika iz skupine cefalosporina. Budući da cefalosporini i penicilini imaju strukturnu sličnost, pripravci ovih skupina karakterizirani su istim mehanizmom antimikrobnog djelovanja, kao i unakrsnom alergijom kod nekih bolesnika.

Postoje 4 generacije cefalosporina:
- generacija - cefazolin (parenteralna uporaba); cefaleksin, cefadroksil (oralna primjena)
Generation generation generacija - cefuroksim (parenteralno); cefuroksim aksetil, cefaklor (oralni)
ІІ generation generacija - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / sulbaktam (parenteralno); cefixime, ceftibuten (oralno)
IV generacija - cefepim (parenteralno).

Mehanizam djelovanja

Djelovanje cefalosporina je baktericidno. Penicilin-vezujući proteini bakterija koji djeluju kao enzimi u završnoj fazi sinteze peptidoglikana padaju pod utjecaj cefalosporina (biopolimer je glavna komponenta bakterijske stanične stijenke). Kao rezultat blokiranja sinteze peptidoglikanske bakterije umire.

Spektar aktivnosti

Cefalosporine od I do III generacije karakterizira tendencija širenja opsega aktivnosti, kao i povećanje razine antimikrobne aktivnosti prema gram-negativnim mikroorganizmima i smanjenje razine aktivnosti u odnosu na gram-pozitivne bakterije.

Zajedničko za sve cefalosporine je odsustvo značajne aktivnosti protiv L.monocytogenes, MRSA i enterokoka. Cefalosporini su manje osjetljivi na CNS, u usporedbi sa S.aureus.

1. generacija cefalosporina

Oni imaju sličan antimikrobni spektar djelovanja sa sljedećom razlikom: pripravci namijenjeni parenteralnoj primjeni (cefazolin) djeluju snažnije od pripravaka za oralnu primjenu (cefadroksil, cefaleksin).

Staphylococcus spp. Osjetljiv na meticilin osjetljiv je na antibiotike. i Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S. pyogenes). Prve generacije cefalosporina odlikuju se manjom anti-pneumokoknom aktivnošću, u usporedbi s aminopenicilinom i većinom cefalosporina sljedeće generacije. Cefalosporini uopće ne djeluju na Listeriju i enterokoke, što je klinički važno obilježje ove klase antibiotika.

Kod cefalosporina otkrivena je rezistencija na djelovanje stafilokokne β-laktamaze, ali unatoč tome, kod nekih sojeva (hiperproduktora tih enzima) može se pokazati umjerena osjetljivost. Cefalosporini i penicilini generacije I nisu aktivni protiv pneumokoka.

U cefalosporinima prve generacije prisutan je uski spektar aktivnosti i niska razina aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija. Njihovo djelovanje proteže se na Neisseria spp., Međutim, klinička važnost ove činjenice je ograničena. Aktivnost cefalosporina prve generacije protiv M. catarrhalis i H. influenzae klinički je beznačajna. M. catarhalis je prirodno dovoljno aktivan, ali je osjetljiv na hidrolizu β-laktamaza, proizvodeći gotovo 100% sojeva. Predstavnici obitelji Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, podložni su utjecaju cefalosporina prve generacije; Sojevi P. mirabilis i E. coli, koji izazivaju infekcije stečene u zajednici (osobito nosokomijalne), karakterizira široko rasprostranjena stečena otpornost zbog proizvodnje β-laktamaze proširenog spektra i širokog spektra.

U drugim enterobakterijama, ne-fermentirajućim bakterijama i Pseudomonas spp. otkrio otpor.

B. fragilis i srodni mikroorganizmi su rezistentni, a predstavnici brojnih anaeroba osjetljivi su na djelovanje cefalosporina prve generacije.

Cefalosporini druge generacije

Cefuroksim i cefaklor, dva predstavnika ove generacije, razlikuju se jedan od drugog: imaju sličan antimikrobni spektar djelovanja, u cefuroksimu, u usporedbi s cefaklorom, otkrivena je visoka aktivnost u odnosu na Staphylococcus spp. i Streptococcus spp. Oba lijeka nisu aktivna protiv Listeria, enterokoka i MRSA.

Pneumococci se manifestiraju PR-om na penicilin i II generaciju cefalosporina.

Predstavnici cefalosporina druge generacije odlikuju se širokim rasponom učinaka na gram-negativne mikroorganizme od 1. generacije cefalosporina. I cefuroksim i cefaklor su aktivni protiv Neisseria spp., Ali samo je klinička aktivnost indicirana za učinak cefuroksima na gonokoke. Na Haemophilus spp. i M. catarrhalis snažnije utječe na cefuroksim jer je otporan na hidrolizu njihovim β-laktamazama, a ti enzimi djelomično uništavaju cefaklor.

Od članova obitelji Enterobacteriaceae, ne samo P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, nego i C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Kada se proizvode gore navedeni mikroorganizmi, široki spektar P-laktamaze ostaje osjetljiv na cefuroksim. Cefaklor i cefuroksim imaju posebnost: uništavaju ih β-laktamaze proširenog spektra.

Neki sojevi P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. umjerena osjetljivost na cefuroksim može se pojaviti in vitro, ali nema smisla koristiti ovaj lijek u liječenju infekcija uzrokovanih gore navedenim bakterijama.

Djelovanje generacije cefalosporina II ne odnosi se na anaerobne skupine B.fragilis, pseudomonade i druge ne-fermentacijske mikroorganizme.

Cefalosporini III. Generacije

U cefalosporinima treće generacije, zajedno sa zajedničkim značajkama, postoje određene značajke.

Ceftriakson i cefotaksim su osnovni AMP-ovi ove skupine i praktički se ne razlikuju u svojim antimikrobnim djelovanjima. Oba lijeka su aktivna na Streptococcus spp., Dok značajan dio pneumokoka, kao i zeleni streptokoki koji su otporni na penicilin, ostaju osjetljivi na ceftriakson i cefotaksim. Cefotaksim i ceftriakson osjetljivi su na S.aureus (osim MRSA), au nešto manjoj mjeri na ANS. Corynebacteria (osim C.jeikeium), u pravilu, pokazuju osjetljivost.

Rezistenciju pokazuju B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA i enterokoki.

Ceftriakson i cefotaksim pokazuju visoku aktivnost u odnosu na H.influenzae, M.catarrhalis, gonokoke i meningokoke, uključujući sojeve sa smanjenom osjetljivošću na djelovanje penicilina, bez obzira na mehanizam rezistencije.

Gotovo svi članovi obitelji Enterobacteriaceae, uključujući Mikroorganizmi koji proizvode široki spektar P-laktamaze podložni su aktivnim prirodnim učincima cefotaksima i ceftriaksona. E. coli i Klebsiella spp. posjeduju stabilnost, najčešće uzrokovanu proizvodnjom BLRS. Hiperprodukcija klase C kromosomske β-laktamaze obično uzrokuje otpornost na P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Ponekad se aktivnost cefotaksima i ceftriaksona in vitro manifestira u odnosu na određene sojeve P. aeruginosa, drugih ne-fermentacijskih mikroorganizama, kao i B. fragilis, ali to nije dovoljno da bi se koristili u liječenju odgovarajućih infekcija.

Postoje sličnosti između glavnih antimikrobnih svojstava između ceftazidima, cefoperazona i cefotaksima, ceftriaksona. Specifične karakteristike ceftazidima i cefoperazona iz cefotaksima i ceftriaksona dane su u nastavku:
- pokazuju visoku osjetljivost na BLRS hidrolizu;
- pokazuju značajno manju aktivnost protiv streptokoka, prvenstveno S.pneumoniae;
- izražena aktivnost (posebno u ceftazidimu) u odnosu na P.aeruginosa i druge ne-fermentirajuće mikroorganizme.

Razlike između cefixima i ceftibutena iz cefotaksima i ceftriaksona:
- oba lijeka ne djeluju ili imaju mali učinak na P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten je neaktivan u odnosu na zelene streptokoke i pneumokoke koji su malo pogođeni ceftibutenom;
- nema značajne aktivnosti u odnosu na Staphylococcus spp.

IV generacija cefalosporina

Između cefepima i III generacije cefalosporina ima mnogo toga zajedničkog na mnogo načina. Međutim, posebnosti kemijske strukture omogućuju cefepimu da s većim povjerenjem prodre kroz vanjsku membranu gram-negativnih mikroorganizama, kao i da ima relativnu otpornost na kromosomske kromosomske β-laktamaze klase-β na hidrolizu. značajke:
- visoka aktivnost protiv ne-fermentativnih mikroorganizama i P. aeruginosa;
- povećana otpornost na hidrolizu β-laktamaze s proširenim spektrom (ta činjenica ne određuje u potpunosti njen klinički značaj);
- učinak na sljedeće mikroorganizme-hiperproduktore klase kromosomske β-laktamaze C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibitori cefalosporina

Cefoperazone / sulbactam je jedini član ove skupine β-laktama. U usporedbi sa cefoperazonom, kombinirani pripravak ima prošireni spektar djelovanja zbog učinka na anaerobne mikroorganizme. Također, većina sojeva enterobakterija koji proizvode prošireni i široki spektar β-laktamaze osjetljivi su na djelovanje lijeka. Antibakterijska aktivnost sulbaktama omogućuje ovom AMP-u da pokaže visoku aktivnost protiv Acinetobacter spp.

farmakokinetika

Oralni cefalosporini imaju dobru sposobnost upijanja u gastrointestinalnom traktu. Specifičan lijek se razlikuje po svojoj bioraspoloživosti, koja varira između 40-50% (cefixime) i 95% (cefaklor, cefadroksil i cefaleksin). Prisutnost hrane može usporiti apsorpciju ceftibutena, cefixima i cefaklora. Hrana pomaže tijekom apsorpcije cefuroksim aksetila za oslobađanje aktivnog cefuroksima. Uvođenjem / m postoji dobra apsorpcija parenteralnih cefalosporina.

Cefalosporini se distribuiraju u mnogim organima (osim prostate), tkivima i tajnama. Visoke koncentracije imaju peritonealne, pleuralne, perikardijalne i sinovijalne tekućine, kosti, meka tkiva, koža, mišići, jetra, bubrezi i pluća. Cefoperazone i ceftriakson stvaraju najviše razine žuči. U cefalosporinima, posebno u ceftazidimu i cefuroksimu, uočava se sposobnost da se dobro prodre u intraokularnu tekućinu, dok se ne stvaraju terapeutske razine u stražnjoj komori oka.

Cefalosporini III generacije (ceftazidim, ceftriakson, cefotaksim) i IV generacija (cefepim) imaju najveću sposobnost prolaska kroz BBB, kao i stvaranje terapijskih koncentracija u CSF. Cefuroksim umjereno nadmašuje BBB samo u slučaju upale sluznice mozga.

Većina cefalosporina (osim cefotaksima, biotransformacija s formiranjem aktivnog metabolita) nema sposobnost metaboliziranja. Povlačenje lijekova provodi se uglavnom kroz bubrege, pri čemu se stvaraju vrlo visoke koncentracije u urinu. Ceftriakson i cefoperazon imaju dvostruki put izlučivanja - jetrom i bubrezima. Većina cefalosporina ima poluživot od 1 do 2 sata. Ceftibuten, cefixime se razlikuju u dužem razdoblju - 3-4 sata, u ceftriaksonu se povećava na 8,5 sati. Zbog ovog pokazatelja, ovi lijekovi se mogu uzimati 1 puta dnevno. Zatajenje bubrega podrazumijeva korekciju režima doziranja antibiotika iz skupine cefalosporina (osim cefoperazona i ceftriaksona).

Neželjene reakcije

Lokalne reakcije: flebitis (s uvođenjem a / in), bol i infiltracija (uz uvođenje a / m).

Hematološke reakcije: pozitivan Coombsov test; rijetko - hemolitička anemija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija. Pri uzimanju cefoperazona moguća je hipoprotrombinemija s tendencijom krvarenja.

Alergijske reakcije: anafilaktički šok, angioedem, bronhospazam, serumska bolest, eozinofilija, vrućica, multiformni eritem, osip, urtikarija. U slučaju anafilaktičkog šoka, provjerite je li dišni put prohodan (do intubacije), osigurajte terapiju kisikom, primjenjujte adrenalin, glukokortikoide.

GIT: pseudomembranozni kolitis, proljev, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu. U slučaju sumnje na pseudomembranozni kolitis (proljev s krvlju), lijek treba prekinuti i provesti remantomanoskopski pregled; vraćaju ravnotežu vode i elektrolita, ako postoji potreba, a zatim dodijelite antibiotike za C.difficile (vankomicin ili metronidazol) za oralnu primjenu. Nemojte koristiti loperamid.

Jetra: povećana aktivnost transaminaza (često nakon uzimanja cefoperazona). Primjena ceftriaksona u visokim dozama može dovesti do razvoja kolestaze i pseudo-holelitijaze.

CNS: konvulzije (u slučaju bolesnika koji primaju smanjenu funkciju bubrega povećane doze).

Ostalo: kandidijaza vagine i usne šupljine.

svjedočenje

1. generacija cefalosporina

Danas se cefazolin danas koristi kao perioperativna profilaksa u kirurgiji. Također se koristi za infekcije mekih tkiva i kože.

Budući da cefazolin ima uski spektar djelovanja, a među potencijalnim patogenima otpornost na djelovanje cefalosporina je široko rasprostranjena, preporuke za uporabu cefazolina za liječenje infekcija dišnih puteva i MVP danas nemaju dovoljno opravdanje.

Cefaleksin se koristi u liječenju streptokoknog tonzilofaringitisa (kao lijeka druge linije), kao i kod infekcija mekih tkiva i blage do umjerene kože koje su stekle u zajednici.

Cefalosporini druge generacije

Cefuroksim se koristi:
- s pneumonijom stečenom u zajednici koja zahtijeva hospitalizaciju;
- s infekcijama mekih tkiva i kože stečenih u zajednici;
- s infekcijama IMP-a (umjerena do teška pijelonefritisa);
- kao perioperativna profilaksa u kirurgiji.

Cefaklor, cefuroksim aksetil se koristi:
- za infekcije VDP-a i NDP-a (pneumonije stečene u zajednici, pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni sinusitis, CCA);
- s infekcijama mekih tkiva i kože blage, umjerene težine u zajednici;
- infekcije MEP-a (akutni cistitis i pijelonefritis u djece, pijelonefritis u žena tijekom dojenja, blagi do umjereni pijelonefritis).

Cefuroksim aksetil i cefuroksim mogu se koristiti kao korak terapija.

Cefalosporini III. Generacije

Ceftriakson, cefotaksim se koristi za:
- infekcije stečene u zajednici - akutna gonoreja, CCA (ceftriakson);
- teške bolničke i zajedničke infekcije - sepsa, meningitis, generalizirana salmoneloza, infekcije zdjeličnih organa, intraabdominalne infekcije, teški oblici infekcija zglobova, kostiju, mekih tkiva i kože, teški oblici MVP infekcija, infekcije NDP-a.

Cefoperazone, ceftazidim je propisan za:
- liječenje teških društveno stečenih i bolničkih infekcija različite lokalizacije u slučaju potvrđenih ili mogućih etioloških učinaka P. aeruginosa i drugih ne-fermentirajućih mikroorganizama.
- liječenje infekcija na pozadini imunodeficijencije i neutropenije (uključujući neutropeničnu groznicu).

Cefalosporini treće generacije mogu se koristiti parenteralno kao monoterapija ili u kombinaciji s antibioticima drugih skupina.

Ceftibuten, cefixime učinkovit:
- Primarne infekcije: akutni cistitis i pijelonefritis u djece, pijelonefritis u žena tijekom trudnoće i dojenja, blagi do umjereni pielonefritis;
- Uloga oralnog stupnja postupnog liječenja različitih teških bolničkih i stečenih infekcija uzrokovanih gram-negativnim bakterijama, nakon dobivanja trajnog učinka lijekova namijenjenih parenteralnoj primjeni;
- s infekcijama VDP i NDP (uzimanje ceftibutena u slučaju moguće pneumokokne etiologije nije preporučljivo).

Cefoperazone / sulbactam se koristi:
- u liječenju teških (uglavnom bolničkih) infekcija uzrokovanih miješanom (aerobno-anaerobnom) i višestruko rezistentnom mikroflorom - sepsom, infekcijama NDP-a (empiema pleura, apscesom pluća, upalom pluća), kompliciranim infekcijama PCP-a, infekcijama unutar abdomena;
- s infekcijama na pozadini neutropenije, kao i kod drugih stanja imunodeficijencije.

IV generacija cefalosporina

Primijenjen kod teških, uglavnom bolničkih, infekcija izazvanih multi-rezistentnom mikroflorom:
- sepsa;
- intraabdominalne infekcije;
- infekcije zglobova, kostiju, kože i mekih tkiva;
- komplicirane IMP infekcije;
- PDP infekcije (empiema pleura, apsces pluća, upala pluća).

Također, cefalosporini IV generacije su učinkoviti u liječenju infekcija na pozadini neutropenije, kao i drugih stanja imunodeficijencije.

kontraindikacije

Ne može se koristiti za alergijske reakcije na cefalosporine.

upozorenja

Trudnoća. U trudnoći je dopušteno koristiti cefalosporine bez ograničenja, iako nema podataka o sigurnosti primjene lijekova za trudnice i fetus (istraživanja nisu provedena).

Dojenje. Kod dojenja treba paziti. Razotkrivena infiltracija cefalosporina u niske koncentracije u majčino mlijeko. Ako uzimate cefalosporine tijekom dojenja, tada dijete može promijeniti crijevnu mikrofloru, senzibilizaciju, kandidijazu, osip na koži. Zbog nedostatka kliničkih ispitivanja ne preporučuju se ceftibuten i cefixim.

Pedijatrija. Kod novorođenčadi se renalna ekskrecija usporava, pa se može primijetiti povećanje poluživota cefalosporina. Zbog činjenice da je ceftriakson karakteriziran visokim stupnjem vezanja na proteine ​​plazme i može istisnuti bilirubin iz proteina, preporuča se vrlo pažljivo propisati novorođenčad s bilirubinemijom, osobito nedonoščadi.

Gerijatrija. Kada se cefalosporini propisuju starijim osobama, zbog promjena u funkciji bubrega, može se usporiti izlučivanje lijekova, zbog čega može biti potrebna korekcija režima doziranja.

Alergija. Promatraju se svi cefalosporini. U 10% pacijenata koji su alergični na djelovanje penicilina, alergijske reakcije također mogu uzrokovati cefalosporine prve generacije. Mnogo rjeđe (1-3%) dolazi do unakrsne alergije na cefalosporine II i III generacije i peniciline. Potrebno je paziti kod propisivanja cefalosporina prve generacije u slučaju alergijskih reakcija (u povijesti) neposrednog tipa (na primjer, anafilaktičkog šoka, urtikarije) na peniciline. Pri uzimanju cefalosporina drugih generacija rizik od opasnosti je manji.

Stomatologija. Dugotrajna primjena cefalosporina može dovesti do razvoja oralne kandidijaze.

Disfunkcija jetre. U slučaju teškog oboljenja jetre treba smanjiti dozu cefoperazona, jer se značajan dio izlučuje u žuč. Kod propisivanja cefoperazona bolesnici s patologijom jetre karakterizirani su povećanim rizikom od krvarenja i hipoprotrombinemije - vitamina K se preporučuje za profilaksu.

Poremećaj funkcije bubrega. Većina cefalosporina se eliminira iz tijela kroz bubrege, uglavnom u aktivnom stanju, pa je stoga potrebno prilagoditi dozu u slučaju zatajenja bubrega (osim cefoperazona i ceftriaksona). Upotreba cefalosporina u visokim dozama, posebno kada se uzima zajedno s diureticima ili aminoglikozidima, može dovesti do nefrotoksičnog učinka.

Interakcije lijekova

Kada se uzima istovremeno s antacidima, smanjuje se apsorpcija u gastrointestinalnom traktu oralnih cefalosporina. Ove lijekove treba uzimati s pauzom od najmanje 2 sata.

Kombinacija cefoperazona i antikoagulansa, antitrombocitnih sredstava dovodi do povećanog rizika od krvarenja, osobito gastrointestinalnog. Ne preporučuje se istodobno uzimanje trombolitika i cefoperazona.

Kombinacija cefalosporina i aminoglikozida i / ili diuretika u petlji (posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega) može dovesti do povećanog rizika od nefrotoksičnosti.

Konzumacija alkohola tijekom liječenja cefoperazonom može uzrokovati reakciju sličnu disulfiramu.

Informacije o pacijentu

Cefalosporine namijenjene za oralnu primjenu treba isprati s mnogo vode. Prijem aksetila cefuroksima treba provesti tijekom obroka. Prijem preostalih cefalosporina ne ovisi o hrani (u slučaju dispeptičnih pojava dopušteno je uzimati tijekom ili nakon obroka).

Ne koristite antacide u roku od 2 sata prije i nakon primjene cefalosporina namijenjenog za oralnu primjenu.

Slijedite upute kada pripremate i koristite cefalosporine u tekućem leku. oblik.

Preporučuje se strogo pridržavanje propisanog režima tijekom cijelog liječenja. Ne propustite dozu. Uzmite dozu u redovitim vremenskim intervalima. U slučaju nenamjernog izostavljanja doze, uzimajte je što je prije moguće, ali ako je vrijeme sljedeće doze gotovo na vrijeme, nemojte koristiti propuštenu dozu. Nemojte udvostručiti dozu. Održavati cijeli tijek liječenja, osobito tijekom liječenja streptokoknih infekcija.

Potrebno je posavjetovati se s liječnikom ako nema poboljšanja u roku od nekoliko dana ili kada se pojave novi simptomi. U slučaju urtikarije, osipa i drugih alergijskih reakcija, preporuča se prestati uzimati lijek, nakon čega slijedi savjet liječnika.

U liječenju cefoperazona, kao i 2 dana nakon završetka liječenja, zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića.