alopurinol

Opis od 4. srpnja 2015

  • Latinski naziv: Allopurinol
  • ATC oznaka: M04AA01
  • Aktivni sastojak: Allopurinol
  • Proizvođač: Kemijska tvornica Borschagovsky (Ukrajina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Mađarska)

struktura

Sadrži aktivnu tvar alopurinol u količini od 100 ili 300 mg, kao i pomoćne tvari.

Obrazac za izdavanje

Tablete od 100 ili 300 mg.

Farmakološko djelovanje

Sredstvo protiv gihta.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Princip djelovanja temelji se na inhibiciji ksantin oksidaze, sprječavajući prijelaz hipoksantina u ksantin iz kojeg nastaje mokraćna kiselina. Lijek smanjuje koncentraciju soli mokraćne kiseline, same mokraćne kiseline, u tekućim medijima u ljudskom tijelu.

Lijek sprječava stvaranje uratnih naslaga u bubrežnom sustavu, u tkivima tijela, doprinosi njihovom otapanju. Allopurinol redukcijom transformacije hipoksantina u ksantin dovodi do njihove bolje upotrebe u procesu sinteze nukleotida u nukleinske kiseline. Uz akumulaciju ksantina u plazmi, normalna izmjena nukleinskih kiselina se ne mijenja, proces taloženja se ne narušava, a ksantini se ne precipitiraju u plazmi zbog njihove visoke topljivosti. Uklanjanje ksantina u urinu ne povećava rizik od nefroluritisa.

Indikacije za uporabu alopurinola

Razmotrite kako se lijek koristi.

Lijek se koristi za bolesti koje su praćene hiperurikemijom: bolesti bubrega, giht. Lijek se propisuje za psorijazu, radioterapiju i citostatičku terapiju tumora, s hiperurikemijom, s hemablastozom (limfosarkom, kroničnu mijeloidnu leukemiju, akutnu leukemiju), s masivnom terapijom glukokortikosteroidima, s opsežnim traumatskim ozljedama (Lesch-Nihena sindrom), s oštećenjem vlakana, s oštećenjem traumatskih ozljeda (Lesch-Nihena sindrom);

Postoje i sljedeće indikacije za primjenu Allopurinola. Lijek se propisuje za urikosuriju s rekurentnim miješanim oksalat-kalcijevim bubrežnim kamencima, s nefropatijom mokraćne kiseline s oštećenim bubrežnim sustavom (zatajenje bubrega).

kontraindikacije

Allopurinol nije propisan za kronično zatajenje bubrega u stadiju azotemije, s netolerancijom aktivne komponente, tijekom trudnoće, akutnim napadom gihta, hemokromatozom, dojenjem, asimptomatskom hiperurikemijom.

U slučaju arterijske hipertenzije, patologije bubrega, u slučaju šećerne bolesti, lijek se propisuje s oprezom.

Nuspojave

Osjetilni organi: ambliopija, perverzija percepcije okusa, katarakt, poremećaji vizualne percepcije, gubitak osjetila okusa, konjuktivitis.

Živčani sustav: pospanost, depresija, pareza, neuritis, glavobolja, parestezija, periferna neuropatija.

Probavni trakt: proljev, dispepsija, epigastrična bol, povraćanje, mučnina, povišeni jetreni enzimi, kolestatska žutica, hiperbilirubinemija, rijetko granulomatozni hepatitis, hepatomegalija, hepatonekroza.

Kardiovaskularni sustav: vaskulitis, bradikardija, povišeni krvni tlak, perikarditis.

Mišićno-koštani sustav: mijalgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalni sustav: periferni edemi, ginekomastija, neplodnost, hematurija, povećana ureja, proteinurija, akutno zatajenje bubrega, smanjena potencija, intersticijalni nefritis.

Organi hematopoeze: anemija, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Moguće su alergijske reakcije: multiformni eritem, urtikarija, pruritus, osip, bronhospazam, eksfoliativni dermatitis, ekcematozni dermatitis, purpura, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis.

Moguće je i krvarenje iz nosa, dehidracija, alopecija, furunkuloza, hipertermija, limfadenopatija, nekrotična angina, hiperlipidemija.

Tablete alopurinola, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek se uzima nakon jela, unutra. Potrebno je piti puno vode. Doza od više od 300 mg se uzima frakcijalno. Tijek i trajanje liječenja ovise o težini bolesti.

Kako uzimati s gihtom

U slučajevima blagih simptoma gihta preporučuje se 200-300 mg lijeka dnevno. U teškom obliku, u prisutnosti tophusa, propisano je 400-600 mg dnevno. Dnevna količina lijeka može se podijeliti u 2 doze. Doza od više od 300 mg u liječenju gihta se uzima frakcijalno.

Minimalna učinkovita doza je 100-200 mg / dan. Kako bi se smanjio rizik od pogoršanja gihta, preporučuje se započeti terapiju s malim dozama: 100 mg dnevno, uz naknadno povećanje doze od 100 mg svaki tjedan.

također

Kada se uzima kemoterapija za maligne bolesti krvi, propisuje se 600-800 mg na dan tijekom tri dana kako bi se spriječila uratska nefropatija, a pijenje je u izobilju.

Starije osobe propisuju minimalnu dozu lijeka Allopurinol.

Djeci do 10 godina propisuje se 5-10 mg / kg tjelesne težine dnevno. Za djecu od 10 do 15 godina primjenjuje se doza od 100-300 mg na dan.

Upute za uporabu Allopurinol Egis i Allopurinol Sandoz slični su gore navedenoj metodi doziranja.

predozirati

Pojavila se oligurija, vrtoglavica, povraćanje, proljev, mučnina. Preporučuje se peritonealna dijaliza, hemodijaliza, djelotvorna je forsirana diureza.

interakcija

Urikosurski lijekovi povećavaju bubrežni klirens aktivnog metabolita oksipurinola, za razliku od tiazidnih diuretika koji povećavaju toksičnost i usporavaju klirens bubrega.

Allopurinol pojačava učinke hipoglikemijskih, oralnih sredstava. Lijek inhibira metabolizam, povećava koncentraciju, a time i toksičnost metotreksata, merkaptopurina, azatioprina, ksantina, adenin arabinozida. Kod uzimanja acetilsalicilne kiseline i kolhicina povećava se učinkovitost lijeka. Allopurinol produljuje poluživot kumarinskih antikoagulanata, što dovodi do povećanog hipoprotrombinemijskog učinka.

Učestalost razvoja osipa povećava se s imenovanjem amoksicilina, ampicilina. Rizik od razvoja aplazije koštane srži povećava se s uzimanjem doksorubicina, ciklofosfamida, prokarbazina, bleomicina. Pri uzimanju alopurinola i pripravaka željeza uočava se nakupljanje željeza u jetri.

Kod zatajenja bubrega, kombinacija s ACE inhibitorima dovodi do povećanog rizika od toksičnosti. Nefrotoksičnost je opažena s ciklosporinom. Antihiperuricemijski učinak je smanjen kod uzimanja etakrinske kiseline, furosemida, tiazidnih diuretika, pirazinamida, tiofosfamida i urikosurskih lijekova.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu nedostupna djeci na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva Celzija.

Rok valjanosti

Ne više od tri godine.

Posebne upute

Allopurinol se ne preporučuje za primjenu u asimptomatskoj urikosuriji. Adekvatna terapija može dovesti do otapanja velikih uratnih kamenaca u šalici i zdjelici s pristupom uretru i stvaranju bubrežnih kolika.

Lijek za djecu propisuje se isključivo za kongenitalnu patologiju metabolizma purina, s malignim neoplazmama. Neprihvatljivo je započeti liječenje prije potpunog ublažavanja napada akutne gihta. U prvom mjesecu terapije propisane su skupine lijekova NSAID, kolhicin. S razvojem akutnog napada gihta u terapiju se dodaju protuupalni lijekovi.

Ako dođe do kvara jetrenog, bubrežnog sustava, doza alopurinola se smanjuje. Lijek se može kombinirati s vidarabinom pod nadzorom liječnika, s oprezom.

Allopurinol i alkohol

Lijek nije kompatibilan s alkoholom.

Analogi alopurinola

Strukturni analog je Allohexal.

Pregledi za Allopurinol

Lijek je djelotvoran kao lijek za giht, smanjuje razine mokraćne kiseline i edeme, ovisno o uputama za uporabu i pridržavanju prehrane.

Međutim, postoje mnoge negativne kritike o Allopurinol-Egis, lijek uopće nije pomogao nekim ljudima, i štoviše, uzrokovao nuspojave.

Cijena Allopurinol gdje kupiti

50 tableta od 100 mg košta oko 100 rubalja po pakiranju.

Cijena Allopurinol-Egis 30 komada od 300 mg je u rasponu od 120-140 rubalja.

Allopurinol - upute za uporabu

U liječenju kronične nefropatije alopurinol se propisuje u urogenitalnom sustavu - upute za uporabu lijekova ukazuju na njegov učinak na sintezu mokraćne kiseline. Zbog aktivnog sastava lijeka djeluje učinkovito, propisano od strane liječnika kako bi se uklonili problemi s mokrenjem. Pročitajte njegove upute za uporabu.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija odnosi se na lijek Allopurinol na hipouricemične i protivogudricheskim lijekove koji djeluju na funkciju i funkciju genitourinarnog sustava. Djelovanje lijeka temelji se na aktivnoj tvari alopurinol. Otapa uratne spojeve u mokraći, ne dopušta stvaranje kamenaca u tkivima i bubrezima.

struktura

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta bijele boje s ravnom površinom, skošenjem i rizikom. Njihov sastav prikazan je u tablici:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kom.

Mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 komada u blisteru, 30 ili 50 komada u kartonskoj kutiji

Farmakodinamika i farmakokinetika

Allopurinol se odnosi na sredstva koja krše sintezu mokraćne kiseline. Ova tvar je strukturni analog hipoksantina, inhibira enzim ksantin oksidazu, koji je uključen u metabolizam hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. Zbog toga dolazi do smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u urinu i drugim tjelesnim tekućinama. Istodobno se otapaju već postojeći uratni nalazi, koji se ne stvaraju u tkivima i bubrezima. Unos alopurinola povećava izlučivanje hipoksantina i eliminaciju ksantina u urinu.

Jednom unutra, tablete se 90% apsorbiraju iz želuca. Metabolizam se javlja s formiranjem aloksantina. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi doseže nakon 1,5 sati, aloksantin - nakon 4,5 sata. Poluživot lijeka je 1-2 sata, metaboliti - 15 sati. 20% doze se izlučuje u crijevima, a preostalih 80% u bubrezima s urinom.

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu pokazuju prisutnost sljedećih indikacija za koje se Allopurinol može dati pacijentima:

  • liječenje i prevencija hiperurikemije;
  • kombinacija hiperurikemije s nefrolitijazom, zatajenjem bubrega, uratnom nefropatijom;
  • povratak mješovitih kalcijevih oksalatno-bubrežnih kamenaca na pozadini hiperurikurije;
  • povećano stvaranje urata u suprotnosti s funkcijom enzima;
  • prevencija gihta, akutna nefropatija s citostatičkom i zračnom terapijom tumora, leukemije, potpuno terapijsko gladovanje.

Kako uzimati alopurinol

Doziranje tableta postavlja se pojedinačno, prema uputama. Liječnici prate koncentraciju urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći. Odrasli su propisani 100-900 mg / dan, podijeljen 2-4 puta. Tablete treba piti nakon jela. Djeca mlađa od 15 godina primaju 10-20 mg / kg / dan ili 100–400 mg / dan. Maksimalna dnevna doza alopurinola za povrede bubrežnog klirensa je 100 mg / dan. Povećanje doze propisuje liječnik, a zadržava visoku koncentraciju urata u krvi i urinu.

Posebne upute

Posebne upute u uputama za uporabu treba posebno pažljivo proučiti za sve bolesnike koji uzimaju Allopurinol:

  • svrha lijeka je s oprezom u kršenju funkcije bubrega, bubrega, štitnjače hipofunkcija, u početnom razdoblju liječenja s Allopurinol, učinak jetre se ocjenjuje;
  • tijekom liječenja pacijenti trebaju konzumirati najmanje 2 litre vode dnevno, pod kontrolom dnevne diureze;
  • Na početku terapije moguće je pogoršanje gihta, za prevenciju koje se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi ili kolhicin.
  • uz adekvatno liječenje alopurinolom, moguće je da se veliki uratni kamenac u bubrežnoj zdjelici otopi i uđe u ureter;
  • asimptomatska hiperurikemija nije indicirana;
  • za djecu, lijekovi su indicirani za maligne bolesti, leukemiju, Lesch-Nihena sindrom;
  • ako pacijenti imaju tumorske bolesti, lijek se primjenjuje prije početka liječenja citostaticima, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, poduzimaju se mjere za potporu diureticima i alkalnoj reakciji urina;
  • Lijek utječe na brzinu psihomotornih reakcija, tako da je zabranjeno voziti vozila i kontrolne mehanizme tijekom liječenja gihta.

Allopurinol i alkohol

Prema uputama za primjenu Allopurinola, tijekom cijele terapije lijekovima zabranjeni su alkohol i pića koja sadrže alkohol. Kombinacija etanola i aktivnog sastojka lijeka dovodi do toksičnog trovanja, štetnog djelovanja na jetru i bubrege, povećanog rizika od predoziranja i negativnih reakcija.

Interakcija lijekova

Upute za primjenu alopurinola govore o interakcijama lijekova s ​​drugim lijekovima:

  • pojačava učinak doza antikoagulansa tipa kumarina, arabinozida adenina, hipoglikemijskih sredstava;
  • u kombinaciji s citotoksičnim lijekovima pojačava mijelotoksični učinak;
  • Urikosurski lijekovi i visoke doze salicilata smanjuju učinkovitost lijeka;
  • uzrokuje povećanje kumulacije azatioprina, merkaptopurina.

Allopurinol - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Trgovački naziv:

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Oblik doziranja:

struktura

1 tableta lijeka sadrži aktivnu tvar: alopurinol - 300 mg; pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 49 mg; mikrokristalna celuloza - 20 mg; natrijev karboksimetil škrob (Primogel) - 20 mg; želatina za hranu - 5 mg; magnezijev stearat - 4 mg; koloidni silicij dioksid (Aerosil) - 2 mg.

opis

Okrugle ravne cilindrične tablete bijele ili gotovo bijele boje s aspektom i rizičnim.

Farmakoterapijska skupina:

anti-gihtni agens - inhibitor ksantin oksidaze

ATH kod: [M04AA01]

Farmakološka svojstva

Firmakodinamika
Allopurinol je strukturni analog hipoksantina. Allopurinol, kao i njegov glavni aktivni metabolit, oksipurinol, inhibira ksantin oksidazu, enzim koji pretvara hipoksantin u ksantin, a ksantin u mokraćnu kiselinu. Allopurinol smanjuje koncentraciju mokraćne kiseline u serumu i urinu. Time se sprječava taloženje kristala mokraćne kiseline u tkivima i (ili) doprinosi njihovom otapanju. Osim suzbijanja katabolizma purina kod nekih (ali ne u svih) bolesnika s hiperurikemijom. Velika količina ksantina i hipoksantina postaje dostupna za ponovno stvaranje purinskih baza, što dovodi do de novo supresije biosinteze purina pomoću mehanizma povratne veze, koji je posredovan inhibicijom enzima hipoksantin-gvanin fosforibozil transferaze. Ostali metaboliti alopurinola su alopurinol-ribozid i oksipurinol-7 ribozid.

farmakokinetika
Allopurinol se brzo i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (do 90%). Kada se koristi jedna doza lijeka, njegova koncentracija u plazmi doseže maksimalnu razinu unutar 1,5 sata, a oko 20% alopurinola i njegovih metabolita se eliminira kroz crijevo, 10% - putem bubrega. U jetri, pod utjecajem ksantin oksidaze, alopurinol se pretvara u oksipurinol, koji također inhibira stvaranje mokraćne kiseline. Poluživot alopurinola je 1-2 sata, od brzo se metabolizira u oksipurinol i intenzivno se izlučuje putem bubrega zbog glomerularne filtracije. Vrijeme poluživota oksipurinola je oko 15 sati, au bubrežnim tubulima alopurinol se aktivno resorbira. Allopurinol i njegovi metaboliti se ne vežu za proteine, raspoređeni u tkivnoj tekućini. Lijek prodire u majčino mlijeko.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod bubrežne insuficijencije klirens alopurinola i oksipurinola može se značajno smanjiti, pa se stoga povećava njihova koncentracija u plazmi. Stoga je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom potrebno odgovarajuće smanjenje doze. Kod starijih bolesnika ne postoji značajna promjena u farmakokinetici alopurinola zbog starosti u nedostatku smanjenja bubrežne funkcije.

Indikacije za uporabu

Bolesti praćene hiperurikemijom (liječenje i prevencija): giht (primarna i sekundarna), urolitijaza (s formiranjem urata). Hiperurikemija (primarna i sekundarna) koja proizlazi iz bolesti praćenih povećanim raspadom nukleoproteina i povećanjem sadržaja mokraćne kiseline u krvi, uključujući s različitim hematoblastozama (akutna leukemija, kronična mijeloidna leukemija, limfosarkom, itd.), uz citostatičku i zračnu terapiju tumora (uključujući i djecu), psorijazu, opsežne traumatske ozljede zbog enzimskih poremećaja (Lesch-Nyhan sindrom), i s masivnom terapijom glukokortikosteroidima, kada se zbog intenzivnog raspadanja tkiva količina purina u krvi značajno povećava. Mokraćna nefropatija s oštećenjem funkcije bubrega (zatajenje bubrega). Povremeni miješani oksalat-kalcij bubrežni kamenci (u prisutnosti urikosurija).

kontraindikacije

Preosjetljivost na alopurinol ili bilo koju drugu komponentu lijeka; zatajenje jetre; teška bubrežna insuficijencija (stadij azotemije); primarna (idiopatska) hemokromatoza; asimptomatska hiperurikemija, akutni napad gihta; netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze; trudnoća, razdoblje dojenja, djeca mlađa od 3 godine.

S pažnjom

Zatajenje bubrega, kronično zatajenje srca, dijabetes, arterijska hipertenzija, abnormalna funkcija jetre, hipotiroidizam, starost. Bolesnici koji uzimaju inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) ili diuretike. Djeca do 15 godina (propisana samo tijekom citostatske terapije leukemije i drugih malignih bolesti, kao i simptomatsko liječenje enzimskih poremećaja).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nije provedeno pouzdano istraživanje o uporabi alopurinola tijekom trudnoće i dojenja u ljudi. Allopurinol tijekom trudnoće treba uzimati samo prema preporuci liječnika i samo ako nema terapijske alternative, kada bolest predstavlja veći rizik za fetus i majku nego uzimanje alopurinola. Ako je potrebno, uporaba alopurinola tijekom dojenja treba odlučiti hoće li prestati dojiti ili se suzdržati od propisivanja lijeka.

Doziranje i primjena

Unutar. Lijek treba uzimati jednom dnevno nakon obroka, piti puno vode. Ako dnevna doza prelazi 300 mg ili se promatraju simptomi intolerancije iz gastrointestinalnog trakta, dozu treba podijeliti u nekoliko doza.
Allopurinol treba primjenjivati ​​u različitim dozama (100 mg) jednom dnevno za početnu terapiju. Ako ova doza nije dovoljna za pravilno smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u serumu, dnevna doza lijeka može se postupno povećavati dok se ne postigne željeni učinak. Posebnu pažnju treba obratiti na oštećenje funkcije bubrega.
S povećanjem doza alopurinola svakih 1-3 tjedna potrebno je odrediti koncentraciju mokraćne kiseline u krvnom serumu.
Preporučena doza lijeka je 300-600 mg dnevno za umjereni protok; 600-900 mg dnevno za ozbiljne. Maksimalna dnevna doza je 900 mg.
Preporučena doza za djecu od 3 do 10 godina je 5-10 mg / kg / dan.
Preporučena doza za djecu od 10 do 15 godina je 10-20 mg / kg / dan. Dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 400 mg.
Allopurinol se rijetko koristi za pedijatrijsku terapiju. Iznimke su maligne onkološke bolesti (osobito leukemija) i neki enzimatski poremećaji (na primjer, Lesch-Nyhanov sindrom).
Budući da se alopurinol i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrega, narušena bubrežna funkcija može dovesti do kašnjenja lijeka i njegovih metabolita u tijelu, uz naknadno produljenje poluživota tih spojeva iz krvne plazme. Allopurinol i njegovi derivati ​​se uklanjaju iz tijela hemodijalizom. Ako se hemodijaliza održava 2-3 puta tjedno, preporučljivo je odrediti potrebu za prelaskom na alternativni terapijski režim - uzimanje 300-400 mg alopurinola odmah nakon završetka hemodijalize (između hemodijaliza lijek se ne uzima).
Da bi se prilagodila doza lijeka, u optimalnim intervalima potrebno je procijeniti koncentraciju soli mokraćne kiseline u krvnom serumu, kao i koncentraciju mokraćne kiseline i urata u urinu.

predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, vrtoglavica, oligurija. Većina simptoma predoziranja alopurinolom može se ublažiti povećanjem izlučivanja bubrega s obilnim unosom tekućine i odgovarajućim povećanjem diureze.
Liječenje: prisilna diureza; Allopurinol i njegovi metaboliti izlučuju se hemodijalizom i peritonealnom dijalizom.

Nuspojave

vrlo rijetko: furunkuloza.
Povrede krvnog sustava i limfnog sustava:

vrlo rijetko: agranulocitoza, aplastična anemija, trombocitopenija, granulocitoza, leukopenija, leukocitoza, eozinofilija i aplazija, a pogađaju samo eritrocite.
Vrlo rijetko se javljaju trombocitopenija, agranulocitoza i aplastična anemija, osobito u osoba s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre, što naglašava potrebu za posebnom pažnjom u tim skupinama bolesnika.
Poremećaji imunološkog sustava:

rijetki: reakcije preosjetljivosti;
rijetke: teške reakcije preosjetljivosti, uključujući kožne reakcije s odvajanjem epidermisa, groznica, limfadenopatija, artralgija i (ili) eozinofilija (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu) (vidi poglavlje "Poremećaji kože i potkožnog tkiva"), Istodobni vaskulitis ili reakcije tkiva mogu imati različite manifestacije, uključujući hepatitis, oštećenje bubrega, akutni kolangitis, ksantin i, u vrlo rijetkim slučajevima, napadaje. Osim toga, vrlo je rijetko uočen razvoj anafilaktičkog šoka. S razvojem teških nuspojava, terapiju alopurinolom treba odmah prekinuti i ne nastaviti. Kada odgođeno multiorganskom preosjetljivosti (poznat kao sindrom preosjetljivosti lijek / ravnati /) mogu razviti slijedeće simptome u različitim kombinacijama: vrućica, osip, vaskulitis, limfadenopatije, pseudolymphoma, bol u zglobovima, leukopenije, eozinofiliju, jetre i slezene, rezultati promjena u funkcije jetre, sindroma nestajanje žučnih putova (uništenje ili nestanak intrahepatičnih žučnih putova). S razvojem takvih reakcija u bilo kojem razdoblju liječenja, Allopurinol treba odmah prekinuti i nikada se ne obnoviti.
Generalizirane reakcije preosjetljivosti razvile su se u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i (ili) jetrom. Takvi slučajevi su ponekad bili fatalni;
vrlo rijetko: angioimunoblastična limfadenopatija. Angioimmunoblastična limfadenopatija se vrlo rijetko dijagnosticira nakon biopsije limfnih čvorova za generaliziranu limfadenopatiju. Angioimmunoblastična limfadenopatija je reverzibilna i nazaduje nakon prestanka terapije alopurinolom.
Poremećaji metabolizma i prehrane:

vrlo rijetko: dijabetes, hiperlipidemija.
Mentalni poremećaji:

vrlo rijetko: depresija.
Poremećaji živčanog sustava:

vrlo rijetko: koma, paraliza, ataksija, neuropatija, parestezija, pospanost, glavobolja, perverzija okusa.
Kršenja organa vida:

vrlo rijetko: katarakta, oštećenje vida, makularne promjene.
Poremećaji iz sluha i labirintne frustracije:

vrlo rijetko: vrtoglavica.
Srčani poremećaji:

vrlo rijetko: angina, bradikardija.
Vaskularni poremećaji:

vrlo rijetko: povišen krvni tlak.
Poremećaji gastrointestinalnog trakta:

rijetko: povraćanje, mučnina, proljev;
U ranijim kliničkim ispitivanjima primijećene su mučnina i povraćanje, ali kasnija promatranja potvrdila su da te reakcije nisu klinički značajan problem i da se mogu izbjeći propisivanjem alopurinola nakon obroka.
vrlo rijetko: ponavljajuća hematemezija, steatorrhea, stomatitis, promjene u učestalosti crijevnih pokreta.
Nepoznata učestalost: bol u trbuhu.
Poremećaji jetre i žučnih puteva:

rijetko: asimptomatsko povećanje koncentracije jetrenih enzima (povišene razine alkalne fosfataze i serumskih transaminaza);
rijetki: hepatitis (uključujući nekrotične i granulomatozne oblike).
Disfunkcija jetre može se razviti bez očitih znakova generalizirane preosjetljivosti.
Povrede kože i potkožnog tkiva:

česti: osip;
rijetki: teške kožne reakcije: Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksična epidermalna nekroliza (TEN);
vrlo rijetko: angioedem, lokalni osip, alopecija, promjena boje kose.
U bolesnika koji uzimaju alopurinol, najčešće nuspojave kože. U pozadini terapije lijekovima, te se reakcije mogu razviti u bilo koje vrijeme. Kožne reakcije mogu se pojaviti kod svrbeža, makulopapularnog i ljuskavog osipa. U drugim slučajevima može se razviti purpura. U rijetkim slučajevima, opaža se eksfoliacijska lezija kože (SSD / TEN). S razvojem takvih reakcija, terapija alopurinolom mora se odmah prekinuti. Ako je reakcija na koži blaga, onda nakon nestanka ovih promjena možete nastaviti s uzimanjem alopurinola u manjoj dozi (na primjer, 50 mg na dan).
Nakon toga, doza se može postupno povećavati. Kada se ponove reakcije kože, terapiju alopurinolom treba prekinuti i više ne nastaviti, budući da daljnja primjena lijeka može dovesti do ozbiljnijih reakcija preosjetljivosti (vidi “Poremećaji imunološkog sustava”).
Prema dostupnim informacijama, tijekom liječenja alopurinolom, angioedem se razvio u izolaciji, kao iu kombinaciji sa simptomima generalizirane reakcije preosjetljivosti.
Poremećaji mišićnoskeletnog i vezivnog tkiva:

vrlo rijetko: mijalgija.
Poremećaji bubrega i urinarnog trakta:

vrlo rijetko: hematurija, zatajenje bubrega, uremija;
učestalost nepoznata: urolitijaza.
Poremećaji reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda:

vrlo rijetko: muška neplodnost, erektilna disfunkcija, ginekomastija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja:

vrlo rijetko: edem, opća slabost, opća slabost, vrućica.
Prema postojećim informacijama, tijekom liječenja alopurinolom, temperatura se razvila u izolaciji iu kombinaciji s simptomima generalizirane reakcije preosjetljivosti (vidi “Poremećaji imunološkog sustava”).
Izvješća o mogućim nuspojavama

U slučaju nuspojava, uključujući one koje nisu navedene u ovom priručniku, trebate prestati uzimati lijek.
U razdoblju nakon registracije, svaka informacija o mogućim nuspojavama je važna, jer ove poruke pomažu u stalnom praćenju sigurnosti lijeka. Zdravstveni dužnosnici moraju prijaviti svaku sumnju na nuspojave lokalnim tijelima za farmakovigilanciju.

Interakcija s drugim lijekovima

6-merkaptopurin i azatioprin
Azatioprin se metabolizira u 6-merkaptopurin, koji se inaktivira enzimom ksantin oksidazom. U slučajevima kada se 6-merkaptopurin ili azatioprin kombiniraju s alopurinolom, bolesnicima treba dati samo jednu četvrtinu uobičajene doze 6-merkaptopurina ili azatioprina, budući da inhibicija aktivnosti ksantin oksidaze povećava trajanje djelovanja tih spojeva.
Vidarabine (adenin arabinozid)
U prisutnosti alopurinola, poluvrijeme eliminacije vidarabina se povećava. Uz istovremenu primjenu ovih lijekova, potrebno je promatrati posebnu opreznost s obzirom na pojačane toksične učinke terapije.
Salicilati i urikosurski lijekovi
Glavni aktivni metabolit alopurinola je oksipurinol, koji se izlučuje putem bubrega na isti način kao i soli mokraćne kiseline. Prema tome, lijekovi s urikosurnom aktivnošću, kao što su probenecid ili visoke doze salicilata. može pojačati eliminaciju oksipurinola. S druge strane, pojačano izlučivanje oksipurinola popraćeno je smanjenjem terapijske aktivnosti alopurinola, ali značaj ove vrste interakcije mora se procijeniti pojedinačno u svakom slučaju.
klorpropamid
Uz istovremenu primjenu alopurinola i klorpropamida, u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom povećava se rizik od razvoja dugotrajne hipoglikemije, budući da se u stadiju izlučivanja kanalikula alopurinol i kloropropamid međusobno nadmeću.
Antikoagulansi derivati ​​kumarina
Uz istovremenu primjenu s alopurinolom, došlo je do povećanja učinka varfarina i drugih antikoagulanata derivata kumarina. U tom smislu, potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika koji istodobno primaju terapiju s tim lijekovima.
fenitoin
Allopurinol može suzbiti oksidaciju fenitoina u jetri, ali klinička važnost ove interakcije nije utvrđena.
teofilin
Poznato je da alopurinol inhibira metabolizam teofilina. Takva interakcija može se objasniti sudjelovanjem ksantin oksidaze u biotransformacijskom procesu teofilina u ljudskom tijelu. Koncentracija teofilina u serumu mora se kontrolirati na početku istodobne terapije alopurinolom. kao i povećanje doze potonjeg.
Ampicilin i Amoksicilin
Bolesnici koji su istovremeno primali ampicilin ili amoksicilin i alopurinol pokazali su povećanu učestalost kožnih reakcija, u usporedbi s pacijentima koji nisu primali sličnu istodobnu terapiju. Uzrok ove vrste interakcije lijekova nije utvrđen. Međutim, u bolesnika koji primaju alopurinol, umjesto ampicilina i amoksicilina, preporuča se propisati druge antibakterijske lijekove.
Citotoksični lijekovi (ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin)
U bolesnika koji boluju od tumorskih bolesti (osim leukemija) i primanja alopurinola, uočena je povećana inhibicija aktivnosti koštane srži ciklofosfamidom i drugim citotoksičnim lijekovima. Ipak, prema rezultatima kontroliranih studija, u kojima su sudjelovali pacijenti koji su primali ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin i (ili) mekloretamin (klormetin hidroklorid), istodobna terapija s alopurinolom nije povećala toksični učinak tih citotoksičnih lijekova.
ciklosporin
Prema nekim izvješćima, razine ciklosporina u plazmi mogu se povećati s istodobnom terapijom alopurinolom. Uz istovremenu uporabu tih lijekova mora uzeti u obzir mogućnost povećanja toksičnosti ciklosporina.
didanozin
Kod zdravih dobrovoljaca i HIV-om zaraženih pacijenata koji su primali didanozin, uz istovremenu terapiju alopurinolom (300 mg dnevno), približno dva puta je opaženo povećanje Cmax (maksimalna koncentracija lijeka u plazmi) i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) didanozina. Poluživot didanozina nije se promijenio. U pravilu se ne preporučuje istovremena uporaba ovih lijekova. Ako je istovremena terapija neizbježna, možda će biti potrebno smanjiti dozu didanozina i pažljivo pratiti stanje bolesnika.
ACE inhibitori
Istovremena primjena ACE inhibitora s alopurinolom povezana je s povećanim rizikom od leukopenije, pa se ti lijekovi moraju kombinirati s oprezom.
Tiazidni diuretici
Istovremena primjena tiazidnih diuretika, uključujući hidroklorotiazid, može povećati rizik od nuspojava preosjetljivosti povezanih s alopurinolom, osobito u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Posebne upute

Preosjetljivost lijeka na sindrom. SSD i TEN
Prijavljeno je da alopurinol razvija kožne reakcije opasne po život, kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza (SJS / PET). Bolesnike treba obavijestiti o simptomima tih reakcija (progresivni osip na koži, često s mjehurićima i sluznicama) i pažljivo pratiti njihov razvoj. Najčešći SSD / TEN razvijaju se u prvim tjednima uzimanja lijeka. Ako postoje znakovi i simptomi SSD / TEN, Allopurinol treba odmah otkazati i prestati propisivati!
Pojava reakcija preosjetljivosti na alopurinol može biti vrlo različita, uključujući makulopapularni eksantem, sindrom preosjetljivosti na lijekove (DRESS) i SJS / PET. Ove reakcije su klinička dijagnoza i njihove kliničke manifestacije služe kao osnova za donošenje odgovarajućih odluka. Liječenje Allopurinolom treba odmah prekinuti kada se pojavi osip na koži ili druge manifestacije reakcije preosjetljivosti. Nemoguće je nastaviti terapiju u bolesnika sa sindromom preosjetljivosti i SJS / PET.
Kortikosteroidi se mogu koristiti za liječenje kožnih reakcija s preosjetljivošću.
Kronična disfunkcija bubrega
Bolesnici s kroničnom bubrežnom disfunkcijom imaju veći rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti povezane s alopurinolom, uključujući SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Nađeno je da je prisutnost alela HLA-B * 5801 povezana s razvojem preosjetljivosti na alopurinol i SJS / PET. Učestalost prisutnosti alela HLA-B * 5801 različita je u različitim etničkim skupinama i može doseći 20% u kineskoj populaciji Han, oko 12% u Korejancima i 1-2% u Japanu i Europljanima. Uporaba genotipova za donošenje odluka o terapiji alopurinolom nije ispitana. Ako je poznato da je pacijent nositelj HLA-B * 5801 alela, tada bi se alopurinol trebao propisati samo ako je korist liječenja veća od rizika. To bi trebao biti vrlo pomno pratiti razvoj sindroma preosjetljivosti i SJS / PET. Pacijent bi trebao biti obaviješten o potrebi da odmah obustavi liječenje pri prvom pojavljivanju takvih simptoma.
Poremećaj funkcije jetre i bubrega
Kod liječenja bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre treba smanjiti dozu alopurinola. Bolesnici koji se liječe zbog hipertenzije ili zatajenja srca (na primjer, pacijenti koji uzimaju diuretike ili ACE inhibitore) mogu imati istodobnu disfunkciju bubrega, tako da alopurinol treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika.
Asimptomatska hiperurikemija sama po sebi nije indikacija za primjenu alopurinola. U takvim slučajevima, poboljšanje stanja pacijenta može se postići promjenama u prehrani i unosu tekućine, uz uklanjanje uzroka hiperurikemije.
Akutni napad gihta.
Allopurinol se ne smije primjenjivati ​​do akutnog ublažavanja akutnog napada gihta, jer to može izazvati dodatno pogoršanje bolesti.
Isto tako, liječenje urikozurikom, početak liječenja alopurinolom može izazvati akutni napad gihta. Kako bi se izbjegla ova komplikacija, preporuča se provesti preventivnu terapiju nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili kolhicinom najmanje mjesec dana prije imenovanja alopurinola. Detaljne informacije o preporučenim dozama, oprezima i mjerama opreza mogu se naći u relevantnoj literaturi.
Ako se tijekom terapije alopurinolom razvije akutni napad gihta, lijek treba nastaviti s istom dozom, a za liječenje napada potrebno je propisati prikladno nesteroidno protuupalno sredstvo.
Naslage ksantina
U slučajevima kada je stvaranje mokraćne kiseline značajno poboljšano (npr. Patologija malignih tumora i odgovarajuća antitumorska terapija, Lesch-Nyhan sindrom), apsolutna koncentracija ksantina u mokraći u rijetkim slučajevima može značajno porasti, što pridonosi odlaganju ksantina u tkivima mokraćnog sustava. Vjerojatnost odlaganja ksantina u tkivima može se minimizirati zbog adekvatne hidratacije, koja osigurava optimalno razrjeđivanje urina.
Zagušenje kamena mokraćne kiseline
Adekvatna terapija alopurinolom može dovesti do otapanja velikog kamenja iz mokraćne kiseline u bubrežnoj zdjelici, međutim, vjerojatnost prodiranja ovih kamenaca u uretre je mala.
hemokromatoza
Glavni učinak alopurinola u liječenju gihta je suzbijanje aktivnosti enzima ksantin oksidaze. Ksantin oksidaza može biti uključena u redukciju i eliminaciju željeza deponiranog u jetri. Studije koje pokazuju sigurnost terapije alopurinolom u populaciji bolesnika s hemohromatozom su odsutne. Bolesnicima s hemokromatozom, kao i njihovim krvnim srodnicima, treba propisati alopurinol s oprezom.
laktoza
Svaka tableta lijeka Allopurinol od 300 mg sadrži 49 mg laktoze. Stoga ovaj lijek ne smije uzimati bolesnik s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatak laktaze i sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze.

Utjecaj na sposobnost vožnje

Allopurinol se koristi s oprezom u bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije. Stupanj ograničenja ili zabrane upravljanja vozilima i rada s mehanizmima treba odrediti liječnik za svakog pacijenta pojedinačno.

Obrazac za izdavanje

300 mg tablete. 10 tableta u blister pakiranju ili 30 ili 50 tableta po limu od svjetlosno otpornog stakla.
Svaka može ili 3 ili 5 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do 30 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok valjanosti

3 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

alopurinol

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Allopurinol je lijek za giht, spada u farmakološku skupinu inhibitora ksantin oksidaze. Lijek krši sintezu mokraćne kiseline. Glavno djelovanje alopurinola je urostatik, inhibira djelovanje enzima ksantin oksidaze, koji stimulira oksidaciju hipoksantina u ksantin, te njegovo naknadno pretvaranje u mokraćnu kiselinu. Ove tvari su mnogo topivije. Dakle, lijek smanjuje razinu mokraćne kiseline u tijelu i pomaže otapanje urates, čime se sprečava njihovo taloženje u tkivima i bubrezima.

Allopurinol se dobro apsorbira u probavni trakt, postiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 3-5 sati. Supstanca se praktički ne veže s proteinima plazme, većinom ostavlja s bubrezima, oko 20% se izlučuje u crijevu za 48-72 sata.

Oblik i sastav otpuštanja

Allopurinol je dostupan u obliku tableta od 100 i 300 mg, pakiranih u blistere od 10 komada ili u bočicama od 50 komada. Jedna tableta sadrži 100 ili 300 mg alopurinola, kao i pomoćne tvari: saharozu, krumpirov škrob, magnezijev stearat, jestivu želatinu, laktozu monohidrat, koloidni silicij dioksid.

Indikacije za uporabu alopurinola

Upotreba alopurinola indicirana je za bolesti koje prate hiperurikemiju, koja se ne može kontrolirati samo prehranom, s razinom mokraćne kiseline u rasponu od 500 μmol i više. Takve bolesti uključuju giht (primarnu i sekundarnu), uratnu urolitijazu, uratnu nefropatiju, bubrežnu bolest s formiranjem urata. Primjena alopurinola odvija se u liječenju primarne i sekundarne hiperurikomije u takvim stanjima i bolestima kao što su: zatajenje bubrega, masivna terapija GCS-a, različite vrste hematoblasta: akutna leukemija, kronična mijeloidna leukemija, limfosarkom, kao i citostatsko i zračenje tumora ( djece), psorijaza. Allopurinol se koristi u patologijama koje su povezane s enzimskim poremećajima (Lesch-Nihena sindrom), velikim traumatskim ozljedama, poremećajem metabolizma purina u djece, stvaranjem mješovitih kalcijevih oksalatnih kamenaca. Za liječenje djece starije od 15 godina, Allopurinol se koristi za uratnu nefropatiju, koja se dogodila u pozadini leukemije.

kontraindikacije

Primjena alopurinola kontraindicirana je osobama s intolerancijom na aktivni sastojak ili pomoćne komponente lijeka. Ostale kontraindikacije su teška oštećenja jetre, zatajenje bubrega s klirensom kreatinina manjim od 2 ml / min, starost do 15 godina. Allopurinol nije propisan u slučajevima kada se razina mokraćne kiseline u plazmi može regulirati dijetom.

Oprezno, lijek se propisuje bolesnicima s oštećenom hematopoezom, s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom. Također u slučajevima arterijske hipertenzije i zatajenja srca, kada se bolesnik liječi inhibitorima enzima koji pretvara angiotenzin i diureticima. Allopurinol se ne propisuje osobama koje pate od akutnog napada gihta, lijek se može započeti tek kada se stanje pacijenta poboljša.

Doziranje i primjena alopurinola

U uputama za Allopurinol je rečeno da tabletu treba uzimati oralno, piti puno vode. Preporučuje se uporaba lijeka nakon jela. Tijekom liječenja Allopurinolom potrebno je piti što više tekućine kako bi se održala normalna diureza. Tijek liječenja i točna doza lijeka može propisati samo liječnik, na temelju stanja pacijenta i količine mokraćne kiseline u krvi.

Minimalna dnevna doza lijeka je 100 mg, maksimalna - 800 mg, prosjek - 200-300 mg. Prema uputama za Allopurinol, terapija se preporuča započeti s minimalnom dozom od 100 mg dnevno, postupno ga prilagođavajući. Da biste to učinili, potrebno je tjedno analizirati razinu mokraćne kiseline u krvi. Za liječenje umjerene hiperurikemije propisano je 200-400 mg dnevno tijekom 2-4 tjedna, a doza je smanjena na 200-300 mg. Kod teške hiperurikemije i gihta, propisano je 600-800 mg alopurinola tijekom 2-4 tjedna, nakon čega se doza smanjuje na 100-300 g dnevno. Doza održavanja je 200-600 mg, može se uzeti nekoliko mjeseci. Nemojte prekidati liječenje dulje od 3 dana, jer terapija zahtijeva dugo razdoblje. Za prevenciju hiperurikemije zračenjem ili kemoterapijom propisano je 400 mg. Ne uzimajte više od 300 mg lijeka odjednom, doza od više od 300 mg treba podijeliti u nekoliko dijelova.

U uputama za Allopurinol rekao je, doza za djecu treba biti 10-20 mg na 1 kg težine. Dozu treba podijeliti u 3 dijela i uzeti 3 puta dnevno. Za djecu iznad 15 godina maksimalna doza je 400 mg dnevno.

Nuspojave alopurinola

Upotreba alopurinola rijetko ima nuspojave. U početnoj fazi liječenja pacijenti mogu doživjeti napade gihta. Moguće su sljedeće nuspojave:

  • Na dijelu hematopoetskog sustava: eozinofilija, leukopenija, leukocitoza, trombocitopenija;
  • Na hepatobilijarnom sustavu: nekroza jetre, granulomatozni hepatitis, povećani jetreni enzimi;
  • Sa strane središnjeg živčanog sustava: ataksija, depresija, glavobolja, paraliza, pospanost, koma;
  • Od osjetila: katarakta, zamagljen vid, smanjena osjetila okusa;
  • Od kardiovaskularnog sustava: bradikardija, snižavanje krvnog tlaka.

Posebne upute

Što se tiče djelovanja alopurinola na tijelo trudnica, nisu provedena ispitivanja. Međutim, ne preporučuje se njegova uporaba tijekom trudnoće. Budući da Allopurinol prelazi u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti tijekom razdoblja liječenja.

Analogi alopurinola

Analozi alopurinola su Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na temperaturi od 15 do 25 ° C na mjestima izoliranim od svjetlosti.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

alopurinol

Tablete bijele ili bijele boje žućkaste boje, okrugle, plosnato-cilindrične, s rizikom na jednoj strani i zakrivljenim na obje strane.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 162 mg, kukuruzni škrob - 75 mg, natrijev karboksimetil škrob - 30 mg, povidon K-25 - 24 mg, koloidni silicijev dioksid - 3 mg, magnezijev stearat - 6 mg.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
10 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
20 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
30 komada - banke (1) - paketi od kartona.
40 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
50 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
100 komada - banke (1) - paketi od kartona.

Način kršenja sinteze mokraćne kiseline. To je strukturni analog hipoksantina. Inhibira enzim ksantin oksidazu, koji sudjeluje u pretvorbi hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. To je posljedica smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u tjelesnim tekućinama i urinu, što pomaže otapanju postojećih uratnih naslaga i sprječavanju njihovog stvaranja u tkivima i bubrezima. Allopurinol povećava izlučivanje hipoksantina i ksantina s urinom.

Nakon gutanja, gotovo se potpuno (90%) apsorbira iz probavnog trakta. Metabolizira se formiranjem aloksantina, koji zadržava sposobnost dugotrajnog inhibiranja ksantinske oksidaze. Cmaksimum Allopurinol u krvnoj plazmi doseže se u prosjeku 1,5 h, aloksantin - 4,5 h nakon jedne doze.

T1/2 alopurinol je 1-2 sata, aloksantin - oko 15 sati, a oko 20% doze se izlučuje kroz crijeva, ostatak - putem bubrega.

Postavlja se pojedinačno, pod kontrolom koncentracije urata i mokraćne kiseline u krvi i urinu. Odrasli s gutanjem - 100-900 mg / dan, ovisno o težini bolesti. Učestalost prijema 2-4 puta / dan nakon obroka. Djeca mlađa od 15 godina - 10-20 mg / kg / dan ili 100-400 mg / dan.

Maksimalne doze: u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (uključujući one uzrokovane mokraćnom nefropatijom) - 100 mg / dan. Povećanje doze moguće je u slučajevima kada se, u pozadini terapije, održava povećana koncentracija urata u krvi i urinu.

Budući da je kardiovaskularni sustav: u rijetkim slučajevima - arterijska hipertenzija, bradikardija.

Na dijelu probavnog sustava: moguće pojave proljeva (uključujući mučninu, povraćanje), proljev, prolazno povećanje aktivnosti transaminaza u krvnom serumu; rijetko hepatitis; u rijetkim slučajevima, stomatitis, abnormalna funkcija jetre (prolazno povećanje transaminaze i aktivnost alkalne fosfataze), steatorrhea.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: u izoliranim slučajevima - slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, ataksija, pospanost, depresija, koma, pareza, parestezija, konvulzije, neuropatija, smetnje vida, katarakta, promjene u vidnoj papili, poremećaji okusa senzacija.

Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza i aplastična anemija, leukopenija (najvjerojatnije u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega).

Iz mokraćnog sustava: rijetko - intersticijalni nefritis; u izoliranim slučajevima - edem, uremija, hematurija.

Na dijelu endokrinog sustava: u rijetkim slučajevima - neplodnost, impotencija, ginekomastija, šećerna bolest.

U dijelu metabolizma: u izoliranim slučajevima - hiperlipidemija.

Alergijske reakcije: osip na koži, hiperemija, svrbež; u nekim slučajevima - angioimunoblastična limfadenopatija, artralgija, vrućica, eozinofilija, groznica, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Dermatološke reakcije: u izoliranim slučajevima - furunkuloza, alopecija, promjena boje kose.

Uz istovremenu primjenu alopurinola pojačava učinak kumarinskih antikoagulanata, adenin arabinozida, kao i hipoglikemijskih lijekova (posebno za povrede bubrežne funkcije).

Uricosuricni lijekovi visoke doze i salicilati smanjuju aktivnost alopurinola.

Uz istovremenu primjenu alopurinola i citostatika, mijelotoksični učinak češće se manifestira nego s odvojenom primjenom.

Uz istovremenu upotrebu alopurinola i azatioprina ili merkaptopurina, potonji se kumuliraju u tijelu, jer zbog inhibicije djelovanja ksantin oksidaze, potrebnog za biotransformaciju lijekova, alopurinolom, njihov metabolizam i eliminacija usporavaju.

Allopurinol treba primjenjivati ​​oprezno u slučajevima smanjene funkcije jetre i / ili bubrega (u oba slučaja potrebno je smanjiti dozu) i hipofunkciju štitne žlijezde. U početnom razdoblju terapije alopurinolom neophodna je sustavna procjena pokazatelja funkcije jetre.

Tijekom razdoblja liječenja alopurinolom, dnevna količina utrošene tekućine mora biti najmanje 2 litre (pod kontrolom diureze).

Na početku liječenja gihta može doći do pogoršanja bolesti. Za prevenciju možete koristiti NSAR ili kolhicin (0,5 mg 3 puta dnevno). Treba imati na umu da se uz adekvatnu terapiju alopurinolom može pojaviti otapanje velikih uratnih kamenaca u bubrežnoj zdjelici i njihov kasniji ulazak u ureter.

Asimptomatska hiperurikemija nije indikacija za primjenu alopurinola.

Kod djece se koriste samo za maligne neoplazme (osobito leukemije), kao i za neke enzimske poremećaje (Lesch-Nihena sindrom).

Za ispravljanje hiperurikemije u bolesnika s neoplastičnim bolestima preporuča se primjena alopurinola prije početka liječenja citostaticima. U takvim slučajevima treba primijeniti minimalnu učinkovitu dozu. Osim toga, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, moraju se poduzeti mjere za održavanje optimalne diureze i alkalizacije urina. Uz istovremenu primjenu alopurinola i citostatika potrebno je češće nadzirati uzorak periferne krvi.

U razdoblju uzimanja alopurinola alkohol nije dopušten.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Koristite s oprezom u bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Kod djece se koriste samo za maligne neoplazme (osobito leukemije), kao i za neke enzimske poremećaje (Lesch-Nihena sindrom).

Režim doziranja postavlja se pojedinačno, pod kontrolom koncentracije urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći: djeca mlađa od 15 godina - 10-20 mg / kg / dan ili 100-400 mg / dan.