Registracijski broj

Trgovački naziv lijeka: ceftriakson

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Kemijski naziv: [6R- [6-pol, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[1,2,5 6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-l, 2,4-triazm-3-il) tio] metil] -5-tia-l-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboksilna kiselina (u obliku dinatrijeve soli).

sastojci:

Opis:
Gotovo bijeli ili žućkasti kristalni prah.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kod [J01DA13].

Farmakološka svojstva
Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik treće generacije za parenteralnu primjenu, ima baktericidno djelovanje, inhibira sintezu stanične membrane i in vitro inhibira rast većine Gram-pozitivnih i Gram-negativnih mikroorganizama. Ceftriakson je otporan na enzime beta-laktamaze (i penicilinaze i cefalosporinaze, koje proizvode većina Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija). In vitro iu kliničkoj praksi, ceftriakson je obično učinkovit protiv sljedećih mikroorganizama:
Gram-pozitivni:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Napomena: Staphylococcus spp., Otporan na meticilin, otporan na cefalosporine, uključujući ceftriakson. Većina enterokoknih sojeva (na primjer, Streptococcus faecalis) su također rezistentni na ceftriakson.
Gram-negativna:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (neki sojevi su rezistentni), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (uključujući S. typhi), Serratia spp. (uključujući S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (uključujući V. cholerae), Yersinia spp. (uključujući Y. enterocolitica)
Napomena: Mnogi sojevi navedenih mikroorganizama, koji u prisutnosti drugih antibiotika, na primjer, penicilini, cefalosporini prve generacije i aminoglikozidi, razmnožavaju se, osjetljivi su na ceftriakson. Treponema pallidum je osjetljiva na ceftriakson kako in vitro tako i u ispitivanjima na životinjama. Prema kliničkim podacima primarnog i sekundarnog sifilisa, Ceftriakson je pokazao dobru učinkovitost.
Anaerobni patogeni:
Bacteroides spp. (uključujući neke sojeve bakterije B. fragilis), Clostridium spp. (uključujući CI. difficile), Fusobacterium spp. (osim F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Napomena: Neki sojevi mnogih Bacteroides spp. (na primjer, B. fragilis), koji proizvodi beta-laktamazu, otpornu na ceftriakson. Da bi se odredila osjetljivost mikroorganizama, potrebno je koristiti diskove koji sadrže ceftriakson, jer je pokazano da određeni sojevi patogena mogu biti otporni na klasične cefalosporine in vitro.

farmakokinetika:
Kada se daje parenteralno, ceftriakson dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine. Kod zdravih odraslih osoba, ceftriakson karakterizira dugi, oko 8 sati poluživota. Područja ispod krivulje koncentracije - vrijeme u serumu s intravenskom i intramuskularnom primjenom se podudaraju. To znači da je bioraspoloživost ceftriaksona intramuskularno 100%. Kada se primjenjuje intravenski, ceftriakson se brzo difundira u intersticijsku tekućinu, gdje zadržava svoje baktericidno djelovanje protiv patogena koji su mu osjetljivi 24 sata.
Vrijeme poluživota u zdravih odraslih osoba je oko 8 sati. Kod novorođenčadi do 8 dana i kod starijih osoba starijih od 75 godina, prosječni poluživot je oko dva puta veći. U odraslih se 50-60% ceftriaksona izlučuje u nepromijenjenom obliku s urinom, a 40-50% se također izlučuje u nepromijenjenom obliku s žuči. Pod utjecajem crijevne flore ceftriakson se pretvara u neaktivni metabolit. Kod novorođenčadi oko 70% primijenjene doze izlučuje se bubrezima. Kod zatajenja bubrega ili bolesti jetre u odraslih, farmakokinetika ceftriaksona gotovo da se ne mijenja, eliminacija poluvremena se malo produžuje. Ako je oštećena funkcija bubrega, povećava se izlučivanje s žučom, a ako se radi o patologiji jetre, pojačava se izlučivanje ceftriaksona bubrezima.
Ceftriakson se reverzibilno veže za albumin i to vezanje obrnuto je proporcionalno koncentraciji: na primjer, kada je koncentracija lijeka u serumu manja od 100 mg / l, vezanje ceftriaksona na proteine ​​je 95%, te u koncentraciji od 300 mg / l - samo 85%. Zbog nižeg sadržaja albumina u intersticijskoj tekućini, koncentracija ceftriaksona u njemu je viša nego u krvnom serumu.
Infiltracija cerebrospinalne tekućine: U dojenčadi i djece s upalom meninge, ceftriakson prodire u cerebrospinalnu tekućinu, au slučaju bakterijskog meningitisa, prosječno 17% koncentracije lijeka u krvnom serumu difundira u cerebrospinalnu tekućinu, što je oko 4 puta nego s aseptičnim meningitisom. 24 sata nakon intravenske primjene ceftriaksona u dozi od 50-100 mg / kg tjelesne težine, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini prelazi 1,4 mg / l. U odraslih bolesnika s meningitisom, 2-3 sata nakon primjene ceftriaksona u dozi od 50 mg / kg tjelesne težine, koncentracija ceftriaksona bila je mnogo puta veća od minimalne doze depresiva koja je potrebna za suzbijanje patogena koji najčešće uzrokuju meningitis.

Ceftriakson - upute za uporabu, oblik oslobađanja, sastav, indikacije, nuspojave, analoge i cijenu

Naše tijelo svaki dan neovisno odbija napade milijuna bakterija, ali kada je imunitet oslabljen ili kada se suočimo sa specifičnim, jakim infekcijama, potrebno je obratiti se antibakterijskim agensima. Vrlo često, liječnici propisuju ceftriakson - učinkovit lijek protiv brojnih infekcija.

Sastav i oblik otpuštanja

Ceftriakson (ceftriakson) je kristalni bijeli ili žućkasti prah slabe higroskopnosti. Lijek je u staklenoj bočici od 2, 1, 0,5 i 0,25 grama. U drugim oblicima (sirup ili tablete) lijek nije dostupan. Sastav lijeka u tablici:

Natrijeva sol ceftriaksona

Farmakodinamika i farmakokinetika

Treća generacija baktericidnog lijeka iz cefalosporinskih skupina Ceftriaxone je univerzalni lijek. Otporan je na većinu beta-laktamaznih mikroba. Lijek je aktivan protiv sojeva bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Lijek ima stopostotnu bioraspoloživost, maksimalnu koncentraciju doseže za 2-3 sata, veže se za proteine ​​plazme 83-96%. Vrijeme poluživota doze za intramuskularnu injekciju je 5-8 sati, a intravensko - 4-15 sati. Lijek se nalazi u cerebrospinalnoj tekućini, upaljene membrane mozga, koje se izlučuju putem bubrega, a žuč u crijevu za inaktivaciju, ne izlučuje se hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

Upute proizvođača ukazuju da se lijek propisuje za suzbijanje patogenih bakterija, transaminaza, fosfataza i penicilinaza koje su osjetljive na njega. Injekcije i intravenske infuzije propisuju se za liječenje sljedećih bolesti:

• sepsa;
• bakterijski meningitis;
• meki čir;
• bronhitis, pleuralna pneumonija;
• pseudo cholelithiasis;
• stomatitisa;
• peritonitis, empiem žučnog mjehura, angioholitis;
• infekcije zglobnog i koštanog tkiva, kože i mekih tkiva, urogenitalnog trakta (cistitis, pijelonefritis, epididimitis, prostatitis, pijelitis);
• inficirane rane i opekline;
• krpeljna borelioza;
• upala jezika;
• infekcije maksilofacijalnog sektora;
• nekomplicirana gonoreja (djelotvorna za patogene penicilinaze);
• epiglotitis;
• bakterijski endokarditis;
• salmoneloze;
• kandidijaza;
• bakterijska septikemija;
• oslabljen imunitet.

Kako ubodati ceftriakson

Kod nekih oblika sifilisa uzrokovanih Treponema pallidum, a kada je pacijent netolerantan na peniciline, Ceftriakson se koristi za liječenje. Ubrizgava se intramuskularno ili intravenozno, brzo prodire u organe, tekućine i tkiva, prikladno za trudnice. Lijek se daje pacijentu jednom dnevno tijekom pet dana, s primarnim tipom - 10 dana, dok drugi oblici sifilisa zahtijevaju intramuskularnu primjenu lijeka tri tjedna.

Kod nedodijeljenih oblika neurosilika, 1-2 g lijeka se daje 20 dana za redom, u kasnijim fazama, 1 g do 21 dan, nakon 14 dana pauze, a terapija se ponavlja 10 dana. Kod akutnog generaliziranog meningitisa sifilitički meningoencefalitis primjenjuje se do 5 g dnevno. U angini, lijek se ubrizgava kroz kapaljku u venu ili injekcije u mišić. Većina liječnika preferira intramuskularne injekcije.

Kod djece se Ceftriaxoneova grlobolja liječi samo za akutni tijek bolesti, praćena gnojem i upalom. Kada je sinusitis lijek u kombinaciji s mukolitikom i vazokonstriktorima. Pacijentu se intramuskularno injicira 0,5-1 g lijeka dnevno, pomiješano s lidokainom ili vodom. Tijek liječenja je 7 dana.

Ceftriakson-KMP (0,5 g) ceftriakson

instrukcija

• ruski
• Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Prašak za otopinu za injekciju od 0,5 g i 1,0 g

struktura

Jedna bočica sadrži aktivnu tvar - ceftriakson natrij sterilno u smislu ceftriaksona - 0,5 g ili 1,0 g.

opis

Bijeli ili bijeli kristalni prah sa blago žućkastim nijansama. Loše higroskopan.

Farmakoterapijska skupina

Antimikrobna sredstva za sustavnu uporabu. Treća generacija cefalosporina.

ATC šifra J01D D04

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Farmakokinetika ceftriaksona je nelinearna. Svi glavni farmakokinetički parametri koji se temelje na ukupnim koncentracijama lijeka, osim poluživota, ovise o dozi.

Usisna. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon jedne intramuskularne injekcije od 1 g lijeka je 81 mg / l i postiže se unutar 2-3 sata nakon primjene. Područje ispod krivulje koncentracije u plazmi nakon intravenske primjene jednako je onome nakon intramuskularne primjene. To znači da je bioraspoloživost ceftriaksona nakon intramuskularne primjene 100%.

Distribucija. Volumen distribucije ceftriaksona je 7-12 litara. Nakon primjene u dozi od 1-2 g, ceftriakson dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine. Tijekom više od 24 sata, njegove koncentracije daleko premašuju minimalne inhibitorne koncentracije za većinu patogena u više od 60 tkiva i tekućina (uključujući pluća, srce, žučne kanale, jetru, tonzile, srednje uho i sluznicu nosa, kosti i cerebrospinalna, pleuralna i sinovijalna tekućina, izlučivanje prostate).

Nakon intravenske primjene, ceftriakson brzo prodire u cerebrospinalnu tekućinu, gdje baktericidne koncentracije relativno osjetljivih mikroorganizama traju 24 sata.

Ceftriakson se reverzibilno veže na albumin, a stupanj vezanja smanjuje se s povećanjem koncentracije, na primjer, smanjuje se s 95% u koncentracijama u plazmi manjim od 100 mg / l do 85% u koncentracijama od 300 mg / l. Zbog niže koncentracije albumina u tkivnoj tekućini, udio slobodnog ceftriaksona u njemu je viši nego u plazmi.

Prodiranje u pojedinačna tkiva. Ceftriakson prodire kroz upaljene meninge kod djece, uklj. novorođenčadi. 24 sata nakon intravenske primjene ceftriaksona u dozi od 50-100 mg / kg tjelesne težine (za novorođenčad i dojenčad), koncentracija ceftriaksona u cerebrospinalnoj tekućini prelazi 1,4 mg / l. Maksimalna koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini doseže se približno 4 sata nakon intravenske primjene i iznosi prosječno 18 mg / l. Kod bakterijskog meningitisa, prosječna koncentracija ceftriaksona u cerebrospinalnoj tekućini je 17% koncentracije u krvnoj plazmi, s aseptičnim meningitisom 4%. Kod odraslih bolesnika s meningitisom nakon doze od 50 mg / kg tjelesne težine, nakon 2-24 sata, postižu se koncentracije ceftriaksona u cerebrospinalnoj tekućini, mnogo puta iznad minimalne inhibitorne koncentracije za najčešće uzročnike meningitisa.

Ceftriakson prodire u placentarnu barijeru iu male koncentracije u majčino mlijeko.

Metabolizam. Ceftriakson nije podložan sistemskom metabolizmu, ali se pretvara u neaktivne metabolite djelovanjem crijevne flore.

Povlačenje. Ukupni plazmatski klirens ceftriaksona je 10-22 ml / min. Bubrežni klirens je 5-12 ml / min. 50-60% ceftriaksona izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega i 40-50% nepromijenjeno sa žuči. Poluživot ceftriaksona u odraslih je oko 8 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama. Kod novorođenčadi oko 70% doze se eliminira putem bubrega. U djece u prvih 8 dana života, kao iu bolesnika starijih od 75 godina, poluživot je u prosjeku 2-3 puta duži nego u mlađih odraslih osoba.

U bolesnika s oštećenjem bubrega ili jetre, farmakokinetika ceftriaksona se neznatno mijenja, uočava se samo blagi porast poluvremena. Ako je oštećena samo funkcija bubrega, izlučivanje žuči se povećava, ako je oštećena funkcija jetre, izlučivanje bubrega se povećava.

farmakodinamiku

Ceftriakson-KMP III cefalosporinski antibiotik 3. generacije s produljenim djelovanjem.

Baktericidna aktivnost Ceftriaxone-CMP je posljedica inhibicije sinteze staničnih membrana. Ceftriakson je aktivan in vitro protiv većine gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Ceftriakson-CMP karakterizira vrlo visoka otpornost na većinu l-laktamaza (i penicilinaza i cefalosporinaza) gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Ceftriakson-CMP je aktivan protiv sljedećih mikroorganizama in vitro i kod kliničkih infekcija (vidi dio "Indikacije"):

Gram-pozitivni aerobi. Staphylococcus aureus (meticilin-osjetljivi), koagulaza-negativni stafilokoki, Streptococcus pyogenes (β-hemolitički, skupina A), Streptococcus agalactiae (β-hemolitički, skupina B), β-hemolitički streptokoki (skupina A, He, hemolitički streptokoki (skupina A, hemolitički streptococcus agalactiae, skupina A);

Napomena. Staphylococcus spp. Otporan na meticilin. otporni na cefalosporine, uključujući ceftriakson. Također, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium i Listeria monocytogenes pokazuju otpornost na ceftriakson.

Gram-negativni aerobi. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (posebno A. baumanii), Aeromonas hydrophila *, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakterije, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (uključujući C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Drugi) +, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ranije poznat kao Moraxella Catarrhalis catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (ostali), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. * (ostalo) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (drugi), Salmonella typhi, Salmonella spp. (ne-tifus), Serratia marcescens *, Serratia spp. (drugo) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Ostalo).

* Neki izolati ovih vrsta su otporni na ceftriakson uglavnom zbog formiranja β-laktamaze kodirane kromosomima.

** Neki izolati ovih vrsta su rezistentni na ceftriakson zbog stvaranja niza β-laktamaza posredovanih plazmidima.

Napomena. Mnogi od sojeva gore spomenutih mikroorganizama koji imaju višestruku otpornost na antibiotike, kao što su aminopenicilini i ureidopenicilini, cefalosporini prve i druge generacije, aminoglikozidi, osjetljivi su na ceftriakson. Treponema pallidum je osjetljiva na ceftriakson in vitro i na pokusima na životinjama. Klinička ispitivanja pokazuju da je ceftriakson učinkovit za liječenje primarnog i sekundarnog sifilisa, s izuzetkom kliničkih sojeva P. Aeruginosa koji su otporni na ceftriakson.

Anaerobi. Bacteroides spp. (osjetljiv na žuč) *, Clostridium spp. (osim C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (drugi), Gaffkia anaerobica (ranije nazvana Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Neki izolati ovih vrsta su otporni na ceftriakson zbog stvaranja β-laktamaze.

Napomena. Mnogi Bacteroides spp. Sojevi koji proizvode β-laktamazu (posebno B. fragilis) su rezistentni na ceftriakson. Otporan na Clostridium difficile.

Osjetljivost ceftriakson-CMP može se odrediti metodom diska ili metodom serijskog razrjeđivanja na agaru ili bujonu koristeći standardnu ​​tehniku ​​sličnu onoj koju preporučuje Nacionalni odbor za kliničke laboratorijske standarde (NCCLS). Za Ceftriaxone-KMP NKKLS je utvrdio sljedeće kriterije za procjenu rezultata ispitivanja:

Ceftriaxone-Darnitsa 0,5 g i 1,0 g fl. №5 №40

Proizvođač: CJSC "Farmaceutska tvrtka" Darnitsa "Ukrajina

PBX kod: J01DA13

Oblik ispuštanja: Tekući oblici doziranja. Otopina za injekciju.

Opće karakteristike. sastojci:

međunarodni i kemijski naziv: Ceftriaxone;
Dinatrijska (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-aminotiazol-4-il) (metoksiimino) acetil] amino] -3 - [[(2-metil-6-oksid-5-okso-2) 5-dihidro-l, 2,4-triazin-3-il) sulfanil] metil] -8-okso-5-tia-l-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en-2-karboksilat;
glavna fizikalna i kemijska svojstva: kristalni prah bijele ili bijele boje s blago žućkastim nijansama;
sastav: jedna bočica sadrži natrijevu sol ceftriaksona, sterilnu u smislu ceftriaksona 0,5 g ili 1,0 g.

Farmakološka svojstva:

Cefalosporinski antibiotik treće generacije.
Ceftriakson je aktivan na:
- Gram pozitivne aerobne - Staphylococcus aureus (uključujući sojeva proizvodi penicilinazu) S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, beta-hemolitički streptokokima grupe A (), S.pyogenes skupina B streptokoka (S.agalactiae), viridans streptokoke grupe neenterokokovoi skupina D;
- Gram-negativni aerobi - E. Coli, Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae, Klebsiella spp. (Uključujući K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu), N.meningitidis, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (Uključujući S. typhi), Serratia spp, (uključujući S. maqescens), Shigella spp, Versinia spp. (Uključujući Y.enterocoliticu), Treponema pallidum;
- Anaerobi - Bacteroides spp. (Uključujući i neke sojeve bakterije B. fragilis), Clostridium spp. (Ali većina sojeva C.difficile je otporna), Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Fusobacterium spp. (Uključujući F. motiferum i F.varium). Lijek je aktivan protiv mikroorganizama koji su otporni na druge cefalosporine, aminoglikozide, peniciline.

Farmakokinetika.
Nakon intramuskularne primjene, bioraspoloživost Ceftriaxona je 100%, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je zabilježena nakon 1,5 sati, a lijek ostaje u tijelu dugo vremena. Najmanje antimikrobne koncentracije se otkrivaju u krvi 24 sata ili više. Veže se na albumin, a stupanj vezanja opada s povećanjem koncentracije. Ceftriakson dobro prodire u organe i tjelesne tekućine (peritonealna, pleuralna, spinalna, sinovijalna), koštano tkivo. izlučuje se u nepromijenjenom obliku do 40 - 50% bubrega i 40-50% u nepromijenjenom obliku s žuči. Kod zatajenja bubrega, farmakokinetika lijeka se gotovo ne mijenja, u poluživotu je došlo samo do blagog povećanja, a poluživot u zdravih odraslih osoba je oko 8 sati.

Indikacije za uporabu:

Ceftriakson se propisuje za liječenje zaraznih bolesti respiratornog trakta (pneumonija, bronhitis), otorinolaringoloških infektivnih bolesti, peritonitisa, sepse, meningitisa, infektivnih bolesti bubrega i mokraćnog sustava, upale žučnog mjehura, gastrointestinalnih infekcija, bakterijskih infekcija kože (uključujući streptodermu), kosti i zglobovi, ginekološke zarazne bolesti, nekomplicirana gonoreja, itd.

Lijek se koristi za sprečavanje infekcija koje se javljaju nakon operacije.

Doziranje i primjena:

Ceftriakson se primjenjuje intramuskularno ili intravenski.
Za intramuskularnu primjenu, lijek se otopi u sterilnoj vodi za injekcije u sljedećim omjerima: 0,5 g otopi se u 2 ml vode, 1 g u 3,5 ml vode.
B / injekcije u gornji vanjski kvadrant gluteus maximus mišića moraju biti duboke.Da bi se uklonila bol na mjestu ubrizgavanja, može se koristiti 1% otopina lidokaina.
Za intravenozno davanje lijek se otopi u sterilnoj vodi za injekcije: 0,5 g u 5 ml vode, 1 g u 10 ml vode.
Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju se u dnevnoj dozi od 1-2 g (jednom dnevno). U teškim slučajevima, dnevna doza je do 4 g (2 primjena s intervalom od 12 sati).
Dnevna doza lijeka za novorođenčad i nedonoščad je 20-50 mg / kg s jednom dozom.
Za djecu u dobi od 2 mjeseca do 12 godina primjenjuje se 20-80 mg / kg tjelesne težine dnevno;
Starije osobe propisane su u uobičajenoj dozi za odrasle.
Kod teške jetrene i bubrežne insuficijencije dozu treba smanjiti. U slučaju kada je klirens kreatinina manji od 10 ml / min, dnevna doza ne bi trebala prelaziti 2 g. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nema potrebe smanjivati ​​dozu kada je funkcija bubrega normalna.
Kod gonoreje, jedna intramuskularna injekcija lijeka u dozi od 0,25 g.
Trajanje liječenja lijekom ovisi o prirodi i ozbiljnosti patološkog procesa. Tipično, trajanje liječenja je 4-14 dana, ali za teške zarazne bolesti može biti potrebna dulja terapija. Kod većine zaraznih bolesti liječenje se nastavlja najmanje 3 dana nakon nestanka simptoma bolesti, a učinak potvrđuju rezultati bakteriološke analize.

Značajke aplikacije:

Korištenje lijeka tijekom trudnoće i dojenja opravdano je samo u slučajevima kada namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete. Potreban je oprez prilikom istovremenog dodjeljivanja "povratnih" diuretika. Uz dugotrajno liječenje treba redovito pratiti krvnu sliku.
Otopina ceftriaksona ne smije se miješati ili davati istodobno s drugim antimikrobnim sredstvima ili otopinama.
Svježe pripremljene otopine zadržavaju svoju fizičku i kemijsku stabilnost 6 sati na temperaturi ili 24 sata na temperaturi od + 5 ° C.
Opće pravilo, međutim, treba biti priprema otopina neposredno prije njihovog uvođenja.

Nuspojave:

Ceftriakson se relativno dobro podnosi. U nekim slučajevima moguće su alergijske reakcije (posipanje, povišena tjelesna temperatura), probavni poremećaji, povećanje broja eozinofila, leukopenija, neutropenija, povećana aktivnost jetrenih enzima, kreatinin, urea. pretkliničke studije nisu pokazale embriotoksične i teratogene učinke, lijek se ne smije propisivati ​​tijekom trudnoće, osobito u prva tri mjeseca, samo ako je to apsolutno potrebno.

Interakcija s drugim lijekovima:

Kada se koristi lijek Ceftriaxone u kombinaciji s antibioticima-aminoglikozidima zbog sinergije, potreban je izbor optimalnih doza lijekova.

kontraindikacije:

Ceftriakson je kontraindiciran u slučaju alergije na antibiotike iz skupine cefalosporina, s oprezom u slučaju preosjetljivosti na peniciline.

predoziranje:

Do danas nema izvješća o predoziranju lijekom. Međutim, u slučaju predoziranja, koncentracija se ne može smanjiti hemodijalizom. Ne postoji specifičan antidot. Liječenje treba biti simptomatsko.

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi do +25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Uvjeti za odmor:

pakiranje:

0,5 g ili 1,0 g u bocama, 5 ili 10 boca, 20 ili 40 pakiranja u kutiji.

Kako koristiti ceftriakson za liječenje angine?

Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik koji pokazuje širok raspon djelovanja. Ceftriakson za grlobolju propisuje se ako je bolest teška, kada je nepraktično koristiti peniciline.
Ceftriakson se također koristi ako je uzimanje antibakterijskih lijekova u obliku kapsula, tableta i drugih oralnih oblika teško ili nije moguće.

Opis droge

Ceftriakson je dostupan samo u obliku praška za pripremu otopine, koji se koristi za intramuskularnu / intravensku injekciju. Ne postoji tableta za ovaj lijek. Prašak se pakira u boce od 10 ml / 20 ml. Jedna bočica sadrži 500 mg, 1 ili 2 g ceftriaksona.

Ceftriakson je lijek treće generacije koji je dio skupine cefalosporina. Djeluje baktericidno, što se odražava u inhibiciji stvaranja bakterijskih staničnih stijenki. Antibiotici ove skupine aktivni su protiv mnogih mikroorganizama, gram-negativnih i gram-pozitivnih.

Međutim, neke bakterije su otporne na ceftriakson, tako da terapija možda neće biti učinkovita. Upute za lijek preporučuje da prije korištenja testa provodite osjetljivost.

Nakon ubrizgavanja ili kapaljke, lijek u najkraćem mogućem roku ulazi u krv i dišni sustav. Biološka raspoloživost aktivne tvari - 100%. Lijek počinje djelovati nakon uzimanja. Najviša koncentracija ceftriaksona u krvi opažena je 2,5 sata nakon injekcije, uz intravensko davanje nakon završetka postupka.

Što pomaže ceftriakson?

Odrasli injekcije, padaju Ceftriaxone propisane za anginu, prolazi u teškom obliku, i ako je korištenje penicilina bi bilo neprikladno. Za liječenje angine kod djece, ceftriakson se primjenjuje samo u akutnom obliku bolesti, kompliciranom jakim upalnim procesom i gnojidbom. Razmotrite što je još propisano lijekom. Ostale indikacije za primjenu Ceftriaksona su:

• bolesti dišnog sustava (upala, apsces pluća, empijem pleure)
• meningitis, sepsa
• infektivne lezije kože, meko tkivo
• infekcije probavnog trakta, mišićno-koštanog sustava
• infektivne bolesti urinarnog trakta
• infekcije infekcije, opekotine
• infekcija kod osoba sa slabim imunitetom

Lijek se također koristi nakon kirurških intervencija kako bi se spriječile bakterijske infekcije.

instrukcija

Prema uputama Ceftriakson za grlobolju propisan je za intramuskularne (injekcije) i intravenske (kapaljke). Ceftriakson se ubrizgava u venu kapanjem ili mlazom. Ako je bolest popraćena teškim curenjem iz nosa s gnojnim iscjedkom iz nosa, lijek se koristi kao dio otopine za ubacivanje u nos.

Kako napraviti otopinu lijeka?

Otopina za injekciju (intramuskularno / intravenski) mora se provesti prije svake injekcije ili kapanja. Za pripremu će biti potreban Lidokain (1% otopina). Za injekciju, 0,5 g ceftriaksona treba razrijediti s 2 ml lidokaina, 1 g razrijediti s 3,5 ml lidokaina.

Za in / m ubrizgavanje prašak se može razrijediti s vodom za injekcije, ali će se tijekom ubrizgavanja pojaviti bol. Ponekad, umjesto Lidokaina, prašak se razrijedi s Novocainom, ali ovaj lijek neznatno smanjuje učinkovitost antibiotika i istovremeno povećava rizik od anafilaktičkog šoka. Prema pregledima pacijenata, Lidokain bolje ublažava bol uvođenjem ovog antibiotika.

Za pripremu otopine za intravensku infuziju potrebno je razrijediti 500 mg praška u 5 ml i 1 g u 10 ml vode za injekcije. Za pripremu otopine za IV kapanje, 2 g antibiotika treba razrijediti s 40 ml otopine koja ne sadrži kalcij, to su:

• 5-10% otopina dekstroze / glukoze
• 0,9% otopina natrijevog klorida
• 5% rc levuloze

Koliko je vremena dopušteno pohraniti rješenje? Otopine pripravljene Ceftriaxonom zadržavaju svoja svojstva do 6 sati (na sobnoj temperaturi).

Kako ubodati ceftriakson

Za anginu se Ceftriakson koristi prema uputama:

• Za odrasle i djecu od 12 godina, antibiotik se bocka po 1 p / danu u dozi od 1-2 g. Ako angina prođe u posebno teškom obliku, dnevna količina se povećava na 4 g. Preporučuje se da se previše doze podijeli na 2 aplikacije i ubod 2 p / dan to jest, svakih 12 sati
• Za novorođenčad mlađe od 14 dana, dnevna doza izračunava se na temelju izračuna od 20-50 mg / kg. Ova količina lijeka se ubrizgava jednom dnevno. Za dojenčad i djecu do 12 godina, dnevna količina ceftriaksona je od 20 do 80 mg / kg

• Ako dijete teži više od 50 kg, dnevna doza lijeka za njega bit će jednaka kao i za odraslu osobu.
• Kod liječenja upale grla u djece mlađe od 12 godina, bolje je podijeliti dnevnu količinu na pola i ubosti lijek na 2 p./dana, odnosno svakih 12 sati, lijek se savršeno apsorbira, stoga se pečati na mjestima injekcija pojavljuju rijetko

Ceftriakson u dozi od 50 mg / kg težine mora se davati intravenozno (kapanje). Postupak bi trebao trajati najmanje pola sata. Ubrizgavanje Ceftriaxona u venu bi trebalo trajati do 2-4 minute.

Koliko dana radi ceftriakson?

Broj dana primjene Ceftriaxona određuje liječnik i ovisi o težini angine. U prosjeku, tijek liječenja je 5-10 dana. Kada temperatura postane normalna, antibiotik se koristi još 2-3 dana.
Ne možete samostalno smanjiti trajanje terapije. To će dovesti do pojave otpornosti na antibiotike kod bakterija. To znači da će biti teže riješiti se patogena angine i izliječiti relaps.

Značajke ceftriaksona u djece

Prije liječenja upale grla u djece, prva injekcija antibiotika mora se provesti s oprezom, budući da lidokain može uzrokovati ozbiljne alergije. Preliminarno je preporučljivo napraviti test. Da bi se to postiglo, mala količina otopine ceftriaksona (0,5 ml) u lidokainu se ubrizgava u mišić i prati stanje djeteta. Ako u roku od 30 minuta nema nuspojava, primjenjuje se preostala doza.

U djece također provode test na ogrebotine, on je najsigurniji. Izvodi se pomoću skarifera. Oni prave ogrebotine na podlaktici (iznutra) i kapaju otopinu ceftriaksona. Nakon nekoliko minuta provjerite crvenilo i oticanje. U ovom slučaju, lijek se može koristiti neustrašivo.

Ceftriakson tijekom trudnoće i dojenja

Za liječenje angine kod trudnica i dojilja ovaj se antibiotik propisuje u iznimnim slučajevima. Liječnik prvo procjenjuje rizike za majku i fetus. Važno je pravilno izračunati količinu ceftriaksona, što će pomoći smanjiti vjerojatnost nuspojava i komplikacija.

Nije poželjno ubadati ovaj antibiotik u prvom tromjesečju. Ako postoji potreba za primjenom Ceftriaxona u dojama, morate prestati dojiti tijekom razdoblja liječenja.

Mi liječimo nos Ceftriaxone

Kapi nosa

Ako se tijekom sinusitisa pojavi gnojni iscjedak iz nosa, liječnici ORL propisuju kapi Ceftriaksona. Da biste napravili rješenje za ukapavanje u nos, trebat će vam:

• 1 g ceftriaksona
• 5 ml Furatsilinove otopine
• 1 ml hidrokortizona
• 1 ml Nazivina

Pomiješajte otopine, razrijedite prah ceftriaksona. Zakopajte lijek u nos 2 p. / Dan, 2 kapi (u svakom nosnom prolazu). Mogu ga koristiti odrasli i djeca 5-7 dana. Kapi se moraju čuvati stavljanjem u hladnjak.

Otopina za pranje

Ispiranje se može koristiti za liječenje nosa. Za pripremu lijeka trebat će vam:

• 100 ml slane otopine
• 10 ml dioksidina
• 500 mg Ceftriaksona

Nastala otopina čini pranje nosa. Da biste to učinili, uzmite špricu ili štrcaljku (20 ml) bez igle. Nagnite se iznad umivaonika / kupke, okrenite glavu ulijevo i umetnite otopinu u lijevu nosnicu tako da istječe iz desne nosnice. Zatim okrenite glavu udesno i isperite drugi nosni prolaz.

Postupak vam omogućuje da se riješite nazalnih sekreta, dok lijek ulazi u sinuse i utječe na patogene. Pranje se obavlja dvaput dnevno dok se stanje ne normalizira (5-7 dana). Otopina sadrži dioksidin, stoga nije prikladna za uporabu u djece.

Nuspojave

Tijekom liječenja upale grla, injekcija i kapaljki ceftriaksona ponekad uzrokuju niz nuspojava:

• poremećaji u sustavu stvaranja krvi (anemija, leukopenija, trombocitopenija, limfopenija, hipokagulacija)
• poremećaji u probavnom sustavu (mučnina, nadutost, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, disbakterioza, disfunkcija jetre)
• poremećaji mokraćnog sustava (anurija, disfunkcija bubrega)
• pojava krvi iz nosa
• vrtoglavica, glavobolja
• kandidijaza

Osim toga, moguće je alergije, simptomi su osip, svrbež kože, anafilaktički šok. Postoje slučajevi kada se nuspojave manifestiraju u obliku lokalnih reakcija:

• s injekcijama - bol na mjestu injiciranja
• s kapaljkama, mlaznim ubrizgavanjem - bol u veni, upala vene

kontraindikacije

Ceftriakson je kontraindiciran ako bolesnik ne podnosi cefalosporine, karbapeneme i peniciline.
Relativne kontraindikacije uključuju teške bolesti bubrega i jetre. Oprezno, antibiotik se koristi u djece s hiperbilirubinemijom (žutica novorođenčadi), bolestima velikih i tankih crijeva.

Posebne upute

Upute za ceftriakson pokazuju da:

• Lijek nije kompatibilan s etanolom, tako da alkohol treba isključiti tijekom terapije.
• Alat se ne može koristiti s drugim antibakterijskim lijekovima
• Ceftriakson se ne smije koristiti s "povratnim" diureticima, nefrotoksičnim lijekovima, budući da je rizik od nefrotoksičnog djelovanja znatno povećan.

U slučajevima istovremene primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​antibioticima, antitrombocitni agensi narušavaju proces agregacije trombocita. To povećava vjerojatnost takve nuspojave kao krvarenje. U tom smislu, tijekom terapije ceftriaksonom, starijim i oslabljenim pacijentima se savjetuje da dodatno propisuju vitamin K.

analoga

U prodaji možete pronaći analoge ceftriaksona na aktivnoj tvari. To uključuje:

• Torotsef
• Cefaxone
• Rocephin
• Biotrakson
• Megion
• Longacef i drugi

Neki od njih se prodaju zajedno s 1% lidokainom. Otapalo je potpuno pripremljeno za pripremu lijekova.

Ceftriakson: upute za uporabu

struktura

opis

Indikacije za uporabu

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije trbušnih organa (peritonitis, upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, uključujući kolangitis, empiem žučnog mjehura), bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta (uključujući upalu pluća, plućni apces, pleuralni empiem), infekcije kostiju, zglobova, kože i mekih tkiva, urogenitalna zona (uključujući gonoreju, pielonefritis), bakterijski meningitis i endokarditis, sepsa, zaražene rane i opekline, meki šankr i sifilis, bolest Lyme ( bor relioza), tifus, salmoneloza i prijevoz salmonele.

Prevencija postoperativnih infekcija.

Zarazne bolesti kod osoba oštećenog imuniteta.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme), hiperbilirubinemiju kod novorođenčadi, novorođenčadi kojima se pokazuje intravenska primjena otopina koje sadrže kalcij.

Nedonoščad, zatajenje bubrega i / ili jetre, ulcerozni kolitis, enteritis ili kolitis povezani s upotrebom antibakterijskih lijekova, trudnoće, dojenja.

Doziranje i primjena

Unesite intravenski (iv) i intramuskularno (v / m). Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, početna dnevna doza je (ovisno o vrsti i težini infekcije) 1 do 2 g jednom dnevno ili 0,5 do 1,0 g svakih 12 sati (2 puta dnevno), dnevna doza nije mora prelaziti 4 g.

Za nekompliciranu gonoreju - intramuskularno jednom, 0,25 g.

Za prevenciju postoperativnih komplikacija - jednom, 1-2 g (ovisno o stupnju opasnosti od infekcije) 30-90 minuta prije operacije. Za operacije na debelom crijevu i rektumu, preporučuje se dodatna primjena lijeka iz skupine 5-nitroimidazola.

S otitis media - intramuskularno, jednom, 50 mg / kg, ne više od 1 g.

Za novorođenčad (do 2 tjedna) - 20 - 50 mg / kg / dan. Za dojenčad i djecu do 12 godina, dnevna doza je 20 - 80 mg / kg. Kod djece s tjelesnom težinom od 50 kg i više primjenjuju se doze za odrasle.

Kod bakterijskog meningitisa kod dojenčadi i male djece - 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 put dnevno. Trajanje liječenja ovisi o patogenu i može se kretati od 4 dana za Neisseria meningitidis do 10-14 dana za osjetljive vrste Enterobacteriaceae.

Djeca s infekcijama kože i mekih tkiva - u dnevnoj dozi od 50 - 75 mg / kg jednom dnevno ili 25 - 37,5 mg / kg svakih 12 sati, ne više od 2 g / dan. Kod teških infekcija druge lokalizacije - 25 - 37,5 mg / kg svakih 12 sati, ne više od 2 g / dan.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega potrebno je prilagoditi dozu samo kada je CC ispod 10 ml / min. U tom slučaju dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

U bolesnika s bubrežno-jetrenom insuficijencijom dnevna doza ne smije prelaziti 2 g bez određivanja koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.

Liječenje ceftriaksonom treba nastaviti najmanje 2 dana nakon nestanka simptoma i znakova infekcije. Tijek liječenja je obično 4-14 dana; kod kompliciranih infekcija može biti potrebna dulja primjena. Tijek liječenja infekcija uzrokovanih Streptococcus pyogenes treba biti najmanje 10 dana.

Pravila pripreme i uvođenja rješenja: koristite samo svježe pripremljene otopine. Za intramuskularno davanje, 0,5 g lijeka se otopi u 2 ml, a 1 g u 3,5 ml 1% otopine lidokaina. Preporučuje se unošenje najviše 1 g u jednu stražnjicu.

Za intravensku injekciju, 0,25 ili 0,5 g se otopi u 5 ml, a 1 g-10 ml vode za injekcije. Ulazite / polako (2 - 4 min).

Za infuziju otopite 2 g u 40 ml otopine koja ne sadrži kalcij (0,9% otopina natrijevog klorida, 5-10% otopine dekstroze (glukoze)). Doze od 50 mg / kg i više treba primijeniti intravenski, unutar 30 minuta.

Nuspojave

Alergijske reakcije: osip, svrbež, groznica ili zimica.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injiciranja.

Živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica.

Iz mokraćnog sustava: oligurija.

Na probavnom sustavu: mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, nadutost, stomatitis, glositis, proljev, pseudomembranozni enterokolitis; pseudo-kolelitijaza žučnog mjehura (sindrom "mulja"), kandidijaza i druge superinfekcije.

Sa strane krvotvornih organa: anemija (uključujući hemolitiku), leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hematurija; krvarenje iz nosa.

Laboratorijski pokazatelji: povećanje (smanjenje) protrombinskog vremena, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećanje koncentracije ureje, glikozurija.

Ostalo: pojačano znojenje, "plime" krvi.

predozirati

Interakcija s drugim lijekovima

Farmaceutski inkompatibilno s amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom i aminoglikozidima.

Bakteriostatski antibiotici smanjuju baktericidni učinak ceftriaksona.

Otkriven je antagonizam in vitro između kloramfenikola i ceftriaksona.

Istodobnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova i drugih inhibitora agregacije trombocita povećava se vjerojatnost krvarenja.

Ceftricson može smanjiti učinkovitost hormonske kontracepcije. Tijekom liječenja ceftriaksonom i mjesec dana nakon liječenja, dodatno treba koristiti nehormonske metode kontracepcije.

Uz istovremenu primjenu ceftriaksona u visokim dozama i jakim diureticima (na primjer, furosemid), nije uočeno oštećenje bubrega.

Probenecid ne utječe na eliminaciju ceftriaksona.

Farmaceutski inkompatibilno s otopinama koje sadrže druge antibiotike.

Otopine koje sadrže kalcij (kao što je Ringerova ili Hartmanova otopina) ne smiju se razrijediti ceftriaksonom. Rezultat interakcije može dovesti do stvaranja netopljivih spojeva. Ceftriakson i parenteralne prehrambene otopine koje sadrže kalcij ne smiju se miješati ili davati istodobno pacijentima bez obzira na dob, uključujući primjenu različitih sustava za intravenozno davanje.

Značajke aplikacije

Kod kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije bolesnici na hemodijalizi trebaju redovito odrediti koncentraciju lijeka u plazmi.

Uz dugotrajno liječenje potrebno je redovito pratiti sliku periferne krvi, pokazatelje funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

U rijetkim slučajevima ultrazvučnim pregledom žučnog mjehura dolazi do raspada koji nestaju nakon prestanka liječenja. Čak i ako ovaj fenomen prati bol u desnom hipohondriju, preporuča se nastavak propisivanja antibiotika i provesti simptomatsko liječenje.

Uporaba etanola nakon primjene ceftriaksona ne prati reakcija nalik disulfiramu. Ceftriakson ne sadrži N-metiltio-tetrazolnu skupinu, koja bi mogla uzrokovati netoleranciju etanola, koja je svojstvena nekim drugim cefalosporinima.

Kod liječenja ceftriaksona mogu se primijetiti lažno pozitivni rezultati Coombsovog testa, uzorci za galaktosemiju i glukozu u mokraći (preporuča se da se glukozurija odredi samo enzimskom metodom).

Svježe pripravljene otopine ceftriaksona su fizički i kemijski stabilne 6 sati na sobnoj temperaturi.

Stariji i oslabljeni pacijenti mogu zahtijevati imenovanje vitamina K.

Otopine koje sadrže ceftriakson i kalcij mogu se davati pacijentima bilo koje dobne skupine, djeci starijoj od 28 dana, konzistentno s intervalom od najmanje 48 sati, pod uvjetom da se linija za infuziju katetera temeljito ispere između doza s kompatibilnom otopinom.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Ceftriakson prodire u placentnu barijeru. U eksperimentalnim ispitivanjima na životinjama nisu detektirani teratogeni i embriotoksični učinci ceftriaksona, ali nije utvrđena sigurnost ceftriaksona u trudnica. Ceftriakson se tijekom trudnoće može propisati samo pod strogim indikacijama.

U niskim koncentracijama, ceftriakson se izlučuje u majčino mlijeko. Prilikom propisivanja lijeka za vrijeme dojenja (dojenja) treba paziti.

Utjecaj na sposobnost vožnje i rad s pokretnim mehanizmima

Ceftriakson može uzrokovati vrtoglavicu, pa je potrebno voditi računa o rukovanju vozilima i kretanju strojeva tijekom tretmana.

Ceftriakson, pore. d / r-ra za ulaz / ulaz i ulaz / m. 1 g broja 50 boca

Ceftriakson-Akos

Sinteza OAO (Rusija)

prašak za otopinu za intravenozno i ​​intramuskularno davanje od 1 g; boca (boca) 10 ml, kutija (kutija) 50; Br. R N000750 / 01-2001, 2001-10-24 od Sintez OAO (Rusija); Isteklo razdoblje 2007-11-21

Latinski naziv

Aktivni sastojak

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sastav i oblik otpuštanja

u bočicama od 10 ml; bez kutije od kartona ili u kutiji od 10 boca, ili u kutiji od 50 boca.

u bočicama od 10 ml; bez kutije od kartona ili u kutiji od 10 boca, ili u kutiji od 50 boca.

u bočicama od 10 ml; u kartonskom paketu od 1 ili 10 boca ili u kutiji od 50 boca.

svojstvo

Cefalosporinski antibiotik III generacije za parenteralnu primjenu.

Farmakološko djelovanje

Potiskuje biosintezu bakterijske stanične stijenke, ima baktericidno djelovanje. Otporan na beta-laktamazu koju proizvodi većina gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

farmakodinamiku

Aktivni protiv: gram-pozitivni aerobik - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negativni aerobi - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (formiranje i ne-formirajući beta-laktamaze), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (neki sojevi su otporni), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući Zelella, i Iera, ja, ja, ja, ja, ja, ja, ja, želim, ja, ja, ja, ja, ja ću vas liječiti) Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (uključujući Vibrio cholerae), Yersinia spp. (uključujući Yersinia enterocolitica).

Odvojeni sojevi Pseudomonas aeruginosa također su osjetljivi; anaerobi: Bacteroides spp. (uključujući sojeve Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (osim Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (osim Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., kao i Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Otporni sojevi Staphylococcus spp., Koji pokazuju otpornost na meticilin, sojeve Enterococcus spp., Bacteroides spp.

farmakokinetika

Kada se daje parenteralno, dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine. Biodostupnost sa uvođenjem / m je 100%, vrijeme do C_maksimum s intramuskularnom injekcijom 2-3 sata, kada upala meningealnih membrana dobro prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

C_maksimum s on / u dozi od 50 mg / kg u krvnoj plazmi je 216 mg / ml, u tekućini - 5,6 mg / ml. U odraslih, 2-24 sata nakon primjene u dozi od 50 mg / kg, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini mnogo puta premašuje minimalne inhibitorne koncentracije za najčešće uzročnike meningitisa. Vezanje proteina - 85%, T_1/2 - 5.8–8.7 h, volumen distribucije - 5.78–13.5 l, plazma Cl - 0.58–1.45 l / h, bubrega - 0.32–0.73 l / h.

U novorođenčadi starosti do 8 dana i starije od 75 godina, T_1/2 povećava

2 puta. U odraslih se 50 do 60% izlučuje u aktivnom obliku s urinom u roku od 48 sati, a kod bubrežne insuficijencije se izlučivanje odgađa. Od 30 do 50% lijeka se izlučuje u žuč. Pod utjecajem crijevne flore pretvara se u neaktivni metabolit. novorođenčadi

70% primijenjene doze izlučuje se bubrezima.

Indikacije za Ceftriaxone-AKOS

Peritonitis, sepsa, meningitis; infekcije trbušnih organa (peritonitis, upalne bolesti probavnog trakta, žučnih puteva, uključujući kolangitis, empiem žučnog mjehura), bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta (uključujući upalu pluća, apsces pluća, empiem pleure), infekcije kostiju, zglobova, kože i mekih tkiva, urogenitalne zone (uključujući gonoreju, pielonefritis); inficirane rane, opekline; prevencija postoperativne infekcije, zaraznih bolesti kod osoba s oslabljenim imunitetom.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i peniciline), trudnoća (1 rok).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće. U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica.

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, hemolitička anemija.

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, stomatitis, glositis, proljev, kolestaza, pseudomembranozni enterokolitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Alergijske reakcije: oko 1% - urtikarija, vrućica, eozinofilija, osip, pruritus, urtikarija, osip, alergijski dermatitis, multiformni eksudativni eritem, edem, anafilaktički šok.

Ostalo: oligurija, hipokagulacija, zimica; hiperazotemija, hiperkreatininemija, povećanje ureje; kandidomikoza i druge superinfekcije; s / u uvodu - flebitis, bol duž vene; s i / m - bol na mjestu ubrizgavanja.

interakcija

Zabilježen je sinergizam antibakterijskog djelovanja uz istovremenu primjenu s aminoglikozidnim antibioticima. Farmaceutska kompatibilnost s otopinama drugih antibiotika. Kada se koristi s aminoglikozidima, pojačava (uzajamno) aktivnost protiv mnogih gram-negativnih bakterija.

Doziranje i primjena

V / m (duboko u gluteusni mišić) ili IV (kapanje tijekom 30 minuta ili mlaz, injektira se polagano tijekom 2-4 minute). Za intramuskularnu primjenu, 1 g se otopi u 3,5 ml 1% otopine lidokaina. Za uključivanje / unošenje sadržaja 1 bočice razrijediti u 10 ml vode za injekcije. Za IV infuzije, otopite 2 g u 40 ml 0,9% otopine natrijeva klorida, 0,45% otopinu natrijeva klorida koji sadrži 2,5% glukoze, 5% otopinu glukoze, 10% otopinu glukoze, 5% otopinu fruktoze ili 6% otopina dekstrana.

Odrasli i djeca starija od 12 godina (težina preko 50 kg) - 1-2 g jednom dnevno, u teškim slučajevima ili u slučajevima infekcija uzrokovanih umjereno osjetljivim patogenim mikroorganizmima, dnevna doza se povećava na 4 g (podijeljeno u 2 davanja). Novorođenčad (do 2 tjedna) - 20-50 mg / kg / dan, dojenčad i djeca do 12 godina - 20–80 mg / kg / dan.

Doze od 50 mg / kg i više trebaju se primjenjivati ​​kao intravenska infuzija tijekom 30 minuta. Trajanje liječenja ovisi o prirodi bolesti.

Kod bakterijskog meningitisa kod dojenčadi i male djece, početna doza je 0,1 g / kg jednom dnevno (maksimalna doza je 4 g). Trajanje liječenja ovisi o patogenu i može biti u rasponu od 4 dana za Neisseria meningitidis do 10-14 dana za osjetljive sojeve patogena obitelji Enterobacteriaceae.

Prevencija infektivnih bolesti u pred- i postoperativnom razdoblju - 30–90 minuta prije početka operacije - 1-2 g (češće u / u).

U liječenju gonoreje - u / m 0,25 g jednom.

U slučaju bubrežne insuficijencije (Cl kreatinina manje od 10 ml / min) dnevna doza nije veća od 2 g (u slučaju oštećenja bubrežne funkcije i / ili jetre, kao i kod bolesnika na hemodijalizi potrebno je kontrolirati koncentraciju ceftriaksona u krvnoj plazmi, jer smanjuje stopu izlučivanja).

Mjere opreza

Uz skrb - hiperbilirubinemija (kod novorođenčadi i nedonoščadi), ulcerozni kolitis.

S istodobnom insuficijencijom bubrega i jetre treba redovito odrediti koncentraciju u plazmi u bolesnika na hemodijalizi. Uz dugotrajno liječenje potrebno je redovito pratiti sliku periferne krvi, pokazatelje funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

U rijetkim slučajevima s ultrazvukom žučnog mjehura dolazi do zatamnjenja koje nestaje nakon prekida primjene lijeka (čak i ako je ovaj fenomen popraćen bolom u desnom hipohondriju, potrebno je nastaviti liječenje antibioticima i propisati simptomatsku terapiju).

Posebne upute

Svježe pripravljene otopine su stabilne 6 sati na sobnoj temperaturi.

proizvođač

Dioničko društvo kurganskih medicinskih pripravaka i proizvoda "Sintez", Rusija.

Uvjeti čuvanja lijeka Ceftriaxone-AKOS

Čuvati izvan dohvata djece.